Name: RG108
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2821
Rating: 5 (29 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.82%

99.82

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 DNA Methyltransferase 억제제	SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
human THP1 cells	Function assay			Inhibition of ACAT-mediated esterified cholesterol accumulation in human THP1 cells exposed to acetyl-LDL during differentiation assessed as effect on foam cell formation, IC50=1.5 μM	18620381
human HepG2 cells	Function assay			Inhibition of ACAT in human HepG2 cells, IC50=0.479 μM	19167888
rat macrophages	Function assay		24 h	Inhibition of ACAT in rat macrophages assessed as incorporation of extracellular [3H]-oleic acid-BSA complex into the intracellular cholesteryl ester after 24 hrs, IC50=0.479 μM	19464189
MCF7	Apoptosis assay	10 uM	6 hrs	Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as apoptotic cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control	25801160
MCF7	Apoptosis assay	10 uM	6 hrs	Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as dead cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control	25801160
MCF7	Function assay	100 uM	1 hr	Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 100 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 30 mins and clicked with TER-PE	25801160
MCF7	Function assay	50 to 500 uM	1 hr	Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 50 to 500 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 1 hr and clicked with TER	25801160
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	334.33	화학식	C₁₉H₁₄N₂O₄	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	48208-26-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N-Phthalyl-L-tryptophan			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (197.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 67 mg/mL (200.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 67 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.350mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.550mg/ml (1.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.350mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.415mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	DNA methyltransferase (Cell-free assay) 115 nM
시험관 내(In vitro)	RG108은 시험관 내에서 DNA methyltransferase를 효과적으로 차단하며, 인간 세포주에서 공유 효소 트래핑을 유발하지 않습니다. 이 화합물의 낮은 마이크로몰 농도로 세포를 배양하면 검출 가능한 독성 없이 게놈 DNA의 상당한 탈메틸화를 초래합니다. 흥미롭게도, 이는 종양 억제 유전자의 탈메틸화 및 재활성화를 유발하지만, 중심체 위성 서열의 메틸화에는 영향을 미치지 않습니다. 다른 연구에서는 DNA methyltransferase 효소와의 상호 작용을 평가하기 위해 이 화학 물질의 바이오틴화된 접합체의 합성 및 시험관 내 분석이 조사됩니다. 최근 연구에서는 이 화합물이 원시 SM에 비해 SM 유래 iPS 세포에서 DNA methyltransferase 활성을 유의하게 감소시킬 수 있음이 밝혀졌습니다.
키나아제 분석	시험관 내 메틸화 분석
키나아제 분석	시험관 내 메틸화 분석을 위한 기질 DNA는 인간 p16Ink4a 유전자의 프로모터 영역에서 유래한 798 bp 단편(개시 코돈 대비 -423/+375)입니다. 메틸화 반응은 최종 부피 50 μL에 350~400 ng의 기질 DNA와 4단위의 M.SssI 메틸레이스(0.5 μM)를 포함합니다. 이 화합물은 각각 10, 100, 200 및 500 μM의 최종 농도로 첨가됩니다. 반응은 37 °C에서 2시간 동안 수행됩니다. 완료 후, 반응은 65 °C에서 15분 동안 불활성화되고 DNA는 PCR 정제 키트를 사용하여 정제됩니다. 정제된 DNA 300 나노그램은 60 °C에서 3시간 동안 30단위의 BstUI로 소화되고 2% 트리스-붕산 EDTA 아가로스 젤에서 분석됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16024632/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536454/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21886809/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RG108 DNA Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 334.33

품질 관리

세포 배양, 처리 및 작업 농도

화학 정보, 보관 및 안정성

용해도

몰농도 계산기

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

작용 메커니즘

기술 지원