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PROTAC

Cat.No. 제품명 정보
S0070 Gefitinib-based PROTAC 3 EGFR 결합 요소를 링커를 통해 VHL 리간드에 접합하는 Gefitinib-based PROTAC 3는 HCC827(엑손 19 결실) 및 H3255(L858R) 세포에서 각각 11.7 nM 및 22.3 nM의 DC50으로 EGFR 및 돌연변이의 분해를 유도합니다.
S0072 MS4078 MS4078은 ALK의 억제제 및 PROTAC(분해제)입니다. 이 화합물은 SU-DHL-1 세포에서 NPM-ALK 단백질 수준을, NCI-H2228 세포에서 EML4-ALK 단백질 수준을 각각 11nM 및 59nM의 DC50으로 감소시킵니다. 세레블론 및 프로테아좀 의존적 메커니즘을 통해 ALK 단백질 분해를 유도하고 33nM의 IC50으로 SU-DHL-1 세포의 증식을 강력하게 억제합니다.
S0137 dBET57 dBET57은 PROTAC 기술 기반의 BRD4BD1에 대한 새롭고 강력하며 선택적인 분해제로, DC50/5h는 500 nM입니다. 이 화합물은 BRD4BD2에 비활성입니다.
S8296 dBET1 dBET1은 IC50이 20 nM인 CRBN 기반 BET 분해제로, 높은 선택성을 보인다. 7,429개의 단백질 중, MYC와 PIM1 종양 단백질뿐만 아니라 BRD2, BRD3 및 BRD4의 발현만 이 화합물 처리로 유의하게 하향 조절된다.
S8297 ARV-825 ARV-825는 E3 유비퀴틴 리가아제 세레블론으로 BRD4를 모집하여 BRD4의 빠르고 효율적이며 지속적인 분해와 MYC의 지속적인 하향 조절을 유도하는 BRD4 억제제입니다.
S8532 ARV-771 ARV-771은 BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) 및 BRD4(2)에 대해 각각 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM 및 7.6 nM의 Kd를 갖는 강력한 pan-(bromodomain and extra-terminal)BET 분해제이자 새로운 BET-PROTAC(프로테올리시스 표적 키메라)입니다.
S8762 dBET6 dBET6은 BRD4 결합에 대한 IC50이 14 nM인 BET 브로모도메인의 고도로 세포 투과성인 PROTAC 분해제입니다. dBET6은 또한 c-MYC 하향 조절 및 세포사멸을 유도합니다.
S8785 A1874 A1874는 훨씬 개선된 뉴틀린 기반의 BRD4 분해 PROTAC으로, 나노몰 농도에서 표적 단백질을 98% 분해할 수 있습니다.
S8888 GMB-475 GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 알로스테릭하게 표적하고 E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)을 모집하여, 유비퀴틴화 및 후속적인 종양유발 융합 단백질의 분해를 초래하는 프로테올리시스 표적 키메라(PROTAC)입니다.
S0603 m-PEG12-amine m-PEG12-amine은 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 PEG 기반 PROTAC linker입니다. 이 화합물은 또한 항체-약물 접합체(ADC) 합성에 적용되는 비절단성 12단위 PEG ADC linker입니다.
S1127 3-Maleimidopropionic acid 3-Maleimidopropionic acid는 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 알킬 사슬 기반 PROTAC Linker입니다.
S1246 NH2-PEG3-C2-NH-Boc NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15)는 PROTAC 합성에 사용될 수 있는 PEG 기반 PROTAC 링커입니다.
S1350 Bis-PEG3-acid Bis-PEG3-acid는 PROTACs 합성에 사용될 수 있는 PEG 기반 PROTAC Linker입니다.
S1661 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU) 세포 DNA에 통합될 수 있는 티미딘 유사체인 EdU(5-Ethynyl-2'-deoxyuridine)와 EdU의 형광 아지드와의 구리 촉매 [3+2] 고리화 첨가("Click" 반응) 후속 반응은 DNA 합성 검출 방법으로 개발되었습니다. 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine은 PROTACs 합성에 적용 가능한 알킬 사슬 기반 PROTAC linker입니다.
