연구용

WM-1119 Histone Acetyltransferase 억제제

Name: WM-1119
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8776
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S8776

WM-1119는 IC50이 0.25 μM인 리신 아세틸전달효소 KAT6A의 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. KAT5 또는 KAT7에 비해 KAT6A에 대해 각각 1,100배 및 250배 더 활성이 있습니다.

WM-1119 Histone Acetyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 389.38

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품질 관리

배치: S877601 DMSO]78 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 순도: 99.89%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.89

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 Histone Acetyltransferase 억제제	PF-9363 (CTx-648) C646 MG149 Remodelin Hydrobromide YF-2 EML 425 WM-3835 JQAD1 CPTH2 WM-8014

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	389.38	화학식	C₁₈H₁₃F₂N₃O₃S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2055397-28-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C(=C1)F)S(=O)(=O)NNC(=O)C2=CC(=CC(=C2)C3=CC=CC=N3)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 78 mg/mL (200.31 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (12.84mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	KAT6A (Cell-free assay) 0.002 μM(Kd) KAT7 (Cell-free assay) 0.5 μM(Kd) KAT5 (Cell-free assay) 2.2 μM(Kd)
시험관 내(In vitro)	WM-1119로 MEF를 처리한 결과 G1기 세포 주기 정지 및 노화 표현형이 나타났습니다. 이 화합물로 처리하면 시험관 내에서 EMRK1184 림프종 세포의 증식이 억제됩니다. 이 치료는 Cdkn2a 및 Cdkn2b mRNA와 p16^INK4a 및 p19^ARF 단백질 수치 증가뿐만 아니라 Cdkn1a mRNA의 지연된 증가를 초래합니다.
생체 내(In vivo)	WM-1119는 생체 내에서 림프종 치료에 효과적이지만, 치료가 헤마토크릿, 적혈구 또는 혈소판 수에 영향을 미치지 않았으며, 전반적인 백혈구 감소증이 나타났습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069049/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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