DNA Methyltransferase 억제제 | DNA Methyltransferase Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S1200 | Decitabine | Decitabine은 DNA methyltransferase 억제제로, DNA에 통합되어 DNA의 저메틸화와 DNA 복제의 S기 내 정지를 유발합니다. 골수이형성 증후군(MDS) 치료에 사용됩니다. Decitabine은 다양한 암세포주에서 세포 주기 정지 및 Apoptosis를 유도합니다. |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | 아자시티딘(5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycin, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816)은 시티딘의 뉴클레오사이드 유사체로 DNA 메틸전달효소를 가두어 DNA 메틸화를 특이적으로 억제합니다. 아자시티딘은 미토콘드리아 아폽토시스와 자가포식을 유도합니다. |
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| S2821 | RG108 | RG108 (N-프탈릴-L-트립토판)은 무세포 분석에서 IC50이 115 nM인 DNA methyltransferase 억제제이며, 이 화합물은 공유 효소의 트래핑을 유발하지 않습니다. |
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| S1774 | Thioguanine | 퓨린 대사 길항제인 Thioguanine은 유비퀴틴 표적 분해를 통해 DNMT1 활성을 억제하며, 급성 림프모구성 백혈병, 자가면역 질환(예: 크론병, 류마티스 관절염) 및 장기 이식 수혜자 치료에 사용됩니다. |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II)은 무세포 분석에서 DNMT1, DNMT3A 및 DNMT3B에 대해 각각 6, 8, 7.5 μM의 IC50을 갖는 DNMT 억제제입니다. 이 화합물은 세포사멸을 유도합니다. |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | Zebularine (NSC 309132, 4-Deoxyuridine)은 DNA methylation 억제제로, DNA methyltransferases와 공유 복합체를 형성합니다. 또한, 세포 유리 분석에서 2 μM의 Ki로 시티딘 탈아미노효소도 억제합니다. |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032는 IC50이 0.036 μM인 비시간 의존적이고 고도로 선택적인 DNA methyltransferase (DNMT1) 효소 억제제이며, DNMT3A/3L 및 DNMT3B/3L보다 2500배 이상 선택적입니다. |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | 감마-오리자놀(GO)은 쌀겨유에 자연적으로 존재하는 영양활성 식물화학물질로, 고지혈증, 폐경기 장애 치료 및 근육량 증가에 사용되는 항산화 화합물입니다. γ-오리자놀은 생쥐 선조체에서 강력한 DNA Methyltransferases (DNMTs) 억제제입니다. γ-오리자놀은 DNMT1(IC50=3.2 μM) 및 DNMT3a(IC50=22.3 μM)의 활성을 유의하게 억제합니다. |
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| S8812 | CM272 | CM-272는 G9a (GLP) 및 DNMTs의 새로운 동급 최초 이중 가역 억제제로, G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP에 대해 각각 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 혈액암의 생체 내 모델에서 면역원성 세포 사멸을 유도함으로써 적어도 부분적으로 생존을 연장합니다. |
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| E4795 | Bobcat339 | Bobcat339는 TET1에 대해 33 μM, TET2에 대해 73 μM의 IC50을 가지는 시토신 기반의 작은 분자 TET enzyme 억제제로, 해마 뉴런에서 DNA 5hmC 수준을 감소시킵니다. Epigenetics 연구에 유용하며 DNA 메틸화 및 유전자 전사를 표적으로 하는 치료법을 위한 잠재적인 출발점입니다. |
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| S4771 | β-thujaplicin | β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone)은 서양측백나무 (Thuja plicata)의 심재에 존재하는 독성 트로폴론 유도체이며, 여러 상업용 제품에서 방부제 및 항균 첨가제로 사용됩니다. 히노키티올은 Chymacyparis obtusa에서 분리된 에센셜 오일의 성분으로, Nrf2 발현을 감소시키고 DNMT1 및 UHRF1 mRNA와 단백질 발현을 감소시키며, 항감염, 항산화 및 항종양 활성을 가지고 있습니다. |
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| E1556 | GSK-3484862 | GSK-3484862는 IC50이 0.23 μM인 DNMT1의 비공유, 강력하고 선택적인 억제제입니다. 급성 골수성 백혈병에 대한 효능을 입증합니다. | ||
| S3543 | DC-05 | DC-05는 DNA methyltransferase 1 (DNMT1) 억제제로, IC50 및 Kd는 각각 10.3 μM 및 1.09 μM입니다. | ||
| S2477 | 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine | 피리미딘 유사체인 2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR)은 고형암에 대한 임상 시험 중인 DNA methyltransferase (DMNT) 억제제입니다. | ||
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate)는 녹차의 주요 카테킨 추출물로, telomerase와 DNA methyltransferase를 억제합니다. EGCG는 EGF receptors와 HER-2 수용체의 활성화를 차단합니다. ECGG는 fatty acid synthase와 글루타메이트 탈수소효소 활성을 억제합니다. |
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| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339는 TET1 및 TET2에 대해 각각 33μM 및 73μM의 IC50을 갖는 선택적 시토신 기반 TET enzyme 억제제입니다. Bobcat339는 살아있는 세포에서 TET 효소 기능을 억제하여 DNA 5-하이드록시메틸시토신 양을 줄일 수 있으며, 생체 내 약리학적 탐침으로서의 유용성을 뒷받침할 수 있습니다. |
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| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HCl은 sodium channel 차단제이며, 심장 부정맥 치료에 사용되는 DNA Methyltransferase 억제제입니다. |
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