PROTAC

PROTAC
PROTAC Linker
E3 리가아제 리간드
A Target Protein Ligand

Cat.No.	제품명	정보
S0070	Gefitinib-based PROTAC 3	EGFR 결합 요소와 VHL 리간드를 링커를 통해 결합시킨 Gefitinib-based PROTAC 3는 HCC827(Exon 19 del) 및 H3255(L858R) 세포에서 각각 11.7 nM 및 22.3 nM의 DC50으로 EGFR 및 돌연변이의 분해를 유도합니다.
S0072	MS4078	MS4078은 ALK의 억제제이자 PROTAC(분해제)입니다. 이 화합물은 SU-DHL-1 세포의 NPM-ALK 단백질 수치와 NCI-H2228 세포의 EML4-ALK 단백질 수치를 각각 11 nM 및 59 nM의 DC50으로 감소시킵니다. 이는 cereblon 및 프로테아좀 의존적 메커니즘을 통해 ALK 단백질 분해를 유도하며, 33 nM의 IC50으로 SU-DHL-1 세포의 증식을 강력하게 억제합니다.
S0137	dBET57	dBET57은 PROTAC 기술을 기반으로 하는 BRD4_BD1의 새롭고 강력하며 선택적인 분해제로, DC_50/5h는 500 nM입니다. 이 화합물은 BRD4_BD2에 대해서는 비활성입니다.
S8296	dBET1	dBET1은 IC50이 20 nM인 CRBN 기반 BET 분해제로, 매우 높은 선택성을 나타냅니다. 7,429개의 단백질 중 이 화합물 처리에 의해 종양 단백질인 MYC와 PIM1, 그리고 BRD2, BRD3, BRD4의 발현만이 유의미하게 하향 조절되었습니다.
S8297	ARV-825	ARV-825는 E3 유비퀴틴 리가아제 cereblon에 BRD4를 모집하여 BRD4의 빠르고 효율적이며 장기적인 분해와 MYC의 지속적인 하향 조절을 유도하는 BRD4 억제제인 PROTAC입니다.
S8532	ARV-771	ARV-771은 강력한 pan-(bromodomain and extra-terminal)BET 분해제이며, BRD2(1), BRD2(2), BRD3(1), BRD3(2), BRD4(1) 및 BRD4(2)에 대해 각각 34 nM, 4.7 nM, 8.3 nM, 7.6 nM, 9.6 nM 및 7.6 nM의 Kd 값을 가지는 새로운 BET-PROTAC(단백질 분해 표적 키메라)입니다.
S8762	dBET6	dBET6는 BET bromodomains에 대해 14 nM의 IC50으로 결합하는 세포 투과성이 매우 높은 PROTAC degrader입니다. 또한 dBET6는 c-MYC 하향 조절 및 Apoptosis related를 유도합니다.
S8785	A1874	A1874는 훨씬 개선된 nutlin 기반의 BRD4-degrading PROTAC으로, 나노몰(nanomolar) 농도에서 표적 단백질을 98%까지 분해할 수 있습니다.
S8888	GMB-475	GMB-475는 BCR-ABL1 단백질을 알로스테릭하게 표적하고 E3 Ligase인 VHL(Von Hippel-Lindau)을 모집하여 종양 유발 융합 단백질의 유비퀴틴화 및 후속 분해를 유도하는 PROTAC(proteolysis-targeting chimera)입니다.
S0603	m-PEG12-amine	m-PEG12-amine은 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 PEG 기반 PROTAC Linker입니다. 이 화합물은 또한 항체-약물 접합체(ADC) 합성에 적용되는 절단 불가능한 12단위 PEG ADC Linker이기도 합니다.
S1127	3-Maleimidopropionic acid	3-Maleimidopropionic acid는 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 알킬 사슬 기반 PROTAC linker입니다. Others
S1246	NH2-PEG3-C2-NH-Boc	NH2-PEG3-C2-Boc (PROTAC Linker 15)은 PROTAC 합성에 사용할 수 있는 PEG 기반 PROTAC Linker입니다.
S1350	Bis-PEG3-acid	Bis-PEG3-acid는 PROTAC 합성 단계에서 사용될 수 있는 PEG 기반의 PROTAC Linker입니다.
