Name: Pomalidomide (CC-4047)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1567
Rating: 5 (122 reviews)

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배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 SUMO E2 conjugating
기타 E3 ligase Ligand 억제제	CC-99282

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
MOLP-8	Cytotoxicity Assay	10 μM	24 h		potently augments direct and indirect MM cell killing by SAR	26338273
J-CD38	Cytotoxicity Assay	10 μM	24 h		potently augments direct and indirect MM cell killing by SAR	26338273
R-CD38	Cytotoxicity Assay	10 μM	24 h		potently augments direct and indirect MM cell killing by SAR	26338273
BC-3	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=107 nM, inhibits cell IC50=107 nM, viability dose dependently	26119939
BCBL-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=74 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
JSC-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=34 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
VG-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=101 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
UMPEL-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=32 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
UMPEL-3	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=111 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
BC-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=744 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
BCP-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=396 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
APK-1	Growth Inhibition Assay	39-1250 nM	5 d	DMSO	IC50=226 nM, inhibits cell viability dose dependently	26119939
RPMI8226	Growth Inhibition Assay	0.01-50 μM	48 h	DMSO	IC50=8 μM	26097872
OPM2	Growth Inhibition Assay	0.01-50 μM	48 h	DMSO	IC50=10 μM	26097872
RPMI8226	Function Assay	10 μM	48 h	DMSO	strengthens cytoplasmic-nuclear shuttling of mTOR and p-mTOR protein	26097872
OPM2	Function Assay	10 μM	48 h	DMSO	strengthens cytoplasmic-nuclear shuttling of mTOR and p-mTOR protein	26097872
RPMI8226	Function Assay	0.1-10 μM	4 h	DMSO	increases VEGF mRNA expression	25053990
SH-SY5Y	Apoptosis Assay	25 μg/mL	1 h		causes statistically significant reduction in both CPF- and CPF+CM-induced apoptosis	24975276
JJN3	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth slightly	23178378
XG-1	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth	23178378
CD138+	Growth Inhibition Assay	0.1-100 μM	72 h	DMSO	inhibits cell growth	23178378
XG-1	Function Assay	2/100 μM	24 h	DMSO	inhibits CCL3/MIP-1α mRNA expression	23178378
U266	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth dose dependently	22552008
CRBN60	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth dose dependently	22552008
CRNB75	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	inhibits cell growth dose dependently	22552008
MM.1S	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	significantly inhibits proliferation at concentrations as low as 0.01μM	21389327
OPM2	Growth Inhibition Assay	0.01-10 μM	48 h	DMSO	significantly inhibits proliferation at concentrations as low as 0.01μM	21389327
MM.1S	Function Assay	10 μM	72 h	DMSO	significantly decreases the protein level of C/EBPβ isoforms	21389327
H929	Function Assay	10 μM	72 h	DMSO	significantly decreases the protein level of C/EBPβ isoforms	21389327
OPM2	Function Assay	10 μM	72 h	DMSO	significantly decreases the protein level of C/EBPβ isoforms	21389327
CT26	Function Assay	1/10 μM	24 h		reduces the numbers of live colonies	19638977
T-cells	Function assay		2 to 3 days		Inhibition of IL-2 production in human T cells measured after 2 to 3 days by ELISA, EC50 = 0.008 μM.	23168019
DF15	Function assay		4 hrs		Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human DF15 cells expressing ePL-tagged aiolos after 4 hrs by luminometric analysis, EC50 = 0.022 μM.	28425720
DF15	Function assay		4 hrs		Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human DF15 cells expressing ePL-tagged ikaros after 4 hrs by luminometric analysis, EC50 = 0.024 μM.	28425720
DF15	Function assay		4 hrs		Induction of CRL4/CRBN ubiquitin ligase-mediated aiolos degradation in human DF15 cells expressing pLOC-ePL-tagged aiolos after 4 hrs by luminescence based beta-galactosidase enzyme fragmentation complementation assay, EC50 = 0.027 μM.	28358507
