연구용

LLY-283 PRMT inhibitor

Name: LLY-283
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8883
Rating: 5 (7 reviews)

제품 번호: S8883

LLY-283 is a novel and selective inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5). This compound inhibits PRMT5 enzymatic activity in vitro and in cells with IC50 of 22 nM and 25 nM, respectively. It shows antitumor activity.

LLY-283 PRMT inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 342.35

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.12%

99.12

관련 타겟	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
기타 PRMT 억제제	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) MS023 GSK3368715 3HCl C7280948 TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	342.35	화학식	C₁₇H₁₈N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2040291-27-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2C(C(C(O2)N3C=CC4=C(N=CN=C43)N)O)O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (198.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : 68 mg/mL (198.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 (Cell-free assay) 22 nM PRMT5 (Cell-based assay) 25 nM
시험관 내(In vitro)	LLY-283 inhibits PRMT5 enzymatic activity in vitro and in cells with IC50 of 22 ± 3 and 25 ± 1 nM, respectively. This compound directly binds to and occupies the SAM pocket. It is a low nanomolar enzymatic inhibitor of the PRMT5:MEP50 complex in biochemical assays and is selective for PRMT5 over other methyltransferases including related family members.
생체 내(In vivo)	LLY-283 shows antitumor activity in mouse xenografts when dosed orally and can serve as an excellent probe molecule for understanding the biological function of PRMT5 in normal and cancer cells. This compound can be used as an in vivo tool compound to evaluate the pharmacology of PRMT5 inhibition.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):