| E0146 |
PF-9363 (CTx-648)
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PF-9363 (CTx-648)은 KAT6A와 KAT6B에 대해 각각 0.41 nM 및 1.2 nM의 Ki 값을 가지는 강력하고 선택적인 KAT6A/6B 억제제입니다. PF-9363 (CTx-648)은 ER+ 유방암 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
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Mol Cancer Ther, 2026, 10.1158/1535-7163.MCT-25-1006
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| S8740 |
A-485
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A-485는 p300 HAT에 대해 0.06 μM의 IC50을 가지는 강력하고 선택적이며 약물 유사성을 지닌 p300/CBP 촉매 억제제입니다. 이는 BET 브로모도메인 단백질 및 150개 이상의 비-Epigenetics 표적보다 선택적입니다.
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Cancer Discovery, September 19, 2025, 155-176
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Nutrients, November 24, 2025, 3673
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Proceedings of the National Academy of Sciences, December 24, 2025, e2516667122
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| S7152 |
C646
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C646은 Histone Acetyltransferase 억제제이며, 무세포 분석에서 400 nM의 Ki 값으로 p300/CBP를 억제합니다. 다른 아세틸기전이효소보다 p300/CBP에 대해 우선적으로 선택성을 나타냅니다. C646은 세포 주기 정지, Apoptosis related 및 Autophagy를 유도합니다.
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J Transl Int Med, 2026, 14(2):276-293
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Nat Commun, 2025, 16(1):4502
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Nat Commun, 2025, 16(1):524
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| S7476 |
MG149
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MG149 (Tip60 HAT inhibitor)은 Tip60 및 MOF에 대해 각각 74 μM과 47 μM의 IC50 값을 갖는 강력한 Histone Acetyltransferase 억제제입니다.
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Sci Adv, 2026, 12(10):eaeb1271
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Redox Biol, 2025, 85:103722
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Cells, 2025, 14(14)1100
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| S7641 |
Remodelin Hydrobromide
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Remodelin Hydrobromide(HBr)는 강력한 acetyl-transferase NAT10 저해제입니다.
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Genome Med, 2025, 17(1):90
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Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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| S8776 |
WM-1119
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WM-1119은 0.25 μM의 IC50 값을 가지는 lysine acetyltransferase KAT6A의 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 KAT5나 KAT7보다 KAT6A에 대해 각각 1,100배 및 250배 더 높은 활성을 보입니다.
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Sci Adv, 2026, 12(10):eaeb1271
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ImmunoTargets and Therapy, 2025, 1145-1158
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Cancer Discovery, 2022, 1804-1823
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| S0022 |
YF-2
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YF-2는 Histone Acetyltransferase (HAT)의 혈액-뇌 장벽 투과성이 높은 선택적 활성제입니다. In vitro 분석에서 이 화합물은 CBP, PCAF 및 GCN5에 대해 각각 2.75 μΜ, 29.04 μΜ 및 49.3 μΜ의 EC50으로 활성을 나타냅니다. 또한 p300/CBP 활성을 증가시킵니다.
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J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
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J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
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| E1215 |
JQAD1
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JQAD1은 EP300을 선택적으로 분해하는 CRBN 의존성 PROTAC으로, Epigenetics 및 Histone Acetyltransferase 연구에 사용됩니다.
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Nature Genetics, 2025, nan
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Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
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Nature Genetics, 2025, 2468-2481
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| S2977 |
EML 425
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EML425는 2.9 및 1.1 μM의 IC50 값을 가진 강력하고 선택적인 CREB binding protein (CBP)/p300 억제제입니다.
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Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
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bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
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| S1242 |
CPTH2
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CPTH2는 Gcn5p 네트워크를 조절하는 강력한 histone acetyltransferase (HAT) 억제제입니다. 이 화합물은 Apoptosis related를 유도하고 KAT3B 억제를 통해 ccRCC 세포주의 침습성을 감소시킵니다.
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PLOS ONE, 2024, e0299145
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Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
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Translational Oncology, 2021, 101196
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