연구용

UNC0638 Histone Methyltransferase 억제제

Name: UNC0638
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8071
Rating: 5 (21 reviews)

제품 번호S8071

UNC0638은 IC50이 각각 <15 nM 및 19 nM인 G9a 및 GLP 히스톤 메틸전이효소를 위한 강력하고 선택적이며 세포 투과성 화학 프로브이며, 광범위한 후성유전학적 및 비후성유전학적 표적에 대한 선택성을 보여줍니다. 이 화합물은 항바이러스 활성을 가지고 있습니다.

UNC0638 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 509.73

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%

99.84

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
22Rv1 cells	Function assay			Inhibition of G9a in human 22Rv1 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.048 μM
PC3 cells	Function assay			Inhibition of G9a in human PC3 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.059 μM
MCF7 cells	Function assay			Inhibition of G9a in human MCF7 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.07 μM
MDA-MB-231 cells	Function assay		48 h	Inhibition of G9a in human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by clonogenic assay, IC50=0.081 μM
IMR90 cells	Function assay			Inhibition of G9a in human IMR90 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.12 μM
HCT116 cells	Function assay			Inhibition of G9a in human HCT116 cells assessed as reduction of H3K9me2 after 48 hrs by In-Cell Western assay, IC50=0.21 μM
H1299 cells	Function assay	0.25 uM	24 h	Inhibition of G9a expressed in H1299 cells assessed as inhibition of dimethylation of p53 at lys 373 at 0.25 uM after 24 hrs by Western blot analysis
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	509.73	화학식	C₃₀H₄₇N₅O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1255580-76-7	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (196.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (196.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 6 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) <15 nM GLP (Cell-free assay) 19 nM
시험관 내(In vitro)	UNC0638은 G9a 및 GLP에 대한 강력하고 선택적이며 세포 침투성 화학 프로브로, BIX01294의 경우 <6과 비교하여 독성/기능 비율이 >100입니다. 이 화합물은 광범위한 후성유전학적 및 비후성유전학적 표적에 대해 G9a 및 GLP의 선택적 억제제입니다. SET7/9 (H3K4 HMTase), SET8 (H4K20 HMTase), PRMT3 및 SUV39H2에 대해 10,000배 이상 선택적입니다. MDA-MB-231 세포에서 이 화학 물질(48시간 노출)은 81 nM의 IC50으로 농도 의존적으로 H3K9me2 수준을 감소시킵니다. 다양한 세포주에 대한 처리는 G9a 및 GLP의 작은 헤어핀 RNA 녹다운에서 관찰된 수준과 동일하게 전체 H3K9me2 수준을 낮추며, 이 화합물의 기능적 효능은 독성으로부터 잘 분리되어 있습니다. MCF7 세포의 클론 형성 능력을 현저히 감소시키고, 알려진 G9a 조절 내인성 유전자의 프로모터에서 H3K9me2 표지의 풍부도를 감소시키며, 마이크로RNA를 인코딩하는 여러 유전체 loci에 불균형적으로 영향을 미쳤습니다. 생쥐 배아 줄기세포에서 이 프로브는 분화를 촉진하지 않고 농도 의존적으로 G9a 침묵 유전자와 레트로바이러스 리포터 유전자를 재활성화합니다.
키나아제 분석	SAHH-결합 분석
키나아제 분석	이 분석은 SAHH를 사용하여 메틸전이 생성물 S-아데노실호모시스테인을 호모시스테인과 아데노신으로 가수분해하며, 아데노신 탈아민화효소는 아데노신을 이노신으로 전환합니다. 호모시스테인 농도는 그 자유 설프하이드릴 부분을 티올-감응성 형광체인 ThioGlo에 접합함으로써 결정됩니다. IC50 결정을 위해, 분석 혼합물은 25mM 인산칼륨 완충액 pH 7.5, 1mM EDTA, 2mM MgCl₂, 0.01% Triton X 100에 5 M SAHH, 0.3 U/mL 아데노신 탈아민화효소, 25 M SAM 및 15 M ThioGlo를 사용하여 준비됩니다. G9a, EHMT1, SETD7, SETD8, PRMT3 및 SUV39H2는 각각 25nM, 100nM, 200nM, 250nM, 1 M 및 100nM에서 분석됩니다. UNC0638은 4nM에서 16 M 범위의 농도로 첨가됩니다. 2분 인큐베이션 후, 히스톤 펩타이드 첨가로 반응이 시작됩니다: G9a의 경우 10 M H3(1-25), EHMT1의 경우 20 M H3(1-25), SETD7의 경우 100 M H3(1-25), SETD8의 경우 500 M H4(1-24), PRMT3의 경우 10 M H4(1-24) 및 SUV39H2의 경우 200 M H3K9Me1 (1-15). 메틸화 반응은 384웰 플레이트 형식으로 20분 동안 360/40 nm 여기 필터와 528/20 nm 방출 필터를 갖춘 Biotek Synergy2 플레이트 리더를 사용하여 형광 증가를 모니터링하여 추적됩니다. 활성 값은 펩타이드 또는 단백질로 인한 배경을 빼서 보정됩니다. IC50 값은 Sigmaplot을 사용하여 계산됩니다. 표준 편차는 두 개의 독립적인 실험에서 계산됩니다.
생체 내(In vivo)	생쥐 약물 대사 및 약동학 연구에서 UNC0638은 정맥, 경구 또는 복강내 투여 후 높은 청소율, 짧은 반감기, 높은 분포량 및 낮은 노출을 보였습니다. 따라서 이 화합물은 낮은 노출 수준으로 인해 생체 내 동물 연구에 적합하지 않을 수 있지만, 세포 분석 조건에서 높은 안정성, 높은 효능 및 선택성과 결합하여 세포 기반 연구에 이상적인 화학 도구입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21743462/

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