연구용

LLY-283 PRMT 억제제

Name: LLY-283
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8883
Rating: 5 (6 reviews)

제품 번호S8883

LLY-283은 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)의 새로운 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내 및 세포 내에서 PRMT5 효소 활성을 각각 22 nM 및 25 nM의 IC50으로 억제합니다. 항종양 활성을 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 342.35

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품질 관리

배치: 순도: 99.12%

99.12

관련 타겟	EZH2 MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
기타 PRMT 억제제	TNG908 (Ralometostat) GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938) C7280948 GSK3368715 3HCl TC-E 5003 MRTX1719 (Navlimetostat) TP-064 MS023 hydrochloride LLY-284 XY1

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	342.35	화학식	C₁₇H₁₈N₄O₄	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2040291-27-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2C(C(C(O2)N3C=CC4=C(N=CN=C43)N)O)O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (198.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

DMSO : 68 mg/mL (198.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 8 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.400mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT5 (Cell-free assay) 22 nM PRMT5 (Cell-based assay) 25 nM
시험관 내(In vitro)	LLY-283은 시험관 내 및 세포 내에서 각각 22 ± 3 및 25 ± 1 nM의 IC50으로 PRMT5 효소 활성을 억제합니다. 이 화합물은 SAM 포켓에 직접 결합하고 차지합니다. 이는 생화학적 분석에서 PRMT5:MEP50 복합체의 낮은 나노몰 효소 억제제이며, 관련 계열 구성원을 포함한 다른 methyltransferases에 비해 PRMT5에 선택적입니다.
생체 내(In vivo)	LLY-283은 경구 투여 시 마우스 이종이식편에서 항종양 활성을 나타내며, 정상 및 암세포에서 PRMT5의 생물학적 기능을 이해하기 위한 훌륭한 탐침 분자로 활용될 수 있습니다. 이 화합물은 PRMT5 억제의 약리학을 평가하기 위한 생체 내 도구 화합물로 사용될 수 있습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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