Name: BIX-01294 trihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8006
Rating: 5 (49 reviews)

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100.00

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HeLa cells	Function assay			Inhibition of ERK5 phosphorylation in sorbitol-stimulated human HeLa cells, IC50=0.059 μM	23656407
HeLa	Function assay		4.5 hrs	Inhibition of Ebolavirus glycoprotein/matrix protein VP40 entry in human HeLa cells after 4.5 hrs beta-lactamase reporter assay, IC50 = 0.966 μM.	29624387
BL21 (DE3)-Gold	Function assay		20 mins	Inhibition of N-terminal hexahistidine-tagged human G9a (913 to 1193 residues) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3)-Gold cells using histone H3 (1 to 15 residues) as substrate preincubated for 20 mins followed by substrate addition by mass spectrometr, IC50 = 1.9 μM.	27720557
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 2.2 μM.	27393948
A549	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human A549 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 2.8 μM.	27393948
HepG2	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HepG2 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 3.7 μM.	27393948
K562	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 3.9 μM.	27393948
MDA-MB-231	Function assay		2 days	Inhibition of G9a in human MDA-MB-231 cells assessed as reduction in H3K9me2 level after 2 days by immunofluorescence in-cell western analysis, IC50 = 4.563 μM.	29541353
K562	Function assay	0.5 to 2 uM	72 hrs	Inhibition of histone methyltransferase G9a in human K562 cells assessed as reduction in histone H3K9me2 levels at 0.5 to 2 uM after 72 hrs by Western blot analysis	27393948
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for TC32 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
Saos-2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
wild type fibroblast cells	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for BT-37 cells	29435139
TC32	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-SH cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	600.02	화학식	C₂₈H₃₈N₆O₂.3HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1392399-03-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5)OC)OC.Cl.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 98 mg/mL (163.32 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 98 mg/mL

Ethanol : 8 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (166.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (166.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 2.7 μM
시험관 내(In vitro)	BIX01294는 G9a histone methyltransferase의 선택적 억제제이며, 테스트된 농도 범위 내에서 SUV39H1(H320R) 및 PRMT1에 영향을 미치지 않습니다. BIX-01294는 G9a (H3K9me2)를 특이적으로 억제했으며, 덜하지만 밀접하게 관련된 GLP 효소 (주로 H3K9me3)도 억제했으며, G9a의 IC50은 1.7 μM, GLP의 IC50은 38 μM이었습니다. BIX-01294는 SAM과 비경쟁적으로 G9a를 억제합니다. BIX-01294 (4.1μM)는 wt ES 세포, 마우스 배아 섬유아세포 및 HeLa 세포의 벌크 히스톤 제제에서 H3K9me2 수준을 감소시키지만, G9a 결핍 줄기세포에서는 그렇지 않습니다. BIX-01294는 염색체 H3K9me2의 일시적인 조절에 유용한 억제제입니다. BIX-01294는 Bim1 및 Serac1을 포함한 여러 G9a 표적 유전자에서 H3K9me2를 감소시킵니다. BIX01294는 ACH-2 및 OM10.1과 같은 잠복 감염 세포에서 HIV-1 발현을 재활성화할 수 있습니다.
키나아제 분석	HMTase 분석
키나아제 분석	해리 강화 란탄족 형광 면역 분석 (DELFIA)은 뉴트라비딘으로 코팅된 흰색 불투명 384웰 플레이트에서 수행됩니다. 시험 화합물은 50mM Tris-HCl pH 8.5에 4% DMSO를 포함하는 용액에 12 μg/ml로 희석하고 10 μl를 웰에 분주합니다. 블랭크 및 대조군 웰에는 화합물 완충액만 주입합니다. 10 μg/ml의 GST-G9a와 40 μM의 SAM은 50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT에 희석하고 20 μL의 부피로 첨가합니다. 블랭크 웰에는 Tris/DTT 완충액만 주입합니다. 반응은 50 mM Tris pH 8.5에 800 nM H3(1-20)-cysbiotin 기질을 10 μl의 부피로 첨가하여 시작하고 실온에서 60분 동안 배양합니다. 플레이트는 100 μl의 세척 완충액으로 3회 세척합니다. 다음으로, 5ng α-2X-di-meth H3-K9 및 5ng 염소 항토끼 Eu 킬레이트가 포함된 50 μl의 형광 면역 분석 (FI) 완충액을 플레이트의 모든 웰에 첨가하고, 플레이트는 실온에서 추가 1시간 동안 배양합니다. 플레이트는 100 μL의 세척 완충액으로 3회 세척하고, 50 μl의 강화 용액을 각 웰에 첨가합니다. 시간 분해 형광은 Viewlux Microplate Imager에서 15초 동안 이미징하여 45분 후에 측정됩니다.
참조	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=17289593 [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=20335163 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33147463/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	Cyclin D1 / CDK2 / CDK4 / CDK 6 / Cyclin E G9a / H3K9me2 Atg7 / Atg5 / Atg5-Atg12 / Atg3 / Atg12 / LC3B	25198515
Immunofluorescence	Ran / H3K9me3	30565836
Growth inhibition assay	Cell viability	26013382