Home Epigenetics DNA Methyltransferase 억제제 RG108 (N-Phthalyl-L-Tryptophan)

연구용

RG108 (N-Phthalyl-L-Tryptophan) DNA Methyltransferase 억제제

제품 번호: S2821

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan)은 DNA methyltransferase 억제제이며, 무세포 분석(cell-free assay)에서 IC50 값은 115 nM이고, 공유 효소(covalent enzyme)의 트래핑을 유발하지 않습니다.
RG108 (N-Phthalyl-L-Tryptophan) DNA Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 334.33

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품질 관리 (Quality Control)

배치: 순도: 99.82%
99.82

세포 배양, 처리 및 작업 농도
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

세포주 분석 유형 농도 배양 시간 제형 활성 설명 PMID
human THP1 cells Function assay Inhibition of ACAT-mediated esterified cholesterol accumulation in human THP1 cells exposed to acetyl-LDL during differentiation assessed as effect on foam cell formation, IC50=1.5 μM 18620381
human HepG2 cells Function assay Inhibition of ACAT in human HepG2 cells, IC50=0.479 μM 19167888
rat macrophages Function assay 24 h Inhibition of ACAT in rat macrophages assessed as incorporation of extracellular [3H]-oleic acid-BSA complex into the intracellular cholesteryl ester after 24 hrs, IC50=0.479 μM 19464189
MCF7 Apoptosis assay 10 uM 6 hrs Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as apoptotic cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control 25801160
MCF7 Apoptosis assay 10 uM 6 hrs Induction of apoptosis in human MCF7 cells assessed as dead cells at 10 uM after 6 hrs by FITC-Annexin V/propidium iodide staining-based FACS analysis relative to control 25801160
MCF7 Function assay 100 uM 1 hr Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 100 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 30 mins and clicked with TER-PE 25801160
MCF7 Function assay 50 to 500 uM 1 hr Competitive inhibition of DNMT1 in (S)-Methyl 2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-3-(5-(prop-2-yn-1-yloxy)-1H-indol-3-yl)propanoate labeled human MCF7 cells at 50 to 500 uM preincubated for 1 hr followed by cell labeling for 1 hr and clicked with TER 25801160
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
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화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 334.33 화학식

C19H14N2O4

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 48208-26-0 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N-Phthalyl-L-tryptophan Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

DMSO : 66 mg/mL (197.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 66 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA methyltransferase
(Cell-free assay)
115 nM
시험관 내(In vitro)
RG108 effectively blocks DNA methyltransferases in vitro and does not cause covalent enzyme trapping in human cell lines. Incubation of cells with low micromolar concentrations of this compound results in significant demethylation of genomic DNA without any detectable toxicity. Intriguingly, it causes demethylation and reactivation of tumor suppressor genes, but it does not affect the methylation of centromeric satellite sequences. In another study, the synthesis and in vitro analysis of a biotinylated conjugate of this chemical is investigated to evaluate the interactions with DNA methyltransferase enzymes. In a recent study, it is shown this compound can significantly reduce the DNA methyltransferases activity in SM derived iPS cells as compared to the native SMs.
키나아제 분석
In vitro 메틸화 분석
In vitro methylation assay를 위한 기질 DNA는 인간 p16Ink4a 유전자의 프로모터 영역에서 유래한 798 bp 단편(개시 코돈 대비 −423/+375)입니다. 메틸화 반응은 350~400 ng의 기질 DNA와 4 유닛의 M.SssI methylase(0.5 μM)를 포함하며, 최종 부피는 50 μL입니다. 이 화합물은 각각 10, 100, 200, 500 μM의 최종 농도가 되도록 첨가됩니다. 반응은 37 °C에서 2시간 동안 수행됩니다. 완료 후, 반응액을 65 °C에서 15분간 비활성화하고 PCR Purification kit를 사용하여 DNA를 정제합니다. 300 ng의 정제된 DNA를 60 °C에서 3시간 동안 30 유닛의 BstUI로 절단한 후, 2% Tris-borate EDTA 아가로스 겔에서 분석합니다.
참조