BET 화학 물질들 | BET Chemicals

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
E1177	CFT8634	CFT8634는 3 nM의 DC50을 갖는 강력한 BRD9 분해제입니다. BRD9 및 E3 리가아제와 삼원 복합체를 형성하여 BRD9 유비퀴틴화를 유도합니다. 이 화합물은 SMARCB1-교란암 치료에 사용됩니다.	Blood, 2025, blood.2025029429
E1994	DBr-1	DBr-1은 BRD9 결합체 BI-956448을 피페리딘-지방족 탄소 링커를 통해 DCAF1 스캐폴드에 연결하여 생성된 DCAF1-BRD9 PROTAC입니다. 이는 DC50이 90nM인 BRD9의 강력하고 선택적인 분해제입니다. 이는 VHL-분해제에 대한 본질적인 저항성을 극복하여, DCAF1-PROTAC을 리가아제 매개 저항성에 대항하는 유망한 전략으로 자리매김합니다.
E1926	IBG1	IBG1 (PROTAC BRD4 Degrader-19)은 BET bromodomains를 특이적으로 표적하는 PROTAC 유사 분해제로, BRD4에 대한 DC50은 0.15 nM입니다. 이 물질은 BET 억제제 JQ1이 E7820과 연결된 형태로 구성되어 있으며 CRL4-DCAF16을 통해 기능합니다.
E1683	DN02	DN02는 BRD8 브로모도메인 계열의 선택적 프로브입니다. BRD8(1)에 대해 32 nM의 Kd로 효능을 나타내며, 흥미롭게도 이 활성이 BRD8의 두 번째 브로모도메인(Kd가 >1000 nM인 BRD8(2))에 비해 선택적임을 입증했습니다.
E1664	GNE-987	GNE-987은 BRD4B1 및 BRD4B2 (BRD4 브로모도메인 1 및 2)와 VHL E3-유비퀴틴 리가제로 구성된 BRD4 분해 PROTAC입니다. EOL-1 AML 세포주에 대해 0.03 nM의 DC50으로 BRD4 분해 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 BRD4의 빠르고 지속적인 분해를 촉진하고 하위 표적을 억제함으로써 세포 증식을 억제하고 세포자멸사를 유도합니다. 또한 AML 세포주에서 강력한 항종양 활성을 보여줍니다.
S7315	PFI-3	PFI-3는 SMARCA2, SMARCA4 및 PB1(5) 브로모도메인을 포함한 SMARCA 브로모도메인에 대한 선택적 화학 프로브입니다.	Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9