Home Epigenetics BET 억제제 Apabetalone (RVX-208)

연구용

Apabetalone (RVX-208) BET 억제제

제품 번호S7295

Apabetalone (RVX-208, RVX-000222)은 세포 유리 분석에서 BD2에 대해 0.510 μM의 IC50을 갖는 강력한 BET bromodomain 억제제이며, BD1에 비해 약 170배의 선택성을 가집니다. 이 화합물은 2상에 있습니다.
Apabetalone (RVX-208) BET 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 370.4

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품질 관리

배치: 순도: 99.85%
99.85

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HepG2 Function assay ~60 μM DMSO induces apoA-I mRNA and de novo synthesis of apoA-I. 20513599
U2OS Function assay ~5 μM displaces BET proteins from chromatin 24248379
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Inhibition of recombinant human His6-tagged BRD4 bromodomain 2 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells preincubated for 30 mins followed by HSGRGK(Ac)GGK(Ac)GLGK(Ac)GGAK(Ac)RHRK(Biotin)-OH peptide substrate addition after 30 mins by alphas, Kd = 0.135 μM. 28195723
BL21(DE3) Function assay Binding affinity to human BRD4 bromodomain 2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd = 0.14 μM. 26367539
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Inhibition of recombinant human His6-tagged BRD3 bromodomain 2 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells, Kd = 0.195 μM. 28195723
BL21(DE3) Function assay Binding affinity to human BRD2 bromodomain 2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd = 0.25 μM. 26367539
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Inhibition of recombinant human His6-tagged BRD2 bromodomain 2 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells, Kd = 0.251 μM. 28195723
BL21(DE3) Function assay Binding affinity to human BRD4 bromodomain 1 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd = 1.1 μM. 26367539
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Inhibition of recombinant human His6-tagged BRD4 bromodomain 1 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells preincubated for 30 mins followed by H4K5acK8acK12acK16ac peptide substrate addition after 30 mins by alphascreen assay, Kd = 1.142 μM. 28195723
SAE Function assay 24 hrs Inhibition of BRD4 in human SAE cells assessed as reduction in TLR3 agonist poly(I:C) -induced ISG54 RNA expression preincubated for 24 hrs followed by poly(I:C) addition and measured after 4 hrs by SYBR green dye-based qRT-PCR analysis, IC50 = 2.63 μM. 29649741
SAE Function assay 24 hrs Inhibition of BRD4 in human SAE cells assessed as reduction in TLR3 agonist poly(I:C) -induced ISG56 RNA expression preincubated for 24 hrs followed by poly(I:C) addition and measured after 4 hrs by SYBR green dye-based qRT-PCR analysis, IC50 = 2.74 μM. 29649741
SAE Function assay 24 hrs Inhibition of BRD4 in human SAE cells assessed as reduction in TLR3 agonist poly(I:C) -induced grobeta RNA expression preincubated for 24 hrs followed by poly(I:C) addition and measured after 4 hrs by SYBR green dye-based qRT-PCR analysis, IC50 = 3.73 μM. 29649741
SAE Function assay 24 hrs Inhibition of BRD4 in human SAE cells assessed as reduction in TLR3 agonist poly(I:C) -induced IL-8 RNA expression preincubated for 24 hrs followed by poly(I:C) addition and measured after 4 hrs by SYBR green dye-based qRT-PCR analysis, IC50 = 3.85 μM. 29649741
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Inhibition of recombinant human His6-tagged BRD3 bromodomain 1 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells, Kd = 4.065 μM. 28195723
MV4-11 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human MV4-11 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 4.48 μM. 28765013
BL21(DE3)-R3-pRARE2 Function assay Inhibition of recombinant human His6-tagged BRD2 bromodomain 1 expressed in Escherichia coli BL21(DE3)-R3-pRARE2 cells, Kd = 5.78 μM. 28195723
BL21(DE3) Function assay Binding affinity to human BRD2 bromodomain 1 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells by isothermal titration calorimetry, Kd = 5.8 μM. 26367539
OCI-AML3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human OCI-AML3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 7.17 μM. 28765013
OCI-AML2 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human OCI-AML2 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 8.31 μM. 28765013
MCF7 Autophagy assay 150 uM Induction of autophagy in human MCF7 cells assessed as downregulation of p62/SQSTM1 expression at 150 uM by Western blot analysis 29172540
MDA-MB-231 Autophagy assay 150 uM Induction of autophagy in human MDA-MB-231 cells assessed as downregulation of p62/SQSTM1 expression at 150 uM by Western blot analysis 29172540
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 370.4 화학식

C20H22N2O5

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1044870-39-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 RVX-000222 Smiles CC1=CC(=CC(=C1OCCO)C)C2=NC3=C(C(=CC(=C3)OC)OC)C(=O)N2

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 74 mg/mL (199.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징
First-in-class BD2-selective inhibitor of BET bromodomain and has been tested in Phase II clinical trials for treatment of coronary syndromes and atherosclerosis.
Targets/IC50/Ki
BD2
(Cell-free assay)
0.51 μM
시험관 내(In vitro)
BET bromodomain 억제제인 Apabetalone (RVX-208)은 BET 단백질에서 발견되는 두 번째 브로모도메인에 우선적으로 결합합니다. 아포리포단백질(APO) AI 유전자 발현 촉진제로서, 시험관 내에서 apoA-I 및 HDL-C를 증가시킵니다.
생체 내(In vivo)
Apabetalone (RVX-208)은 AGM에서 혈청 apoA-I 및 HDL-C를 유의하게 증가시키고, 다른 경로를 통해 콜레스테롤 유출을 강화합니다.
참조

적용 분야

방법 바이오마커 이미지 PMID
Western blot p21 / p24 / β-actin cyclin D1 / CDK4 / CDK6 / p24 / β-actin Rb / p-Rb(S780) / p-Rb(S795) / p-Rb(S807/811) / β-actin Cyclin T1 / CDK9-55kDa / CDK9-42kDa / p-CDK9 / CTD / CTD-Ser2P / p24 / β-actin Phospho-RelA / Total-RelA / Actin / BRD2 / α-Tubulin
S7295-WB-1
29789664
Immunofluorescence monocyte adhesion DNA SARS-CoV-2 CTNT
S7295-IF-1
31300040

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03160430 Not yet recruiting
Kidney Failure Chronic
Resverlogix Corp
 November 22 2024 Phase 1|Phase 2
NCT03228940 Withdrawn
Fabry Disease
Resverlogix Corp
 November 22 2022 Phase 1|Phase 2
NCT01863225 Terminated
Dyslipidemia|Coronary Artery Disease
Resverlogix Corp|South Australian Health and Medical Research Institute
 May 2013 Phase 2
NCT01728467 Completed
Diabetes
Resverlogix Corp|Baker Heart and Diabetes Institute|Nucleus Network Ltd
 November 2012 Phase 2
NCT01067820 Completed
Coronary Artery Disease
Resverlogix Corp|The Cleveland Clinic
 September 2011 Phase 2
NCT01423188 Completed
Coronary Artery Disease|Dyslipidemia
Resverlogix Corp|The Cleveland Clinic
 August 2011 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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