S1661	5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU)	5-Ethynyl-2'-deoxyuridine (EdU)는 티미딘 유사체로서 세포 DNA에 통합될 수 있으며, 이후 구리 촉매 [3+2] 고리화 첨가 반응("Click" 반응)을 통해 형광 아자이드와 EdU가 반응하여 DNA 합성을 검출하는 방법으로 개발되었습니다. 5-Ethynyl-2'-deoxyuridine은 PROTACs 합성에 적용 가능한 알킬 사슬 기반의 PROTAC Linker입니다.
S1664	Di(N-succinimidyl) adipate	Di(N-succinimidyl) adipate (DSAP)은 PROTAC 합성의 적용 가능한 알킬 사슬 기반 PROTAC Linker입니다.
S1697	Heptaethylene glycol	Heptaethylene glycol(HO-PEG7-OH)은 PROTAC 합성에 적용할 수 있는 PEG 기반의 PROTAC Linker입니다.
S1772	Bis-NH2-C1-PEG3	Bis-NH2-C1-PEG3 (PROTAC Linker 24)은 PROTAC 합성에 적용 가능한 PEG 기반 PROTAC Linker입니다.
S1803	5-Boc-amino-pentanoic acid	5-Boc-amino-pentanoic acid (Boc-5-aminovaleric acid, Boc-NH-C4-acid, Boc-5-Ava-OH)은 Alkyl/ether linker에 속하는 PROTAC Linker입니다. Boc-NH-C4-acid는 PROTAC1의 합성에 적용할 수 있으며, 특히 PRC2 Complex 내의 EED, EZH2 및 SUZ12를 분해합니다.
S1814	tert-Butyl 11-aminoundecanoate	tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b)는 PEG 구성을 지칭하는 PROTAC Linker입니다. 이 화합물은 일련의 PROTACs 합성에 적용할 수 있습니다.
S1846	Hydroxy-PEG4-O-Boc	Hydroxy-PEG4-O-Boc은 PROTAC 합성에 사용할 수 있는 PEG 기반 PROTAC Linker입니다.
S1872	Amino-PEG1-C2-acid	Amino-PEG1-C2-acid는 PROTAC 합성에 사용할 수 있는 PEG 기반 PROTAC 링커입니다.
S1912	3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid	3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid는 PROTAC 합성에 적용 가능한 PEG 기반 PROTAC Linker입니다.
S0095	VL285	VL285는 HaloTag7 융합 단백질을 분해하는 강력한 VHL ligand입니다. HaloPROTAC3의 핵심 VHL ligand인 이 화합물을 과량으로 병용 처리하면 HaloPROTAC3 매개 활성을 50% 분해 수준으로 유의하게 감소시킬 수 있습니다.
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)은 von Hippel-Lindau (VHL) 단백질의 모집에 사용되는 VH032-based VHL ligand입니다. (S,R,S)-AHPC는 Androgen Receptor의 표적 분해에 잠재적으로 유용합니다. (S,R,S)-AHPC는 링커를 통해 BCR-ABL1과 같은 단백질용 리간드에 연결되어 GMB-475와 같은 PROTAC을 형성할 수 있습니다. GMB-475는 Ba/F3 세포에서 1.11 μM의 IC50으로 BCR-ABL1의 분해를 유도합니다.
S0322	BC-1215	BC-1215는 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component)의 억제제로, IL-1β 방출에 대한 IC50은 0.9 μg/mL이고 LC50은 87 μg/ml입니다. 이 화합물은 TRAF1-6을 불안정화하여 Fbxo3-TRAF 활성화 경로를 억제합니다.
S1015	Thalidomide-OH	Thalidomide-OH(Cereblon ligand 2, E3 ligase Ligand 2)은 추정되는 하이드록실화 탈리도마이드 대사산물로, 약한 항혈관신생 활성(100 μg에서 혈관 밀도 평균 억제율은 14%)을 가지며 CRBN 단백질 모집에도 적용될 수 있습니다.
S1016	Lenalidomide-Br	Lenalidomide-Br는 PROTAC 연구에서 화학적 도구로 사용하기 위해 설계된 lenalidomide의 브롬화 유사체입니다. 이 물질은 cereblon (CRBN) 모집 리간드 역할을 하며, CRL4CRBN E3 유비퀴틴 리가아제 복합체를 통해 표적 단백질 분해를 가능하게 합니다.
