연구용

GSK3368715 3HCl PRMT 억제제

Name: GSK3368715 3HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8858
Rating: 5 (5 reviews)

제품 번호S8858

GSK3368715 3HCl은 PRMT1, 3, 4, 6 및 8을 1.5 ~ 81 nM 범위의 Ki^app 값으로 억제하는 강력한 제1형 단백질 아르기닌 메틸전달효소(PRMT) 억제제입니다.

GSK3368715 3HCl PRMT 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 475.92

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품질 관리

배치: S885801 DMSO]81 mg/mL]false]Water]81 mg/mL]false]Ethanol]81 mg/mL]false 순도: 98.88%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

98.88

관련 타겟	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
기타 PRMT 억제제	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) LLY-283 C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284 XY1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	475.92	화학식	C₂₀H₄₁Cl₃N₄O₂	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2227587-26-8	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	EPZ019997 3HCl			Smiles	Cl.Cl.Cl.CCOCC1(CCC(CC1)C2=N[NH]C=C2CN(C)CCNC)COCC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 81 mg/mL (170.19 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.050mg/ml (8.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT6 PRMT8
시험관 내(In vitro)	GSK3368715는 ADMA에서 MMA 및 SDMA에 이르는 수백 가지 기질에서 아르기닌 Methylation 상태의 변화를 일으키는 강력하고 가역적인 SAM 비경쟁적 제1형 PRMT 억제제입니다. 단일 요법으로서 GSK3368715는 시험관 내에서 광범위한 혈액학적 및 고형 종양 유형의 세포주에 항증식 효과를 유도합니다.
생체 내(In vivo)	GSK3368715는 다양한 고형 및 혈액암을 나타내는 세포주에서 강력한 항증식 활성을 보이며, 생체 내 종양 모델에서 종양 성장을 완전히 억제하거나 퇴행을 유발할 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31257072/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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