연구용

Pinometostat (EPZ5676) DOT1L 억제제

제품 번호: S7062

Pinometostat (EPZ5676)은 무세포 분석에서 80 pM의 K_i 값을 가지는 단백질 메틸화효소 DOT1L의 S-adenosyl methionine (SAM) 경쟁적 억제제로, 테스트된 다른 모든 PMT에 대해 >37,000배의 선택성을 보이며 종양 내 H3K79 메틸화를 억제합니다. 임상 1상.

Pinometostat (EPZ5676) Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 562.71

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Sirtuin
기타 Histone Methyltransferase 억제제	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 Trihydrochloride EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 UNC1999 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

DMSO 또는 물에서의 삩해도 (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

DMSO : 100 mg/mL (177.71 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

위의 삩해도 데이터는 모두 실ퟘ 결과입니다(문헌값이 아닙니다).

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo batch selection In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG 300 2 5%Tween80 3 60% ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1000 mg/mL clarified DMSO stock solution to 300 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 600 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

에 대해 더 알아보기 Pinometostat (EPZ5676) DMSO 또는 물에서의 삩해도

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다음 정보 더 보기: Pinometostat (EPZ5676) 세포 배양 처리를 위한 사용 농도

Pinometostat (EPZ5676) is a potent inhibitor of DOT1L, H3K79me, HOXA9, MEIS1, MLL-AF9, MLL-AF4, MLL-ENL, ALDH1+ CSC populations, Ovarian cancer tumor growth, MV4-11 cells (3.5 nM), MLL-fused leukemia cell lines, MOLM-13 cells, H3K79me2, KMT2A target genes, Leukemia cells, Leukemic blasts, AML cells. Pinometostat (EPZ5676) exhibits the greatest inhibitory potency toward MV4-11 cells (IC50 = 3.5 nM).

선택성 및 특이성 상세 정보

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

정보	Pinometostat (EPZ5676) is a selective DOT1L inhibitor. It affects IFN-Stat1, STING, and WNT signaling pathways by reducing H3K79 methylation and downregulating target genes, effectively inhibiting cancer cell proliferation, stemness, and promoting apoptosis.
주요 응용 분야 및 작용 기전

다음 정보 더 보기: Pinometostat (EPZ5676) 작용 메커니즘

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	562.71	화학식	C₃₀H₄₂N₈O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1380288-87-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)N(CC1C(C(C(O1)N2C=NC3=C(N=CN=C32)N)O)O)C4CC(C4)CCC5=NC6=C(N5)C=C(C=C6)C(C)(C)C

보관 및 안정성에 대해 자세히 알아보기

다음의 비교 분석에 대해 자세히 알아보기 Pinometostat (EPZ5676)

자주 묻는 질문 (Frequently Asked Questions)

질문 1:
Is the vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol recommended for in vivo use?

답변:
S7062 in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol at 30 mg/ml is a suspension. For injection, 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml is suitable.

희석 계산기

스톡 솔루션 준비에 필요한 희석을 계산하십시오. Selleck 희석 계산기는 다음 방정식을 기반으로 합니다.

농도 _(시작) x 볼륨 _(시작) = 농도 _(최종) x 볼륨 _(최종)

이 방정식은 일반적으로 다음과 같이 약칭됩니다. C1V1 = C2V2 ( 입력 출력 )

*스톡 용액을 준비할 때는 항상 바이알 라벨 및 MSDS / COA (온라인에서 사용 가능)에 있는 제품의 배치별 분자량을 사용하십시오.

연속 희석 계산기 방정식

연속 희석

농도 (시작):

희석 배율:

계산된 결과

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):