S1664 Di(N-succinimidyl) adipate Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP)는 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 알킬 사슬 기반 PROTAC Linker입니다.
S1697 Heptaethylene glycol Heptaethylene glycol (HO-PEG7-OH)은 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 PEG 기반 PROTAC Linker입니다.
S1772 Bis-NH2-C1-PEG3 Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24)는 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 PEG 기반 PROTAC 링커입니다.
S1803 5-Boc-amino-pentanoic acid 5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH)는 알킬/에테르 링커에 속하는 PROTAC linker입니다. Boc-NH-C4-acid는 PROTAC1 합성에 적용 가능하며, PRC2 복합체 내의 EED, EZH2 및 SUZ12를 특이적으로 분해합니다.
S1814 tert-Butyl 11-aminoundecanoate tert-Butyl 11-aminoundecanoate (화합물 6b)는 PEG 조성물을 지칭하는 PROTAC Linker입니다. 이 화합물은 일련의 PROTAC 합성H에 적용할 수 있습니다.
S1846 Hydroxy-PEG4-O-Boc Hydroxy-PEG4-O-Boc는 PROTAC 합성에서 사용될 수 있는 PEG 기반 PROTAC Linker입니다.
S1872 Amino-PEG1-C2-acid Amino-PEG1-C2-acid는 PROTACs 합성에 사용될 수 있는 PEG 기반 PROTAC 링커입니다.
S1912 3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid 3,6,9-Trioxaundecanedioic acid는 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 PEG 기반 PROTAC linker입니다.
S0095 VL285 VL285는 HaloTag7 융합 단백질을 분해하는 강력한 VHL 리간드입니다. HaloPROTAC3가 유래된 핵심 VHL 리간드인 이 화합물 과량과의 병용 치료는 HaloPROTAC3 매개 활성을 50% 분해로 유의하게 감소시킬 수 있습니다.
S0097 (S,R,S)-AHPC (MDK7526) (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)는 폰 히펠-린다우(VHL) 단백질 모집에 사용되는 VH032 기반 VHL 리간드입니다. (S,R,S)-AHPC는 Androgen Receptor의 표적 분해에 잠재적으로 유용합니다. (S,R,S)-AHPC는 링커를 통해 BCR-ABL1과 같은 단백질의 리간드에 연결되어 GMB-475와 같은 PROTACs를 형성할 수 있습니다. GMB-475는 Ba/F3 세포에서 1.11 μM의 IC50로 BCR-ABL1 분해를 유도합니다.
S0322 BC-1215 BC-1215는 F-box protein 3 (Fbxo3, Ubiquitin E3 ligase 구성 요소)의 억제제로, IL-1β 방출에 대해 IC50 0.9 μg/mL 및 LC50 87 μg/ml를 나타냅니다. 이 화합물은 TRAF1-6를 불안정화함으로써 Fbxo3-TRAF 활성화 경로를 억제합니다.
S1015 Thalidomide-OH 탈리도마이드-OH(Cereblon Ligand 2, E3 Ligase Ligand 2)는 추정되는 하이드록실화된 탈리도마이드 대사산물로, 약한 항혈관신생 활성을 보이며(100 μg에서 혈관 밀도의 평균 억제율은 14%였음), CRBN 단백질의 모집에도 적용될 수 있습니다.
S1016 Lenalidomide-Br Lenalidomide-Br은 프로탁(PROTAC) 연구에서 화학적 도구로 사용하도록 고안된 레날리도마이드의 브롬화 유사체입니다. 이는 세레블론(CRBN) 모집 리간드로 작용하여 CRL4CRBN E3 유비퀴틴 리가아제 복합체를 통한 표적 단백질 분해를 가능하게 합니다.
