Name: C646
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7152
Rating: 5 (119 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%

99.77

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 Histone Acetyltransferase 억제제	PF-9363 (CTx-648) MG149 Remodelin Hydrobromide WM-1119 YF-2 EML 425 WM-3835 JQAD1 CPTH2 WM-8014

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
NE-4C cells	Function assay	0-5 μM		high glucose induced increases of H4K5ac and H4K5/8/12/16ac levels in NE-4C cells are inhibited by addition of a selective CBP/p300 inhibitor C646 in a dose-dependent way (from 0 to 5 μM)	30114346
SH-SY5Y	Function assay	20 μM	24 h	Co-treatment with 20 µM C646 suppressed the effect of TSA treatment on Alox15 mRNA expression by 65.7%	29235036
GES-1	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
SGC-7901	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
MKN45	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
MGC-803	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
BGC-823	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
KATO III	Function assay	10 μM	6 h	C646 treatment significantly reduced the levels of histone H3 acetylation in both GC cells and normal gastric epithelial cells (P<0.05)	29075795
Raw246.7	Function assay	1, 5, 10, 15, 20, 25, or 30 μM	16 h	results in significant inhibition of LPS and IFNγ induced NF-κB promoter activity at 15 μM or higher concentrations	26718586
WM35	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
1205Lu	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
WM983B	Function assay	10 μM and 20 μM	24 h	a dose-dependent decrease in the protein levels of cyclins A and E, accompanied by an increased expression of p53 and its downstream effector p21	23698071
Kasumi-1	Growth inhibition assay	10, 25 and 50 μM	0, 24, 48, 72 h	cellular growth and colony formation were dramatically suppressed upon C646 treatment.	23390536
SKNO-1	Growth inhibition assay	10, 25 and 50 μM	0, 24, 48, 72 h	cellular growth and colony formation were dramatically suppressed upon C646 treatment.	23390536
BL21(RIL)-DE3	Function assay		10 mins	Inhibition of synthetic VMA-tagged p300 (1287 to 1652 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(RIL)-DE3 cells using H4-15 peptide substrate incubated for 10 mins by radiometric filter binding assay in presence of [14C]acetyl-CoA, Ki = 0.4 μM.	26701186
BL21(RIL)-DE3	Function assay		10 mins	Inhibition of synthetic VMA-tagged p300 (1287 to 1652 residues) (unknown origin) expressed in Escherichia coli BL21(RIL)-DE3 cells using H4-15 peptide substrate incubated for 10 mins by radiometric filter binding assay in presence of [14C]acetyl-CoA, IC50 = 1.6 μM.	26701186
BL21-CodonPlus(DE3)-RIL	Function assay		10 mins	Inhibition of FLAG-tagged p300 (1195 to 1673 residues) (unknown origin) expressed in competent Escherichia coli BL21-CodonPlus(DE3)-RIL cells using histone H4 substrate incubated for 10 mins by scintillation counting method in presence of [14C]acetyl-CoA, IC50 = 9 μM.	26701186
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	445.42	화학식	C₂₄H₁₉N₃O₆	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	328968-36-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1C)[N+](=O)[O-])C2=CC=C(O2)C=C3C(=NN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 11 mg/mL (24.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (29.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (29.18 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 23 mg/mL (51.63 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.000mg/ml (2.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Extensively used as a pharmacologic probe in cancer cells. Potential use for prostate and lung cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	p300/CBP (Cell-free assay) 400 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)	C646은 Histone Acetyltransferase의 저해제이며, 400 nM의 K_i로 p300을 억제하고 다른 아세틸전달효소에 대해 선택적입니다. 이 화합물은 10 μM에서 시험관 내 p300의 86% 억제를 생성합니다. 이는 고전적인 가역적 p300 저해제입니다. 이 화학 처리(25μM)는 히스톤 H3 및 H4 아세틸화 수준을 감소시키고 세포에서 TSA 유도 아세틸화를 폐지합니다. 이는 (20μM) AR 및 NF-kB 경로를 방해하여 안드로겐 민감성 및 거세 저항성 전립선암 세포주에서 apoptosis를 유도합니다. 이 화합물은 마우스 및 초파리 세포에서 H3K4me3의 동적 아세틸화를 전역적으로, 그리고 마우스의 유도성 유전자의 프로모터 및 시작 부위 전체에 걸쳐 국부적으로 차단하여 RNA 중합효소 II 결합 및 이러한 유전자의 활성화를 방해합니다.
키나아제 분석	방사능 분석
키나아제 분석	가상 p300 HAT 저해제의 IC50 값은 위에 설명된 직접 방사능 분석을 사용하여 결정됩니다. 반응은 20 mM HEPES(pH 7.9)에서 수행되었으며, 5 mM DTT, 80 μM EDTA, 40 μg/ml BSA, 100 μM H4-15 및 5 nM p300을 포함했습니다. 가상 저해제는 다양한 농도로 첨가되었으며, DMSO 농도는 일정하게 (<5%) 유지되었습니다. 반응은 30°C에서 10분 동안 배양된 후, ¹²C-acetyl-CoA와 ¹⁴C-acetyl-CoA의 1:1 혼합물을 20 mM로 첨가하여 시작되었습니다. 30°C에서 10분 후, 반응은 14% SDS(w/v)로 퀀칭되었습니다. 모든 농도는 이중으로 스크리닝되었습니다. 젤은 전기영동하고, 세척하고, 건조하고, PhosphorImager 플레이트에 노출되었으며, Ac-H4-15의 생산량은 IC50을 얻기 위해 정량화되었습니다.
생체 내(In vivo)	약한 소거 훈련 직후 ILPFC에 주입된 C646은 공포 소거 기억의 통합을 향상시킵니다. 이 화합물은 척수에서 COX-2 발현 억제와 함께 기계적 이질통 및 열성 과민통을 약화시킵니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20534345/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21709130/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21518915/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593332/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23176208/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	α-c-Myc Cyclin A1/2 / Cyclin E2 / p53 / p21 H3K27Ac		28630312
Immunofluorescence	BRD4 / p300		28630312

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
I am planning to conduct IP studies in mice with it, any specific vehicle that you can recommend to me?

답변:
It can be dissolved in 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O at 1 mg/ml as a clear solution, and should be ok for i.p. injection.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

C646 Histone Acetyltransferase p300 저해제

화학 구조

분자량: 445.42

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

기술 지원

자주 묻는 질문