연구용
제품 번호S7835
| 세포주 | 분석 유형 | 농도 | 배양 시간 | 제형 | 활성 설명 | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HUT78 | Function assay | 45 mins | Inhibition of BRD9 in human HUT78 cells incubated for 45 mins by chemoproteomic competition binding assay, IC50 = 0.07943 μM. | 25856009 | ||
| HEK293 | Function assay | 18 hrs | Binding affinity to BRD9 (amino acids 120-240) (unknown origin) assessed as displacememnt of NanoLuc-tagged BRD9 from Halo-tagged histone H3.3 expressed in HEK293 cells after 18 hrs by NanoBRET assay in presence of furimazine, IC50 = 0.15849 μM. | 25856009 | ||
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| 분자량 | 497.55 | 화학식 | C22H22F3N3O3S2 |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 1714146-59-4 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | GSK602 | Smiles | CCN1C=C(C2=C(C1=O)C=C(S2)C(=NC3CCS(=O)(=O)CC3)N)C4=CC(=CC=C4)C(F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 99 mg/mL
(198.97 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
BRD9
(Cell-free assay) 7.3(pIC50)
BRD4
(Cell-free assay) 5.3(pIC50)
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| 시험관 내(In vitro) |
I-BRD9는 구조 기반 설계를 통해 식별되었으며, BET 계열에 대해 700배 이상, 고상동성 브로모도메인 함유 단백질 7 (BRD7)에 대해 200배의 선택성을 보였습니다. 이 화합물은 종양학 및 면역 반응 경로에 관련된 Kasumi-1 세포에서 BRD9에 의해 조절되는 유전자를 식별하는 데 사용되며, 저희가 아는 한 BRD9 브로모도메인 억제의 세포 표현형을 밝히는 데 사용할 수 있는 최초의 선택적 도구 화합물입니다.
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참조 |