연구용

SGC 0946 Histone Methyltransferase 억제제

Name: SGC 0946
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7079
Rating: 5 (23 reviews)

제품 번호S7079

SGC 0946은 세포 자유 분석에서 IC50 0.3 nM을 갖는 고도로 강력하고 선택적인 DOT1L 메틸전이효소 억제제로, 12개의 PMT 및 DNMT1 패널에 대해 비활성입니다.

SGC 0946 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 618.57

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin EPZ005687 UNC0638

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
human MCF10A cells	Function assay				Inhibition of DOT1L in human MCF10A cells assessed as reduction of H3K79 level, IC50=0.0088 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	618.57	화학식	C₂₈H₄₀BrN₇O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1561178-17-3	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC(C)N(CCCNC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(C)(C)C)CC2C(C(C(O2)N3C=C(C4=C(N=CN=C43)N)Br)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (161.66 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Cell-active DOT1L-selective chemical probe.
Targets/IC₅₀/Ki	DOT1L (Cell-free assay) 0.3 nM
시험관 내(In vitro)	SGC 0946은 다른 Histone Methyltransferases/HMTs에 대해 100배 이상 선택적입니다. 이 화합물은 A431 세포에서 2.6 nM, MCF10A 세포에서 8.8 nM의 IC50으로 H3K79 디메틸화를 강력하게 감소시켜 MLL 전위를 포함하는 세포를 강력하고 선택적으로 사멸시킵니다. 이는 밀접한 유사체인 EPZ004777보다 훨씬 강력하며, DOT1L 연구 및 암 치료를 위한 DOT1L 억제제 개발에 탁월한 화학 탐침 역할을 합니다.
생체 내(In vivo)	고효능 및 선택성 DOT1L 메틸트랜스퍼라제 억제제인 SGC0946은 난소 이소성 이종이식 마우스 모델에서 종양 진행의 현저한 억제를 유도했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23250418/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114995/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	DOT1L / H3K79me2 / CDK6 / Cyclin D3		28114995

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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