BET inhibitors

기타 Epigenetics 억제제

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Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용	제품 검증
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610)은 TR-FRET 분석에서 BRD4-BD1에 대해 39 nM의 IC50을 가지며 현재 혈액암에 대한 임상 시험이 진행 중인 강력하고 선택적인 benzoisoxazoloazepine BET bromodomain 억제제입니다. CPI-0610은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
E1517	ZEN-3694 (BET-IN-19)	ZEN-3694 (BET-IN-19)는 bromodomain extraterminal inhibitor (BETi)로서, 전이성 거세 저항성 전립선암(mCRPC) 모델에서 AR 신호 전달의 발현을 하향 조절하는 경구 생체 이용 가능 약물입니다.	bioRxiv, 2025, nan bioRxiv, 2025, 2025.08.30.673282
S7189	Molibresib (I-BET-762)	Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A)은 무세포 분석에서 ~35 nM의 IC50을 가진 BET 단백질 억제제입니다. 이는 대식세포에 의한 염증성 단백질 생성을 억제하고 급성 염증을 차단하며, 다른 브로모도메인 함유 단백질에 비해 매우 선택적입니다.	Oncol Res, 2025, 34(1):19 Cells, 2024, 13(13)1108 Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185
S8400	Mivebresib (ABBV-075)	Mivebresib (ABBV-075)은 새로운 BET family bromodomain 억제제입니다. 이는 BRD2/4/T의 bromodomain에 유사한 친화도(Ki 1-2.2 nM)로 결합하며 테스트된 18개의 bromodomain 단백질에 대해 높은 선택성(Kd > 1 μM; BRD4 대비 600배 이상의 선택성)을 보이지만, BRD3에 대해서는 약 10배 낮은 효능(Ki 12.2 nM)을 나타내고 CREBBP에 대해서는 중간 정도의 활성(Kd = 87 μM; BRD4 대비 54배 선택성)을 보입니다. Mivebresib(ABBV-075)은 다양한 종양 세포에서 Apoptosis related를 효율적으로 유도합니다.	Blood Cancer Journal, January 15, 2019, 4 bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415
S8753	INCB054329	INCB054329은 구조적으로 구별되는 bromodomain and extraterminal domain (BET) 억제제로, BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 및 BRDT-BD2에 대한 IC50 값은 각각 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM 및 63 nM입니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1은 BET bromodomain 억제제로, 세포 무함유 분석에서 BRD4(1/2)에 대해 77 nM/33 nM의 IC50을 가지며, BET 패밀리의 모든 bromodomain에 결합하지만 BET 패밀리 이외의 bromodomain에는 결합하지 않습니다. (+)-JQ1은 Autophagy 유도를 통해 세포 증식을 억제합니다. (+)-JQ1은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 타겟 유전자의 발현을 억제합니다.	Int J Biol Macromol, 2026, 338(Pt 2):149810 Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9 Nat Commun, 2025, 16(1):4133
S8762	dBET6	dBET6는 BET bromodomains에 대해 14 nM의 IC50으로 결합하는 세포 투과성이 매우 높은 PROTAC degrader입니다. 또한 dBET6는 c-MYC 하향 조절 및 Apoptosis related를 유도합니다.	Journal of Neuroinflammation, May 22, 2023, 119 Cell Reports, July 19, 2022, 111088 Genome Medicine, July 15, 2020, 63
E1103	AU-15330	AU-15330은 전립선암 이종이식 모델에서 강력한 종양 성장 억제를 유도할 수 있는 SWI/SNF ATPase 서브유닛인 SMARCA2 및 SMARCA4의 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC) 분해제입니다.	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628)은 무세포 분석에서 BRD2, BRD3 및 BRD4에 대해 10~19 nM 범위의 EC50을 나타내는 강력한 BET bromodomain 억제제입니다. 이는 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S2780	I-BET151 (GSK1210151A)	I-BET151 (GSK1210151A)은 BRD2, BRD3 및 BRD4에 대한 새로운 선택적 BET 억제제로, 세포 없는(cell-free) 분석에서 각각 0.5 μM, 0.25 μM 및 0.79 μM의 IC50 값을 나타냅니다.	Elife, 2025, 13RP103064 PLoS Pathog, 2025, 21(4):e1012467 Drug Des Devel Ther, 2025, 19:8679-8689
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