BET 억제제 (BET Inhibitors)

기타 Epigenetics 억제제

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Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용	제품 검증
S7853	Pelabresib (CPI-0610)	Pelabresib (CPI-0610)은 TR-FRET 분석에서 BRD4-BD1에 대한 IC50이 39 nM인 강력하고 선택적인 벤조이속사졸로아제핀 BET bromodomain 억제제이며, 현재 혈액학적 악성 종양에 대한 인간 임상 시험이 진행 중입니다. CPI-0610은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Inflammation, 2022, 45(3):1388-1401 Mol Cancer Ther, 2021, 20(4):691-703
E1517	ZEN-3694 (BET-IN-19)	ZEN-3694는 전이성 거세 저항성 전립선암(mCRPC) 모델에서 AR 신호 전달 발현의 하향 조절을 유도하는 경구 생체 이용 가능한 브로모도메인 세포외 말단 억제제(BETi)입니다.	bioRxiv, 2025, 2025.08.30.673282
S7189	Molibresib (I-BET-762)	Molibresib (I-BET-762, GSK525762, GSK525762A)는 무세포 분석에서 ~35 nM의 IC50을 가진 BET 단백질 억제제입니다. 이는 대식세포에 의한 전염증성 단백질 생산을 억제하고 급성 염증을 차단하며, 다른 브로모도메인 함유 단백질에 비해 높은 선택성을 보입니다.	Cells, 2024, 13(13)1108 Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185 EBioMedicine, 2023, 95:104752
S8400	Mivebresib (ABBV-075)	Mivebresib (ABBV-075)은 새로운 BET family bromodomain 억제제입니다. BRD2/4/T의 브로모도메인에 유사한 친화도(Ki 1-2.2 nM)로 결합하며, 테스트된 18개 브로모도메인 단백질에 대해 높은 선택성(Kd > 1 μM; BRD4 대비 600배 이상 선택성)을 보이지만, BRD3에 대해서는 약 10배 약한 효능(Ki 12.2 nM)을 나타내며, CREBBP에 대해서는 중간 정도의 활성(Kd = 87 μM; BRD4 대비 54배 선택성)을 가집니다. Mivebresib(ABBV-075)는 다양한 종양 세포에서 apoptosis를 효율적으로 유발합니다.	bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415 Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125
S8753	INCB054329	INCB054329는 BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 및 BRDT-BD2에 대해 각각 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM 및 63 nM의 IC50 값을 갖는 구조적으로 구별되는 브로모도메인 및 외부 말단 도메인 (BET) 억제제입니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921 Cell, 2021, S0092-8674(21)00354-8
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1은 BET bromodomain 억제제로, 세포 없는 분석에서 BRD4(1/2)에 대해 77nM/33nM의 IC50을 가지며, BET 계열의 모든 브로모도메인에 결합하지만 BET 계열 외부의 브로모도메인에는 결합하지 않습니다. (+)-JQ1은 autophagy 유도를 통해 세포 증식을 억제합니다. (+)-JQ1은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08721-9 Nat Commun, 2025, 16(1):4133 J Clin Invest, 2025, e177599
S8762	dBET6	dBET6은 BRD4 결합에 대한 IC50이 14 nM인 BET 브로모도메인의 고도로 세포 투과성인 PROTAC 분해제입니다. dBET6은 또한 c-MYC 하향 조절 및 세포사멸을 유도합니다.	Sci Adv, 2025, 11(49):eadu2292 J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):692 J Pathol, 2024, 262(1):37-49
E1103	AU-15330	AU-15330은 전립선암 이종이식 모델에서 강력한 종양 성장 억제를 유도할 수 있는 SWI/SNF ATPase 서브유닛인 SMARCA2 및 SMARCA4의 단백질 분해 표적 키메라(PROTAC) 분해제입니다.	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
S7360	Birabresib (OTX015)	Birabresib (OTX015, MK 8628)는 무세포 분석에서 BRD2, BRD3 및 BRD4에 대해 10에서 19 nM 범위의 EC50을 갖는 강력한 BET bromodomain 억제제입니다. 이는 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00296-2 Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0379 bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475
S2780	I-BET151 (GSK1210151A)	I-BET151 (GSK1210151A)은 무세포 분석에서 BRD2, BRD3 및 BRD4를 각각 0.5 μM, 0.25 μM, 0.79 μM의 IC50 값으로 표적하는 새로운 선택적 BET 억제제입니다.	Elife, 2025, 13RP103064 PLoS Pathog, 2025, 21(4):e1012467 Drug Des Devel Ther, 2025, 19:8679-8689
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