연구용

CM272 DNA Methyltransferase 억제제

Name: CM272
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8812
Rating: 5 (2 reviews)

제품 번호S8812

CM-272는 G9a (GLP) 및 DNMTs의 새로운 동급 최초 이중 가역 억제제로, G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP에 대해 각각 8 nM, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 nM의 IC50을 갖습니다. 이 화합물은 혈액암의 생체 내 모델에서 면역원성 세포 사멸을 유도함으로써 적어도 부분적으로 생존을 연장합니다.

CM272 DNA Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 478.63

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.89%

99.89

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 DNA Methyltransferase 억제제	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
CEMO1	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM.	29890830
CEMO1	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human CEMO1 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.218μM.	29953809
MV4-11	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human MV4-11 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.269μM.	29953809
OCI-LY3	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM.	29890830
OCI-LY3	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human OCI-LY3 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.409μM.	29953809
OCI-LY10	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM.	29890830
OCI-LY10	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human OCI-LY10 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.455μM.	29953809
LAL-CUN-2	Growth inhibition assay	48 hrs	Growth inhibition of human LAL-CUN-2 cells after 48 hrs by MTS assay, GI50=0.664μM.	29953809
THLE2	Cytotoxicity assay	72 hrs	Cytotoxicity against human THLE2 cells assessed as reduction in cell viability after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM.	29890830
THLE2	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human THLE2 cells after 72 hrs by MTS assay, LC50=1.78μM.	29953809
클릭하여 더 많은 세포주 실험 데이터 보기

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	478.63	화학식	C₂₈H₃₈N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1846570-31-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=CC=C(O1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=C2)NC4CCN(CC4)C)OC)OCCCN5CCCC5

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 96 mg/mL (200.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 96 mg/mL (200.57 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 96 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.850mg/ml (10.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.600mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	G9a (Cell-free assay) 8 nM DNMT3A (Cell-free assay) 85 nM DNMT1 (Cell-free assay) 382 nM DNMT3B (Cell-free assay) 1200 nM
시험관 내(In vitro)	ALL, AML 및 DLBCL 유래 세포주에서 48시간 CM-272 처리 후 GI₅₀은 nM 범위이며, H3K9me2 및 5mC의 전반적인 수준 감소와 관련이 있습니다. 이 화합물은 ALL, AML 및 DLBCL 세포주에서 용량 의존적으로 세포 증식을 억제하고 세포 주기 진행을 차단하며 세포자멸사를 유도합니다. 이는 IFN 반응 및 면역원성 세포 사멸을 유도합니다..
생체 내(In vivo)	CM272 치료는 대조군 동물과 비교하여 생쥐의 전체 생존율(OS)을 통계적으로 유의하게 증가시킵니다. ALL 유래 CEMO-1 세포를 이식받은 생쥐에서 1주일 치료 후 얻은 백혈병 세포에서는 전반적인 H3K9me2 및 5mC 수준이 감소했으며, 치료받은 동물에서는 유의미한 체중 감소가 관찰되지 않았습니다. 이 화합물은 용량 의존적 효능을 보이며, 2.5mg/kg 용량은 ALL 유래 CEMO-1 세포를 이식받은 생쥐에서 긍정적인 항종양 효능을 입증하기에 충분합니다..
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28548080/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):