Name: SGI-1027
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7276
Rating: 5 (15 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.58%

99.58

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 DNA Methyltransferase 억제제	RG108 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
human U937 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human U937 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=1.7 μM
human KARPAS299 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KARPAS299 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=1.8 μM
human KG1 cells	Proliferation assay	2-4 days	Antiproliferative activity against human KG1 cells after 2 to 4 days by ATPlite 1step luminescence assay, EC50=4.4 μM
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=4.8 μM
human PC3 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PC3 cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=6.5 μM
human Raji cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human Raji cells after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=9.1 μM
human PBMC	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human PBMC after 48 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50=23.8 μM
human HCT116 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as viability, TD50=25 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	461.52	화학식	C₂₇H₂₃N₇O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1020149-73-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	DNA Methyltransferase Inhibitor II			Smiles	CC1=CC(=NC(=N1)N)NC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=C(C=C3)NC4=CC=NC5=CC=CC=C54

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 68 mg/mL (147.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL (199.34 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	2.000mg/ml (4.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Potential for use in epigenetic cancer therapy.
Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 6 μM DNMT3B (Cell-free assay) 7.5 μM DNMT3A (Cell-free assay) 8 μM
시험관 내(In vitro)	SGI-1027은 DNMT를 직접 억제하여 DNA 메틸화를 억제하며, 다양한 인체 암세포주에서 DNMT1의 선택적 분해를 유도합니다. 이 화합물은 쥐 간암 H4IIE 세포에서 최소한의 또는 전혀 세포독성 효과를 나타내지 않습니다. 이 화학물질(0-100 μM)은 U937 인간 백혈병 세포주에 대해 세포 주기 변화 없이 적당한 친세포사멸 효과를 나타냅니다.
키나아제 분석	DNA 메틸트랜스퍼라제 (CpG 메틸트랜스퍼라제) 분석
키나아제 분석	DNA 메틸라제 활성은 약간의 변형을 가한 DE-81 이온 교환 필터 결합 분석법을 사용하여 Ado-Met으로부터 DNA로 ³H₁-메틸 그룹의 통합을 측정하여 분석됩니다. 인간 재조합 DNMT1, 재조합 마우스 Dnmt3a/Dnmt3b (500 ng)는 500 ng의 폴리(dI-dC) 또는 헤미메틸화된 DNA 이중 가닥과 75 또는 150 nM (0.275 μCi 또는 0.55 μCi)의 [메틸-³H]-S-아데노실메티오닌 (Ado-Met)과 함께 총 50 μl 부피에서 37°C에서 1시간 동안 배양됩니다. 또는 M. Sss I은 공급업체의 완충액에서 분석됩니다. 각 반응은 두 번 수행되었으며 억제제 또는 DNA가 없는 대조군이 포함되었습니다. 반응은 반응 혼합물을 Whatman DE-81 이온 교환 필터 디스크에 적셔 중지하고, 세척하고 (0.5M Na-인산염 완충액; pH 7.0으로 5회, 각 10분), 건조한 후 신틸레이션 카운터에서 계수합니다. 배경 방사능 (DNA 없는 대조군)은 DNA를 포함하는 반응 혼합물에서 얻은 값에서 빼고, 억제제 없이 반응에서 얻은 방사능은 100% 활성으로 간주됩니다. IC50은 활성 백분율 대 억제제 농도 플롯에서 보간법으로 결정됩니다. 이 화합물에 의한 DNMTase 활성 억제의 특성을 결정하기 위해, DNMT1 효소 활성은 이 화학 물질의 고정 농도 (0, 2.5, 5 및 10μM) 존재 하에 측정되었으며, 두 가지 (Ado-Met 또는 DNA) 중 하나는 특정 반응 혼합물에서 변경되었습니다. DNA의 고정 농도 (500 ng)에서 사용된 Ado-Met의 가변 농도는 각각 25-500 nM입니다. 유사하게, 최종 DNA 농도는 75 nM Ado-Met에서 (25-500ng)으로 변경됩니다.
생체 내(In vivo)	SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II)은 DNMT 억제제입니다 .
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19417133/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23402879/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34461189/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30344731
Western blot	Bcl-2 / Bax DNMT1 / TIMP3 / P16		30344731

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SGI-1027 DNA Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 461.52