S1029	CC-5013 (Lenalidomide)	Lenalidomide는 PBMC에서 13 nM의 IC50을 갖는 TNF-alpha 분비 억제제입니다. Lenalidomide(CC-5013)는 ubiquitin E3 ligase cereblon(CRBN)의 리간드이며, CRBN-CRL4 ubiquitin ligase에 의해 두 가지 림프구 전사 인자인 IKZF1 및 IKZF3의 선택적 유비퀴틴화 및 분해를 유발합니다. Lenalidomide는 cleaved caspase-3 발현을 촉진하고 VEGF 발현을 억제하며 apoptosis를 유도합니다.
S1062	(S,R,S)-AHPC hydrochloride	(S,R,S)-AHPC hydrochloride (VH032-NH2, VHL ligand 1)은 von Hippel-Lindau (VHL) 단백질의 모집에 적용 가능한 VH032 기반 VHL ligand입니다. 이 화합물은 링커를 통해 표적 단백질 리간드와 연결되어 PROTAC을 형성할 수 있습니다.
S1193	Thalidomide	Thalidomide는 진정제 및 면역 조절제로 도입되었으며, 많은 암의 증상을 치료하기 위한 연구가 진행되고 있습니다. 이 화합물은 cullin-4 E3 Ubiquitin ligase 복합체인 CUL4-RBX1-DDB1의 일부인 cereblon(CRBN)을 억제합니다.
S1567	Pomalidomide (CC-4047)	Pomalidomide (CC-4047)는 PBMCs에서 13 nM의 IC50으로 LPS 유도 TNF-alpha 방출을 억제합니다. Pomalidomide (CC-4047)는 E3 ligase Ligand로 PROTAC에 활용되어 E3 ligase를 표적으로 삼고 E3 ligase protein cereblon (CRBN)을 억제할 수 있습니다. Pomalidomide (CC-4047)는 Apoptosis related 및 세포 주기 정지를 촉진합니다.
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)은 CRBN 단백질 모집에 사용되는 Thalidomide 기반 Cereblon (CRBN) 리간드로, 링커를 통해 표적 단백질 리간드와 결합하여 PROTACs(단백질 분해 표적 키메라)를 형성할 수 있습니다.
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220)은 CRL4CRBN E3 ubiquitin ligase 복합체의 일부인 cereblon을 표적으로 하는 새로운 경구용 면역 조절 화합물로, 경쟁적 TR-FRET 분석에서 60 nM의 IC50 값을 보입니다. Iberdomide (CC-220)은 항종양 및 면역 자극 활성을 통해 apoptosis를 유도합니다.
S1526	Quizartinib (AC220)	Quizartinib (AC220)은 FLT3에 대한 2세대 FLT3 저해제로, MV4-11 및 RS4;11 세포에서 각각 1.1 nM/4.2 nM의 IC50을 나타내며, KIT, PDGFRα, PDGFRβ, RET 및 CSF-1R보다 FLT3에 대해 10배 더 선택적입니다. Quizartinib (AC220)은 종양 세포의 apoptosis를 유도합니다. 임상 3상.
S2680	Ibrutinib (PCI-32765)	Ibrutinib (PCI-32765)은 BTK의 강력하고 매우 선택적인 억제제로, 무세포 분석에서 IC50이 0.5 nM이며, Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK에는 적당한 효능을, EGFR, Yes, ErbB2, JAK3 등에는 더 낮은 효능을 보입니다. Ibrutinib은 P13I를 포함한 일련의 PROTACs 합성에 있어 Target Protein Ligand인 BTK 리간드로 적용될 수 있습니다.
S6545	BI-4464	BI-4464는 PTK2/FAK의 고도로 선택적인 ATP 경쟁적 억제제이며, IC50 값은 17 nM입니다.
S7110	(+)-JQ1	(+)-JQ1은 BET bromodomain 억제제로, 세포 무함유 분석에서 BRD4(1/2)에 대해 77 nM/33 nM의 IC50을 가지며, BET 패밀리의 모든 bromodomain에 결합하지만 BET 패밀리 이외의 bromodomain에는 결합하지 않습니다. (+)-JQ1은 Autophagy 유도를 통해 세포 증식을 억제합니다. (+)-JQ1은 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 타겟 유전자의 발현을 억제합니다.