Name: GSK3685032
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E1046
Rating: 5 (5 reviews)

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.99%

99.99

함께 자주 사용되는 제품 GSK3685032

SGI-1027

In MV4-11 cells, it is enzymatically less potent and shows decreased cell-growth inhibition compared to GSK3685032.

RG108 (N-Phthalyl-L-Tryptophan)

It and RG108 non-covalently bind to DNA methyltransferases (DNMTs) active sites, inducing demethylation, transcriptional activation, and cancer cell growth inhibition.

CM272

Both GSK3685032 and CM272 strongly inhibit DNMT1 with nanomolar activities, but it is stronger than CM272.

2'-Deoxy-5-Fluorocytidine

It and 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine both inhibit DNMT and induce DNA damage.

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 DNA Methyltransferase 억제제	Zebularine (NSC 309132) Gamma-Oryzanol β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 GSK-3484862

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량	420.53	화학식	C₂₂H₂₄N₆OS	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	2170137-61-6	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 1 mg/mL (2.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (99.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (99.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 42 mg/mL (99.87 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.700mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	DNMT1 (Cell-free assay) 0.036 μM(ic50)
시험관 내(In vitro)	GSK3685032 engages DNMT1 specifically in both biochemical and cellular contexts, and its selective inhibition of DNMT1 slows cancer cell growth. This compound also induces DNA hypomethylation and gene activation.
생체 내(In vivo)	In mice, GSK3685032 exhibits low clearance, a moderate volume of distribution, and a blood half-life >1.8 h with dose-proportional exposure from 1 to 45 mg/kg, higher doses of this compound show reductions in neutrophils and red blood cells, these doses showing markedly greater DNA hypomethylation and tumor growth inhibition/regression.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34790902/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GSK3685032 DNMT1 Inhibitor

화학 구조

분자량: 420.53

품질 관리 (Quality Control)

함께 자주 사용되는 제품 GSK3685032

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

용해도 (Solubility)

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)