연구용

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) WDR5/MLL1 억제제

Name: MM-102 (HMTase Inhibitor IX)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7265
Rating: 5 (28 reviews)

제품 번호S7265

MM-102 (HMTase Inhibitor IX)는 WDR5/MLL1 단백질-단백질 상호작용의 고친화성 펩타이드 모방체 저해제로, Ki < 1 nM 및 IC50 = 2.4 nM로 WDR5에 결합합니다.이 제품은 생리 식염수 또는 PBS 용액에 용해 시 침전될 수 있습니다. DMSO 용액에 원액을 준비하는 것이 좋습니다.

MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 669.8

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품질 관리

배치: S726501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]50 mg/mL]false 순도: 99.0%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.0

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
Rosetta 2 (DE3) pLysS	Function assay			Inhibition of MLL1 binding to N-terminal His-tagged WRD5 23 deletion mutant (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli Rosetta 2 (DE3) pLysS cells by fluorescence polarization assay, Ki = 0.001 μM.	29254892
Rosetta 2 (DE3) pLysS	Function assay			Inhibition of MLL1 binding to N-terminal His-tagged WRD5 23 deletion mutant (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli Rosetta 2 (DE3) pLysS cells by fluorescence polarization assay, IC50 = 0.0024 μM.	29254892
Rosetta2-(DE3) pLysS	Function assay		5 hrs	Inhibition of C-terminal 5-FAM-WIN peptide binding to N-terminal His-tagged WDR5 (24 to 334 residues) (unknown origin) expressed in Rosetta2-(DE3) pLysS cells after 5 hrs by fluorescence polarization assay, IC50 = 0.0024 μM.	27720555
MV4-11	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 assessed as inhibition of cell viability after 72 hrs by CCK8-based colorimetric assay, IC50 = 20.7 μM.	27720555
MV4-11	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein after 72 hrs by CCK8 assay, IC50 = 20.7 μM.	27598236
MV4-11	Antiproliferative assay		7 days	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 after 7 days by CellTiter-Glo luminescent cell viability Assay, IC50 = 25 μM.	27720555
MV4-11	Antiproliferative assay			Antiproliferative activity against human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein by CellTiter-Glo assay, IC50 = 25 μM.	27598236
K562	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human K562 cells harboring BCR-ABL assessed as inhibition of cell viability after 72 hrs by CCK8-based colorimetric assay, IC50 = 37.8 μM.	27720555
K562	Growth inhibition assay		7 days	Growth inhibition of human K562 cells after 7 days by MTS assay, IC50 = 37.8 μM.	27598236
MV4-11	Function assay	10 uM	7 days	Inhibition of MLL1-WDR5 protein-protein interaction in human MV4-11 cells harboring MLL-AF4 fusion protein assessed as inhibition of MLL1 histone methyltransferase activity by measuring reduction in H3K4me2 level at 10 uM after 7 days by Western blot meth	27598236
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	669.8	화학식	C₃₅H₄₉F₂N₇O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1417329-24-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	HMTase Inhibitor IX			Smiles	CCC(CC)(C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC1(CCCC1)C(=O)NC(C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)NC(=O)C(C)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (149.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 50 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.46mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.24mM)

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	WDR5 (Cell-free assay) 2.4 nM
시험관 내(In vitro)	MM-102는 MLL1 유사체로서 IC50 2.9nM, K_i < 1nM로 WDR5에 대한 높은 결합 친화도를 나타냅니다. MLL1-AF9가 형질도입된 생쥐 세포에서 이 화합물은 MLL1 매개 백혈병 발생에 필수적인 두 가지 중요한 MLL1 표적 유전자(HoxA9 및 Meis-1)의 발현을 특이적으로 감소시킵니다. 또한, MLL1 융합 단백질을 보유하는 백혈병 세포에서 세포 성장을 효과적이고 선택적으로 억제하고 세포자멸사를 유도합니다.
키나아제 분석	체외 히스톤 메틸전달효소(HMT) 분석
키나아제 분석	HMT 분석은 22 °C에서 50 mM HEPES pH 7.8, 100 mM NaCl, 1.0 mM EDTA, 및 5% 글리세롤에서 수행됩니다. 각 반응에는 1.5 μCi의 보조 인자, ³H-S-아데노실메티오닌이 포함됩니다. H3 10잔기 펩타이드는 50 μM의 기질로 사용됩니다. 이 화합물은 0.125 ~ 128 μM 범위의 농도로 첨가되고, 미리 조립된 WDR5/RbBP5/ASH2L 복합체와 각 단백질에 대해 최종 농도 0.5 μM로 2~5분 동안 배양됩니다. 반응은 최종 농도 0.5 μM의 MLL1 단백질을 첨가하여 시작되며, 섬광 계수 준비 전에 30분 동안 진행됩니다. 샘플을 계수하기 위해, 반응물은 P81 필터 페이퍼의 별도 사각형에 스팟되고, 새로 준비된 pH 9.0의 50 mM 탄산수소나트륨 완충액에 담가 침전시킵니다. 세척 및 건조 후, 샘플은 Ultima Gold 섬광액에서 볼텍싱하고 계수됩니다. 음성 대조군으로, 비상호작용 돌연변이인 WDR5D107A와 조립된 0.5 μM MLL1/WDR5/RbBP5/ASH2L 복합체를 사용하여 분석이 수행됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23210835/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		23210835

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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