EZH2 억제제 | EZH2 Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Tazemetostat (EPZ-6438, E7438)은 EZH2의 강력하고 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 K_i 및 IC50이 각각 2.5 nM 및 11 nM이며, EZH1에 비해 35배, 다른 14가지 HMT에 비해 4,500배 이상의 선택성을 보입니다.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126)은 IC50이 9.9 nM인 강력하고 고도로 선택적인 EZH2 methyltransferase 억제제로, 20가지 다른 인간 메틸트랜스퍼라제에 비해 EZH2에 대해 >1000배 선택적입니다.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
S7164	GSK343	GSK343은 세포 없는 분석에서 4 nM의 IC50을 가진 강력하고 선택적인 EZH2 억제제이며, EZH1에 대해 60배, 다른 Histone Methyltransferase에 대해 >1000배의 선택성을 보입니다. GSK343은 Autophagy를 유도합니다.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b)은 선택적인 EZH1/2 이중 억제제입니다.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125 NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205)는 히스톤 리신 메틸전이효소 EZH2의 경구용 선택적 억제제로, EZH2와 EZH1에 대해 각각 2 nM 및 52 nM의 IC50 값을 가집니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.	Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423 JCI Insight, 2022, e155899 Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Tulmimetostat (CPI-0209)는 안드로겐 수용체 의존성 전립선암에 대한 치료 잠재력을 가진 경구 생체 이용 가능한 선택적 EZH2 억제제입니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
E1521^New	SHR2554	SHR2554는 EZH2의 억제제입니다. SHR2554는 H3K27me3 수치를 감소시켜 T세포 림프종(TCL)에서 0.365~3.001 M 범위의 IC50 값으로 용량 의존적인 항종양 활동을 보입니다.
E4678^New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29는 EZH2와 HSP90의 강력한 이중 억제제로, EZH2와 HSP90에 대해 각각 6.29 nM 및 60.1 nM의 IC50을 가지며, M기 세포 주기 정지를 유도하고, 세포자멸사/괴사 관련 유전자 발현을 촉진하며, ROS 이화를 억제합니다. 이는 혈뇌장벽을 통과하며 교모세포종 연구를 위한 다루기 쉬운 항-GBM 제제로서의 잠재력을 보여줄 수 있습니다.
E4850	Tazemetostat hydrobromide	Tazemetostat hydrobromide (EPZ-6438 hydrobromide)는 EZH2의 강력하고 선택적이며 경구 투여 가능한 억제제입니다. 이는 펩타이드 분석 및 뉴클레오솜 분석에서 각각 11 및 16 nM의 IC50 값으로 EZH2를 억제합니다. Tazemetostat hydrobromide는 또한 392 nM의 IC50로 EZH1을 억제합니다.
S9655	PF-06821497	PF-06821497은 돌연변이 Y641N EZH2에 대해 Ki 값 <0.1 nM을 갖는 Zeste Homolog 2 (EZH2)의 선택적이고 경구 투여 가능한 억제제입니다. 강력한 종양 성장 억제를 나타냅니다.
S8702	EBI-2511	EBI-2511은 EZH2(A667G)에 대해 IC50이 4nM인 매우 강력하고 경구 활성 EZH2 억제제입니다.
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	아데노신 유사체인 DZNep(3-deazaneplanocin A) HCl은 무세포 분석에서 50pM의 K_i를 갖는 S-아데노실호모시스테인 가수분해효소의 경쟁적 억제제입니다.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7165	UNC1999	UNC1999는 세포 자유 분석에서 EZH2 및 EZH1의 강력하고 경구 생체 이용률이 높으며 선택적인 억제제로, 각각 2 nM 및 45 nM의 IC50을 가지며, 광범위한 후성유전학적 및 비후성유전학적 표적에 대해 1000배 이상의 선택성을 보입니다. 이 화합물은 강력한 autophagy 유도제입니다. H3K27me3/2를 특이적으로 억제하고 항증식, 분화 및 apoptosis를 포함한 다양한 항백혈병 효과를 유도합니다.	Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00041-4 Cell Rep, 2025, 44(5):115673 bioRxiv, 2025, 2025.05.22.655558
S7004	EPZ005687	EPZ005687은 세포가 없는 분석에서 24 nM의 K_i를 가지는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제이며, EZH1에 대해 50배, 다른 15가지 단백질 메틸전달효소에 대해 500배의 선택성을 보입니다.	Genome Biol, 2025, 26(1):307 Commun Biol, 2024, 7(1):1535 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):320
S7805	EPZ011989	EPZ011989는 K_i가 <3 nM인 강력하고 선택적인 경구 생체이용 가능한 EZH2 억제제입니다.	Cancers (Basel), 2024, 16(3):569. Cancers (Basel), 2024, 16(3)569 Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423
S7804	GSK503	GSK503은 강력하고 특이적인 EZH2 메틸전이효소 억제제입니다.	JCI Insight, 2025, e177545 Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8603 Cancer Res, 2022, CAN-22-0736
S7616	CPI-169	CPI-169는 EZH2 WT, EZH2 Y641N 및 EZH1에 대해 각각 0.24 nM, 0.51 nM 및 6.1 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.	J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96 Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7611	EI1	EI1은 EZH2(WT) 및 EZH2(Y641F)에 대해 각각 15 nM 및 13 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EZH2 억제제입니다.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740 Elife, 2018, 7e35368
S9031	Gambogenic acid	Gamboge에서 확인된 Gambogenic Acid는 비소세포 폐암(NSCLC)에서 FGFR 신호 전달 경로의 억제제이며 항종양 효과를 나타냅니다. 이 화합물은 또한 EZH2-SET 도메인 내 Cys668에 특이적이고 공유적으로 결합하여 EZH2 유비퀴틴화를 유발하는 EZH2의 효과적인 억제제입니다.	Cancer Biol Ther, 2024, 25(1):2427374 Chem Biol Interact, 2023, 382:110602 Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
S8494	PF-06726304	PF-06726304는 WT EZH2 및 Y641N에 대해 각각 0.7 nM 및 3 nM의 Ki 값을 갖는 선택적 EZH2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 15 nM의 IC50 값으로 H3K27me3를 억제합니다.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):7 Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Elife, 2021, 10e65654
S8607	JQ-EZ-05 (JQEZ5)	JQ-EZ-05 (JQEZ5)는 특이적이고 가역적인 EZH1/2 억제제입니다.	Nat Chem Biol, 2019, 15(4):391-400
S8918	MS1943	MS1943은 경구 생체 이용 가능한 EZH2 선택적 분해제로, EZH2 메틸전이효소 활성 억제에 대한 IC50이 120 nM인 세포에서 EZH2 수준을 효과적으로 감소시킵니다.	Nat Commun, 2024, 15(1):9755
E1163	MS177	MS177은 EZH2 표적 PRTOAC 분해제이자 효소 EZH2의 강력한 억제제로, 캐노니컬 EZH2-PRC2 및 비캐노니컬 EZH2-cMyc 복합체를 효과적으로 고갈시킵니다. MS177은 백혈병 세포 성장 억제, 세포자멸사 및 세포 주기 진행 정지를 유도합니다.