연구용

I-BRD9 BET 억제제

제품 번호S7835

I-BRD9 (GSK602)는 pIC50이 7.3인 강력하고 선택적인 BRD9 억제제이며, 이 화합물은 BRD4에 대해서 pIC50이 5.3을 나타냈습니다.
I-BRD9 BET 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 497.55

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품질 관리

배치: 순도: 99.79%
99.79

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
HUT78 Function assay 45 mins Inhibition of BRD9 in human HUT78 cells incubated for 45 mins by chemoproteomic competition binding assay, IC50 = 0.07943 μM. 25856009
HEK293 Function assay 18 hrs Binding affinity to BRD9 (amino acids 120-240) (unknown origin) assessed as displacememnt of NanoLuc-tagged BRD9 from Halo-tagged histone H3.3 expressed in HEK293 cells after 18 hrs by NanoBRET assay in presence of furimazine, IC50 = 0.15849 μM. 25856009
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 497.55 화학식

C22H22F3N3O3S2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1714146-59-4 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 GSK602 Smiles CCN1C=C(C2=C(C1=O)C=C(S2)C(=NC3CCS(=O)(=O)CC3)N)C4=CC(=CC=C4)C(F)(F)F

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 99 mg/mL (198.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
BRD9
(Cell-free assay)
7.3(pIC50)
BRD4
(Cell-free assay)
5.3(pIC50)
시험관 내(In vitro)
I-BRD9는 구조 기반 설계를 통해 식별되었으며, BET 계열에 대해 700배 이상, 고상동성 브로모도메인 함유 단백질 7 (BRD7)에 대해 200배의 선택성을 보였습니다. 이 화합물은 종양학 및 면역 반응 경로에 관련된 Kasumi-1 세포에서 BRD9에 의해 조절되는 유전자를 식별하는 데 사용되며, 저희가 아는 한 BRD9 브로모도메인 억제의 세포 표현형을 밝히는 데 사용할 수 있는 최초의 선택적 도구 화합물입니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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