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Histone Acetyltransferase 억제제 (Histone Acetyltransferase Inhibitors)

기타 Epigenetics 억제제

Histone Methyltransferase BET DNA Methyltransferase p300/CBP Histone Demethylase MicroRNA NSD EZH1 RNA Methyltransferase SF3B
Cat.No. 제품명 정보 제품 사용 인용 제품 검증
E0146 PF-9363 (CTx-648) PF-9363은 각각 KAT6A 및 KAT6B에 대해 0.41 nM 및 1.2 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 KAT6A/6B 억제제입니다. PF-9363은 ER+ 유방암 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
S8740 A-485 A-485는 p300 HAT에 대해 0.06 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 약물과 유사한 p300/CBP 촉매 억제제입니다. BET 브로모도메인 단백질 및 150개 이상의 비후성유전학적 표적에 대해 선택적입니다.
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7152 C646 C646은 히스톤 아세틸전달효소 저해제이며, 세포 없는 분석에서 400 nM의 Ki로 p300을 억제합니다. 다른 아세틸전달효소에 비해 p300에 대해 우선적으로 선택적입니다. C646은 세포 주기 정지, apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
Nat Commun, 2025, 16(1):524
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
Verified customer review of C646
S7476 MG149 MG149(Tip60 HAT 억제제)는 Tip60 및 MOF에 대해 각각 74 μM 및 47 μM의 IC50을 갖는 강력한 histone acetyltransferase 억제제입니다.
Redox Biol, 2025, 85:103722
Cells, 2025, 14(14)1100
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641 Remodelin Hydrobromide Remodelin Hydrobromide (HBr)는 강력한 acetyl-transferase NAT10 억제제입니다.
Genome Med, 2025, 17(1):90
Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776 WM-1119 WM-1119는 IC50이 0.25 μM인 리신 아세틸전달효소 KAT6A의 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. KAT5 또는 KAT7에 비해 KAT6A에 대해 각각 1,100배 및 250배 더 활성이 있습니다.
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S0022 YF-2 YF-2는 histone acetyltransferase (HAT)의 고도로 선택적이며 혈뇌장벽 투과성 활성제입니다. 시험관 내 분석에서 이 화합물은 CBP, PCAF 및 GCN5에 대해 각각 2.75 μM, 29.04 μM 및 49.3 μM의 EC50을 가진 활성을 보입니다. 또한 p300 활성을 증가시킵니다.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1215 JQAD1 JQAD1은 EP300을 선택적으로 분해하는 CRBN 의존성 PROTAC입니다.
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
S2977 EML 425 EML425는 각각 2.9 및 1.1 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CREB 결합 단백질(CBP)/p300 억제제입니다.
Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805 WM-3835 WM-3835는 OS 세포 증식 및 이동을 강력하게 억제하고 세포자멸사 활성화를 유도하는 새롭고 고특이적인 소분자 라이신 아세틸전달효소 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 억제제입니다.
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140
Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959