PRMT 억제제 (PRMT Inhibitors)

기타 Methylation 억제제

EZH2 MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908)은 IC50이 4 μM인 강력하고 선택적이며 뇌 침투성 PRMT5 억제제로, MTA-협력 메커니즘을 통해 작용합니다. 또한 이종이식 모델에서 항종양 활성을 보입니다.
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)는 경구 투여 가능한 강력하고 선택적인 단백질 아르기닌 메틸전이효소 5 (PRMT5) 억제제이며, 생체 외 및 생체 내 동물 모델에서 종양 성장을 강력하게 억제합니다.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8883	LLY-283	LLY-283은 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)의 새로운 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내 및 세포 내에서 PRMT5 효소 활성을 각각 22 nM 및 25 nM의 IC50으로 억제합니다. 항종양 활성을 나타냅니다.	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S6737	C7280948	C7280948은 시험관 내 IC50이 12.8 μM인 단백질 아르기닌 메틸전이효소 1(PRMT1) 억제제입니다.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl은 PRMT1, 3, 4, 6 및 8을 1.5 ~ 81 nM 범위의 Ki^app 값으로 억제하는 강력한 제1형 단백질 아르기닌 메틸전달효소(PRMT) 억제제입니다.	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, 화합물 2e)는 IC50이 1.5 μM인 단백질 아르기닌 메틸전달효소 1 (PRMT1)의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 지질다당류 (LPS) 유도 AP-1 및 NF-κB 신호 경로를 조절하며, 항염증 화합물로 추가 개발될 수 있습니다.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719는 단백질 아르기닌 메틸전달효소 5·메틸티오아데노신 포스포릴라아제 복합체(PRMT5•MTA)의 강력하고 선택적인 억제제로, 치료적 개입을 위한 잠재적인 종양 선택적 표적입니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1088	TP-064	TP-064는 IC50 < 10 nM의 강력하고 선택적인 PRMT4 저분자 억제제이며, 다른 PRMT보다 PRMT4에 대해 100배 이상 선택적입니다.	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1007	BRD0639	BRD0639는 투과화된 세포 및 살아있는 세포에서 각각 7.5 μM 및 16 μM의 IC50을 가지며 PRMT5-RIOK1 복합체를 방해하는 동급 최초의 PBM 경쟁 소분자 억제제입니다.
E7603	Furamidine dihydrochloride	Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride)는 IC50이 9.4 μM인 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 또한 tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1)의 강력한 억제제입니다. 시험관 내 및 생체 내에서 강력한 항-Plasmodium vivax 및 항기생충 활성을 나타내며, 미토콘드리아 막을 파괴하는 능력은 항균제로서의 사용을 뒷받침합니다.
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