Name: Chaetocin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8068
Rating: 5 (25 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.82%

99.82

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
A549	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human A549 cells, IC50 = 0.025 μM.	20303767
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF expression in human Hep3b cells by luciferase reporter gene assay, IC50 = 0.04 μM.	22305612
Hep3b	Function assay			Inhibition of HIF-1alpha-mediated VEGF secretion in human Hep3b cells by ELISA, IC50 = 0.1 μM.	22305612
Jurkat	Cytotoxicity assay		40 hrs	Cytotoxicity against human Jurkat cells after 40 hrs bioluminescence assay, IC50 = 0.6 μM.	20303767
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.1 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.1 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM	5 days	Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me2 at 0.5 uM after 5 days by MALDI-TOF MS seeded at 2.5 million cells/ml density	16408017
Drosophila melanogaster SL2	Function assay	0.5 uM		Inhibition of SU(VAR)3-9 in Drosophila melanogaster SL2 cells assessed as reduction of H3K9me3 at 0.5 uM by immunostaining method	16408017
HL60	Apoptosis assay	30 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as necrotic cell death at 30 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	4 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as nuclear fragmentation at 0.3 uM after 4 hrs using DAPI/PI by confocal laser microscopy analysis	20675131
HL60	Apoptosis assay	0.3 uM	2 hrs	Induction of apoptosis in human HL60 cells assessed as activation of caspase 3 at 0.3 uM after 2 hrs by Western blot analysis	20675131
MCF7	Function assay			Inhibition of histone-lysine N-methyltransferase in human MCF7 cells assessed as decrease in methylation of RARbeta DNA by qPCR method	ChEMBL
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	696.84	화학식	C₃₀H₂₈N₆O₆S₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	28097-03-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 25 mg/mL (35.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (143.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (143.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (143.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (7.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	dSU(VAR)3-9 0.8 μM mouse G9a 2.5 μM Neurospora crassa DIM5 3 μM
시험관 내(In vitro)	SL-2 초파리 조직 배양 세포에서 Chaetocin은 SU(VAR)3-9의 억제와 Lys9에서 디메틸화된 H3 분자 수를 유발하며, 또한 세포 성장을 억제합니다. HepG2, Hep3B 및 Huh7 인간 간세포암 세포에서 이 화합물은 HIF-1 매개 저산소 반응을 억제합니다. 또한 2-10nM의 IC50으로 광범위한 암 세포주에서 증식 및 콜로니 형성을 강력하게 억제합니다.
키나아제 분석	메틸화 분석
키나아제 분석	달리 명시되지 않는 한, 반응은 다음과 같이 수행됩니다: 1g의 정제된 효소(dSU(VAR)3-9 213; GST-hSUV39H1(82-412); GST-ncDIM5(19-318) 및 GSTmG9a(621-1000); dPRSET7(1-691); His-SET7/9(109-366) 또는 바큘로바이러스 발현 시스템(dE(z), dSU(Z)12, dp55, dESC)에서 발현된 효소 복합체)를 H3의 첫 19개 아미노산과 추가적인 시스테인 잔기(ARTKQTARKSTGGKAPRKQC)를 포함하는 1g의 펩타이드와 함께 BC25(10mM HEPES pH7.6, 25mM NaCl, 1mM EDTA, 10%glycerol) 40μl 총 부피에서 30분 동안 배양했습니다. E(z) 복합체를 제외한 모든 효소는 5-10 nmole/min/mg 사이의 유사한 비활성을 가졌습니다. E(z) 복합체의 경우, 비활성은 약 5-10배 낮았는데, 이는 아마도 최고 활성에 필요한 완전한 복합체의 불완전한 형성 때문일 것입니다. 메틸 공여체로서 S-아데노실 [메틸-3H] 메티오닌(SAM)은 0.3Ci/mmole의 비활성을 갖는 40M의 최종 농도로 반응에 존재합니다. 반응은 1/10 부피의 100% 아세트산을 첨가하여 중지하고, 방사능의 통합은 P81 필터 페이퍼에 반응액 30 μl를 점적하고 이어서 섬광 계수법으로 측정했습니다. 억제제 스크리닝을 위해 10g/l 농도의 이 화합물 1μl를 각 반응에 첨가했습니다. PRSET7 또는 E(z) 복합체가 효소로 사용되는 경우, 재조합 뉴클레오솜(1g) 또는 재조합 H3(1g)가 각각 H3 펩타이드를 기질로 대체했습니다.
생체 내(In vivo)	Hepa 1c1c-7 종양 이식 마우스에서 Chaetocin (0.25 mg/kg, i.p.)은 HIF-1[alpha] 매개 혈관신생을 조절하여 종양 성장을 억제합니다. SKOV3 종양 이식 누드 마우스에서 이 화합물 처리 (0.25 mg/kg, i.p.)는 최소한의 독성 증거로 종양 성장을 유의하게 지연시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16408017/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21140472/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22187030/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36070144/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	Procaspase-3 / Cleaved Caspase-3 / PARP		26890137
Growth inhibition assay	Cell viability		18176557

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chaetocin Histone Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 696.84

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원