DNA Methyltransferase 억제제 (DNA Methyltransferase Inhibitors)

기타 Epigenetics 억제제

Histone Methyltransferase BET p300/CBP Histone Demethylase Histone Acetyltransferase MicroRNA NSD EZH1 RNA Methyltransferase SF3B

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1200	Decitabine	Decitabine은 DNA methyltransferase 억제제로, DNA에 통합되어 DNA의 저메틸화와 DNA 복제의 S기 내 정지를 유발합니다. 골수이형성 증후군(MDS) 치료에 사용됩니다. Decitabine은 다양한 암세포주에서 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도합니다.	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00223-5 Nat Commun, 2025, 16(1):4451 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S1782	5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine)	아자시티딘(5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816)은 시티딘의 뉴클레오사이드 유사체로 DNA 메틸전달효소를 가두어 DNA 메틸화를 특이적으로 억제합니다. 아자시티딘은 미토콘드리아 아폽토시스와 자가포식을 유도합니다.	Mol Cancer, 2025, 24(1):154 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Rep Med, 2025, 6(12):102461
S6682	Bobcat339 Hydrochloride	Bobcat339는 TET1 및 TET2에 대해 각각 33μM 및 73μM의 IC50을 갖는 선택적 시토신 기반 TET enzyme 억제제입니다. Bobcat339는 살아있는 세포에서 TET 효소 기능을 억제하여 DNA 5-하이드록시메틸시토신 양을 줄일 수 있으며, 생체 내 약리학적 탐침으로서의 유용성을 뒷받침할 수 있습니다.	EMBO Mol Med, 2025, 17(10):2809-2826 Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01475-y Cell Death Dis, 2024, 15(8):617
S2821	RG108	RG108 (N-프탈릴-L-트립토판)은 무세포 분석에서 IC50이 115 nM인 DNA methyltransferase 억제제이며, 이 화합물은 공유 효소의 트래핑을 유발하지 않습니다.	J Transl Med, 2025, 23(1):193 Cells, 2025, 14(2)135 Neural Regen Res, 2024, 19(10):2229-2239
S1774	Thioguanine	퓨린 대사 길항제인 Thioguanine은 유비퀴틴 표적 분해를 통해 DNMT1 활성을 억제하며, 급성 림프모구성 백혈병, 자가면역 질환(예: 크론병, 류마티스 관절염) 및 장기 이식 수혜자 치료에 사용됩니다.	BMC Microbiol, 2025, 25(1):53 Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3 iScience, 2024, 27(10):110862
S7276	SGI-1027	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II)은 무세포 분석에서 DNMT1, DNMT3A 및 DNMT3B에 대해 각각 6, 8, 7.5 μM의 IC50을 갖는 DNMT 억제제입니다. 이 화합물은 세포사멸을 유도합니다.	Eur J Pharm Sci, 2024, 197:106767 Parasites Hosts Dis, 2024, 62(1):98-116 Int J Biol Sci, 2022, 18(11):4372-4387
S7113	Zebularine (NSC 309132)	Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)은 DNA methylation 억제제로, DNA methyltransferases와 공유 복합체를 형성합니다. 또한, 세포 유리 분석에서 2 μM의 K_i로 시티딘 탈아미노효소도 억제합니다.	Insect Mol Biol, 2024, 10.1111/imb.12933 Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01746-3 J Transl Med, 2022, 20(1):383
E1046	GSK3685032	GSK3685032는 IC50이 0.036 μM인 비시간 의존적이고 고도로 선택적인 DNA methyltransferase (DNMT1) 효소 억제제이며, DNMT3A/3L 및 DNMT3B/3L보다 2500배 이상 선택적입니다.	NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):62 Nat Commun, 2024, 15(1):7360 Nat Commun, 2023, 14(1):3966
S3957	Gamma-Oryzanol	감마-오리자놀(GO)은 쌀겨유에 자연적으로 존재하는 영양활성 식물화학물질로, 고지혈증, 폐경기 장애 치료 및 근육량 증가에 사용되는 항산화 화합물입니다. γ-오리자놀은 생쥐 선조체에서 강력한 DNA Methyltransferases (DNMTs) 억제제입니다. γ-오리자놀은 DNMT1(IC50=3.2 μM) 및 DNMT3a(IC50=22.3 μM)의 활성을 유의하게 억제합니다.	PLoS One, 2024, 19(5):e0302745 Nutrients, 2023, 15(16)3630 Cell Death Dis, 2021, 12(2):188
S8812	CM272	CM-272는 G9a (GLP) 및 DNMTs의 새로운 동급 최초 이중 가역 억제제로, G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP에 대해 각각 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 혈액암의 생체 내 모델에서 면역원성 세포 사멸을 유도함으로써 적어도 부분적으로 생존을 연장합니다.	Hepatol Commun, 2024, 8(2)e0378 Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081
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