Name: dBET6
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8762
Rating: 5 (13 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.84%

99.84

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 PROTAC 억제제	Luxdegalutamide (ARV-766) ACBI1 ARV-771 dBET1 (+)-JQ1 carboxylic acid A1874 GMB-475 TD-165 TL12-186 YD23

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
Vero E6	Function assay		48 h		IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=3.17687 µM.	32353859
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	841.37	화학식	C₄₂H₄₅ClN₈O₇S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1950634-92-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (118.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (118.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 42 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (118.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4 14 nM
시험관 내(In vitro)	dBET6은 BET 브로모도메인의 고도로 세포 투과성 분해제입니다. 대부분의 암세포주에서 강력한 효능을 보입니다. 이 화합물은 서브나노몰 범위에서 명백한 분해를 통해 세포 효능이 크게 증가했습니다. 이 화학물질 100 nM로 처리하면 1시간 후 BRD4 분해가 일어나 c-MYC의 후속 하향 조절 및 세포사멸 유도를 촉발합니다. 이는 전반적인 생산적인 전사 신장을 방해합니다. 이 처리는 정상 상태 mRNA 수준의 광범위한 감소로 이어지지만, 백혈병 유발 전사 인자의 핵심 조절 회로 구성원의 발현에는 불균형적인 영향을 미쳤습니다. BET 분해로 인한 핵심 전사 기계의 붕괴는 강력한 세포사멸 반응에 선행하며, 명백한 번역적 중요성을 가집니다.
생체 내(In vivo)	dBET6은 내약성이 우수합니다. 이 화합물로 처리하면 T-ALL의 전이 마우스 모델에서 백혈병 부담이 현저하게 감소하는 것이 관찰됩니다. 또한, 이 화학물질(7.5 mg/kg BID)로 처리된 마우스는 vehicle 대조군 또는 JQ1 (20 mg/kg QD)으로 처리된 마우스에 비해 유의미한 생존 이점을 보입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28673542/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		29764999
Western blot	BRD2 / BRD3 / BRD4 / Aurora A / Aurora B / PLK1 / Cyclin B1 / p21 / E2F1 p-RNA-Pol2 S2 / p-RNA-Pol2 S5 / RNA-Pol2		29764999