NAMALWA	Antiproliferative assay		72 hrs		Antiproliferative activity against human NAMALWA cells assessed as inhibition of [3H]thymidine incorporation after 72 hrs by scintillation counting, IC50 = 0.03 μM.	23168019
HeLa	Function assay				Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50 = 1.27 μM.	17845850
DF15	Function assay	0.01 to 1 uM	5 hrs		Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human DF15 cells at 0.01 to 1 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
OPM2	Function assay	0.01 to 1 uM	5 hrs		Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human OPM2 cells at 0.01 to 1 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
DF15	Function assay	0.01 to 1 uM	5 hrs		Induction of cereblon-mediated ikaros degradation in human DF15 cells at 0.01 to 1 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
OPM2	Function assay	0.01 to 1 uM	5 hrs		Induction of cereblon-mediated aiolos degradation in human OPM2 cells at 0.01 to 1 uM after 5 hrs by immunoblot analysis	28425720
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	273.24	화학식	C₁₃H₁₁N₃O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	19171-19-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CC-4047			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2C(=O)C3=C(C2=O)C(=CC=C3)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (365.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (201.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (201.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL (197.62 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL (201.28 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	3%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 52%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (10.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A derivative of thalidomide and up to 10,000 times more potent than thalidomide.
Targets/IC₅₀/Ki	CRBN TNF-α (PBMCs) 13 nM
시험관 내(In vitro)	Pomalidomide는 인간 PBMC 및 인간 전혈에서 리포폴리사카라이드(LPS)에 의해 자극된 TNF-alpha 방출을 각각 13nM 및 25nM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화합물은 IL-2에 의해 자극된 조절 T 세포의 성장을 약 1μM의 IC50으로 억제합니다. 이 화학물질(6.4 nM-10 μM)로 치료하면 인간 말초 혈액 T 세포에서 IL-2 생성이 증가하며, CD4+ 아형에서 CD8+ 아형보다 약간 더 강력합니다. IL-2, IL-5 및 IL-10 수치를 높이는 데 CC-5013보다 훨씬 강력하지만, IFN-γ 수치를 높이는 데는 CC-5013보다 약간 더 강력합니다. 이 약물은 Jurkat 세포에서 SEE 및 Raji 세포 유도 AP-1 전사 활동을 용량 의존적으로 증가시키며, 1 μM에서 최대 4배 증가합니다. Raji 세포를 이 화합물의 다양한 농도(2.5-40 μg/mL)에 48시간 동안 노출하면 세포 증식 및 DNA 합성이 크게 감소합니다. 대조군과 비교하여 약 40% 감소합니다.
키나아제 분석	TNF-α 합성 억제
키나아제 분석	TNF-α 억제 활성은 지질다당류(LPS)로 자극된 PBMC에서 측정됩니다. Pomalidomide는 LPS(1 μg/mL)를 첨가하기 1시간 전에 인간 PBMC에 첨가되었고, 추가로 18-20시간 동안 배양을 계속했습니다. 그 다음 상층액을 수확하고, 상층액 내 TNF-α 농도를 ELISA로 결정했습니다. TNF 생산을 50% 억제하는 이 화합물의 농도(IC50)는 비선형 회귀 분석으로 계산되었습니다. 인간 전혈 TNF- 억제 분석은 PBMC 분석과 유사한 방식으로 수행되었으나, 헤파린 처리된 신선한 인간 전혈을 직접 마이크로타이터 플레이트에 분주했습니다.
생체 내(In vivo)	Pomalidomide는 중증 복합 면역결핍 마우스에서 B-세포 림프종에 대한 리툭시맙의 항종양 효과를 증진시킵니다. 이 화합물을 리툭시맙과 병용 투여하면 CC5013/리툭시맙 치료의 58일 및 리툭시맙 단독 요법의 45일과 비교하여 마우스의 중앙 생존 기간이 74일로 증가합니다. 이 화합물과 리툭시맙의 시너지 효과는 NK 세포 고갈에 의해 완전히 소멸될 수 있으며, 이는 NK 세포 확장이 이 화합물이 리툭시맙 항종양 활성을 증가시킬 수 있는 한 가지 메커니즘이라는 제안을 뒷받침합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10386948/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19009291/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12649301/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16115943/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Western blot	CEBPβ IKZF1 / IKZF3 / UBE2G1 / CRBN		21389327
Immunofluorescence	IKZF1		29496670

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT04902443	Recruiting	Viral Associated Malignancies\|Kaposi Sarcoma\|EBV/KSHV-associated Lymphomas	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	December 10 2021	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

자주 묻는 질문

질문 1:
Is the formulation S1567 in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 suitable for its oral administration?

답변:
Its suspension in 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 is for oral gavage.

질문 2:
I would like to know if it is racemic or optically active?

답변:
Our S1567 is racemic.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pomalidomide (CC-4047) 면역 조절제

화학 구조

분자량: 273.24

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

적용 분야

임상시험 정보

기술 지원

자주 묻는 질문