Home Epigenetics PROTAC chemical dBET6

연구용

dBET6 BET PROTAC Degrader

제품 번호: S8762

dBET6 is a highly cell-permeable PROTAC degrader of BET bromodomains with an IC50 of 14 nM for BRD4 binding. dBET6 also induces c-MYC downregulation and apoptosis.
dBET6 PROTAC chemical Chemical Structure

화학 구조

분자량: 841.37

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.84%
99.84

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
Vero E6 Function assay 48 h IC50 for antiviral activity against SARS-CoV-2 in the Vero E6 cell line at 48 h by immunofluorescence-based assay (detecting the viral NP protein in the nucleus of the Vero E6 cells), IC50=3.17687 µM. 32353859
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 841.37 화학식

C42H45ClN8O7S

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 1950634-92-0 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (118.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
BRD4
14 nM
시험관 내(In vitro)

dBET6 is a highly cell-permeable degrader of BET bromodomains. It is potent in most cancer cell lines. This compound features highly increased cellular potency with evident degradation in the sub-nanomolar range. Treatment with 100 nM of this chemical leads to degradation of BRD4 after 1 hr, prompting subsequent downregulation of c-MYC and induction of apoptosis. It disrupts global productive transcription elongation. Its treatment leads to a widespread decrease in steady-state mRNA levels, but observed an incommensurate impact on expression of members of the core regulatory circuitry of leukemogenic transcription factors. The collapse of the core transcriptional machinery prompted by BET degradation precedes a robust apoptotic response, of apparent translational significance.
생체 내(In vivo)

dBET6 is well tolerated. Upon treatment with this compound, a significant reduction of leukemic burden is observed in a disseminated mouse model of T-ALL. Moreover, mice treated with this chemical (7.5 mg/kg BID) exhibits a significant survival benefit compared to mice treated with vehicle control or JQ1 (20 mg/kg QD).
참조

적용 분야 (Applications)

방법 바이오마커 이미지 PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S8762-viability1
29764999
Western blot BRD2 / BRD3 / BRD4 / Aurora A / Aurora B / PLK1 / Cyclin B1 / p21 / E2F1 p-RNA-Pol2 S2 / p-RNA-Pol2 S5 / RNA-Pol2
S8762-WB1
29764999