Name: EI1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7611
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품질 관리

배치: S761101 DMSO]42 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.52%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
SDS
데이터시트

99.52

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	390.48	화학식	C₂₃H₂₆N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1418308-27-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	KB-145943			Smiles	CCC(CC)N1C=CC2=C(C=C(C=C21)C#N)C(=O)NCC3=C(C=C(NC3=O)C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 42 mg/mL (107.55 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.260mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.260mg/ml (0.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Y641F) (Cell-free assay) 13 nM Ezh2 (wild-type) (Cell-free assay) 15 nM
시험관 내(In vitro)	DLBCL 세포에서 EI1은 세포 H3K27 메틸화를 억제하고 Ezh2 표적 유전자 p16 발현을 활성화합니다. 생쥐 배아 섬유아세포에서 이 화합물은 또한 H3K27me3 및 세포 증식을 억제합니다. 또한, Ezh2 돌연변이를 가진 DLBCL 세포의 성장을 선택적으로 억제하고 세포 주기 정지 및 세포자멸사를 유발합니다.
키나아제 분석	생화학 분석
키나아제 분석	IC50 결정을 위해 EI1은 총 12가지 농도로 DMSO에 3배씩 연속 희석되며, 시작 농도는 1 μM입니다. 반응은 실온에서 120분 동안 배양된 후 퀀칭 용액(2.5% TFA 및 320 nM d4-SAH)을 첨가하여 중단됩니다. SAH 생산량은 Prominence UFLC와 연결된 Turbulon Spray가 장착된 API 4000 삼중 사중극자 질량 분석기를 사용하여 정량화됩니다. 억제율은 양성(억제제 없음) 및 음성(효소 없음) 대조군을 사용하여 정규화되고, IC50은 PRISM을 사용하여 계산됩니다. S-아데노실 메티오닌(SAM) 경쟁 효소학 연구는 반응 조건에 약간의 변형을 가하여 수행됩니다. 이 화합물 10 μM이 연속 희석의 시작 용량으로 사용됩니다. SAM은 1 μM에서 50 μM(1 × Km 및 50 × Km에 해당) 범위에서 적정되고, 기질 펩타이드는 포화 조건(10 μM)에서 최종 반응 혼합물에 존재합니다. 표 1의 Histone Methyltransferase (HMT) 프로파일링의 경우, 모든 HMT는 Escherichia coli 또는 Baculovirus 시스템에서 정제된 재조합 단백질입니다. G9a, SuV39H2, Set7/9, CARM1, SETD8, NSD3, SETD2 및 Dot1L의 촉매 도메인과 전장 SmyD2 단백질이 생화학 분석에 사용되었습니다. HMT 생화학 반응은 효소학 연구와 SAM 및 기질 Km 결정으로 신중하게 특성화됩니다. SAM 및 기질 농도는 대부분의 HMT에 대해 각 Km으로 유지되며, 낮은 SAM-Km 값을 갖는 HMT(SmyD2 및 Set7/9)의 경우 0.5 μM SAM이 사용됩니다. 모든 HMT 반응은 생화학 반응에서 SAH 생산량이 LC-MS로 정량화되는 동일한 분석 형식으로 수행됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23236167/

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EI1 Histone Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 390.48