Name: ARV-825
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8297
Rating: 5 (9 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.45%

99.45

관련 타겟	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 BET 억제제	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
22RV1	Function assay		24 hrs	Induction of CRBN-mediated BRD4 degradation in human 22RV1 cells measured after 24 hrs by immunoblotting analysis, DC50 = 0.00057 μM.	30684871
NAMALWA	Function assay		overnight	Protac activity at Cereblon/BRD4 in human NAMALWA cells assessed as induction of BRD4 protein degradation in human NAMALWA cells after overnight incubation by immunoblot method, DC50 = 0.001 μM.	31047748
CA46	Function assay		overnight	Protac activity at Cereblon/BRD4 in human CA46 cells assessed as induction of BRD4 protein degradation in human CA46 cells after overnight incubation by immunoblot analysis, DC50 = 0.001 μM.	31047748
MV4-11	Growth inhibition assay		96 hrs	Growth inhibition of human MV4-11 cells after 96 hrs by CCK8 assay, IC50 = 0.00105 μM.	30019901
RS4:11	Cytotoxicity assay		4 days	Cytotoxicity against human RS4:11 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay, IC50 = 0.0033 μM.	28339196
RS4:11	Growth inhibition assay		96 hrs	Growth inhibition of human RS4:11 cells after 96 hrs by CCK8 assay, IC50 = 0.0033 μM.	30019901
MV4-11	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay, EC50 = 0.01698 μM.	28595007
MOLM13	Cytotoxicity assay		4 days	Cytotoxicity against human MOLM13 cells assessed as cell growth inhibition after 4 days by WST-8 assay, IC50 = 0.0182 μM.	28339196
MOLM13	Growth inhibition assay		96 hrs	Growth inhibition of human MOLM13 cells after 96 hrs by CCK8 assay, IC50 = 0.0182 μM.	30019901
HL60	Antiproliferative assay		48 hrs	Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CellTiter-Glo luminescent cell viability assay, EC50 = 0.03467 μM.	28595007
RS4:11	Function assay	3 to 30 nM	3 hrs	Induction of cereblon/cullin 4A-mediated BRD2 degradation in human RS4:11 cells at 3 to 30 nM after 3 hrs by Western blot method	28339196
RS4:11	Function assay	3 to 30 nM	3 hrs	Induction of cereblon/cullin 4A-mediated BRD3 degradation in human RS4:11 cells at 3 to 30 nM after 3 hrs by Western blot method	28339196
RS4:11	Function assay	3 to 30 nM	3 hrs	Induction of cereblon/cullin 4A-mediated BRD4 degradation in human RS4:11 cells at 3 to 30 nM after 3 hrs by Western blot method	28339196
U266	Function assay		12 hrs	Induction of CRBN-mediated BRD4 degradation in human U266 cells up to 1000 nM measured after 12 hrs by immunoblotting analysis	30684871
U266	Function assay		12 hrs	Induction of CRBN ubiquitin ligase-mediated IKZF1 degradation in human U266 cells up to 1000 nM measured after 12 hrs by immunoblotting analysis	30684871
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	923.43	화학식	C₄₆H₄₇ClN₈O₉S	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1818885-28-7	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NC4=CC=C(C=C4)OCCOCCOCCOCCNC5=CC=CC6=C5C(=O)N(C6=O)C7CCC(=O)NC7=O)C8=CC=C(C=C8)Cl)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (108.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (108.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (108.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	7.500mg/ml (8.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 150 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4 BD2 (Cell-free assay) 28 nM(Kd) BRD4 BD1 (Cell-free assay) 90 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	BRD4 억제제와 비교했을 때, ARV-825 처리는 BL (버킷 림프종) 세포주에서 c-MYC 수치, 하류 세포 증식 및 세포자멸사 유도에 현저히 더 뚜렷한 효과를 나타냅니다. 72시간에서 테스트된 모든 세포주 및 1차 AML 세포에 대한 이 화합물의 IC50은 낮은 나노몰 범위(2-50 nM)에 있습니다. 이 치료는 AML 세포에서 PIM1 수치와 CXCR4의 인산화를 감소시키는 반면, PIM1 또는 Myc의 과발현은 이 현상을 역전시킵니다.
생체 내(In vivo)	인간 백혈병 마우스 모델에서 ARV-825로 처리된 마우스의 백혈병 부담은 루시페라제 영상화, 유세포 분석, 비장 크기로 확인된 바와 같이 대조군 마우스에 비해 유의하게 낮았고 더 오래 생존했습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28339196/ [3] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/748?sso-checked=true [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30903020/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	BRD1 / BRD2 / BRD3 / BRD4 / p21 c-MYC PARP / cleaved PARP CDK6 / CDK4 cleaved caspase 9 / cleaved caspase 3 Akt / pAKT-S473 / mTOR / p-mTOR-S2448 / p70S6K / p70S6K-T389 / 4EBP1/ p-4EBP1-S65 / PDK1 / p-PDK1-S241 / PI3K / p-PI3K-T458 JAK2 / p-STAT5 / p-STAT3 / PIM1 / p27 / Bcl-xl / γH2AX	30903020
Immunofluorescence	BRD4	28042144
Growth inhibition assay	Cell viability	26051217