S1029 CC-5013 (Lenalidomide) Lenalidomide는 PBMC에서 IC50이 13 nM인 TNF-α 분비 억제제입니다. Lenalidomide (CC-5013)는 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN)의 리간드이며, CRBN-CRL4 ubiquitin ligase에 의해 두 가지 림프계 전사 인자인 IKZF1 및 IKZF3의 선택적 유비퀴틴화 및 분해를 유발합니다. Lenalidomide는 cleaved caspase-3 발현을 촉진하고 VEGF 발현을 억제하며 apoptosis를 유도합니다.
S1062 (S,R,S)-AHPC hydrochloride (S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1)는 폰 히펠-린다우(VHL) 단백질의 모집에 적용 가능한 VH032 기반 VHL 리간드입니다. 이 화합물은 링커에 의해 단백질 리간드에 연결되어 PROTAC을 형성할 수 있습니다.
S1193 Thalidomide Thalidomide는 진정제, 면역 조절제 로 도입되었으며, 많은 암 증상 치료를 위해 연구되고 있습니다. 이 화합물은 Cullin-4 E3 Ubiquitin Ligase 복합체 CUL4-RBX1-DDB1의 일부인 cereblon (CRBN)을 억제합니다.
S1567 Pomalidomide (CC-4047) Pomalidomide는 PBMC에서 LPS 유도 TNF-α 방출을 IC50 13 nM로 억제합니다. Pomalidomide는 E3 ligase를 표적으로 하고 E3 ligase protein cereblon (CRBN)을 억제하기 위한 리간드로 PROTAC에 활용될 수 있습니다. Pomalidomide는 apoptosis 및 세포 주기 정지를 촉진합니다.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 탈리도마이드 기반 세레블론(CRBN) 리간드인 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)는 CRBN 단백질 모집에 사용되며, 링커를 통해 단백질 리간드에 연결되어 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)를 형성할 수 있습니다.
S8760 Iberdomide (CC-220) Iberdomide (CC-220)는 경쟁적 TR-FRET 분석에서 60 nM의 IC50을 갖는 CRL4CRBN E3 유비퀴틴 리가아제 복합체의 일부인 cereblon을 표적으로 하는 새로운 경구 면역 조절 화합물입니다. Iberdomide (CC-220)는 항종양 및 면역 자극 활성과 함께 세포자멸사를 유도합니다.
S1526 Quizartinib (AC220) Quizartinib (AC220)은 MV4-11 및 RS4;11 세포에서 각각 1.1 nM/4.2 nM의 IC50를 가지는 Flt3(ITD/WT)를 위한 2세대 FLT3 억제제이며, KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET 및 CSF-1R보다 Flt3에 대해 10배 더 선택적입니다. Quizartinib (AC220)은 종양 세포의 apoptosis를 유도합니다. 3상.
S2680 Ibrutinib (PCI-32765) Ibrutinib은 세포 유리 분석에서 IC50 0.5 nM의 강력하고 고도로 선택적인 Brutons 티로신 키나아제 (Btk) 억제제이며, Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK에 대해 보통의 효능을 보이고 EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 등에는 덜 강력합니다. Ibrutinib은 P13I를 포함한 일련의 PROTACs 합성에서 Btk 리간드로 적용 가능합니다.
S6545 BI-4464 BI-4464는 17 nM의 IC50을 갖는 PTK2/FAK의 고선택적 ATP 경쟁적 억제제입니다.
S7110 (+)-JQ1 (+)-JQ1은 BET bromodomain 억제제로, 세포 없는 분석에서 BRD4(1/2)에 대해 77nM/33nM의 IC50을 가지며, BET 계열의 모든 브로모도메인에 결합하지만 BET 계열 외부의 브로모도메인에는 결합하지 않습니다. (+)-JQ1은 autophagy 유도를 통해 세포 증식을 억제합니다. (+)-JQ1은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 표적 유전자의 발현을 억제합니다.