PRMT Inhibitors

기타 Methylation 억제제

EZH2 MAT2A LSD1 JMJD G9a/GLP SETD MLL COMT DOT1 HNMT

아이소폼 선택적 제품

PRMT5 PRMT4 PRMT6 PRMT1 PRMT8 PRMT3

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용	제품 검증
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908)은 4 μM의 IC50 값을 가지며 MTA-협력 메커니즘을 통해 작용하는 PRMT5의 강력하고 선택적이며 뇌 투과성이 높은 억제제입니다. 또한 이 물질은 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타냅니다.
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)은 경구 활성형의 강력하고 선택적인 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 억제제이며, in vitro 및 동물 모델의 in vivo 실험에서 종양 성장을 강력하게 억제합니다.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8883	LLY-283	LLY-283은 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)의 새롭고 선택적인 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내 및 세포 내에서 각각 22 nM 및 25 nM의 IC50으로 PRMT5 효소 활성을 억제합니다. 이는 항종양 활성을 나타냅니다.	Nucleic Acids Research, 2026, gkag016 Nucleic Acids Res, 2026, 54(3)gkag016 Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118
S8112	MS023	MS023은 PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대해 각각 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM 및 5 nM의 IC50 값을 가지는 강력하고 선택적이며 세포 활성을 나타내는 Type I PRMT 억제제입니다.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl은 type I protein arginine methyltransferases (PRMT)의 강력한 억제제로, 1.5에서 81 nM 범위의 Ki^app 값을 가지며 PRMT1, 3, 4, 6 및 8을 억제합니다.	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S6737	C7280948	C7280948은 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 억제제로, 체외(in vitro)에서 IC50 값이 12.8 μM입니다.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e)은 IC50 1.5 μM인 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1)의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 lipopolysaccharide(LPS)로 유도된 AP-1 및 NF-κB 신호 전달 경로를 조절하며, 항염증 화합물로 추가 개발될 가능성이 있습니다.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719 (Navlimetostat)은 치료적 개입을 위한 잠재적인 종양 선택적 표적인 protein arginine methyltransferase 5·methylthioadenosine phosphorylase complex (PRMT5•MTA)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.	Bioconjugate Chemistry, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Research, 2024, 5231-5240
E1088	TP-064	TP-064는 IC50 값이 10 nM 미만이고 다른 PRMT 대비 PRMT4에 대해 100배 이상 더 선택적인 PRMT4의 강력하고 선택적인 저분자 억제제입니다.	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1007	BRD0639	BRD0639는 투과성 및 살아있는 세포에서 각각 7.5 μM 및 16 μM의 IC50으로 PRMT5-RIOK1 복합체를 파괴하는 동급 최초의 PBM 경쟁적 저분자 억제제입니다.
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