연구용
제품 번호S1774
| 관련 타겟 | HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK |
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| 기타 DNA Methyltransferase 억제제 | RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine |
| 분자량 | 167.19 | 화학식 | C5H5N5S |
보관 (수령일로부터) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS 번호 | 154-42-7 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol | Smiles | C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 17 mg/mL
(101.68 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
DNMT1
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| 시험관 내(In vitro) |
Thioguanine의 통합은 에토포사이드의 유무에 따라 토포아이소머라아제 II에 의해 유도되는 DNA 절단을 변경합니다. 이 화합물은 이중 가닥 DNA의 구조를 변경하고 열 안정성을 낮추지만, 6SG 존재 하에 이중 가닥 DNA를 형성할 수 있습니다. 이 화합물이 유도하는 세포자멸사는 불일치 복구 능력이 있는 HCT116 및 HeLa 세포와 능력이 부족한 세포 모두에서 유사하게 관찰됩니다. 이 화학 물질은 DNA에 통합되며, 정규 DNA 염기와 달리 342 nm에서 최대 흡수율을 갖는 강력한 UVA 발색단입니다. 이는 광과민제이자 활성 산소종의 원천입니다. 개 림프종 세포에서 이 화합물은 DNMT1 단백질과 전반적인 DNA 메틸화를 유의하게 감소시킵니다. |
| 생체 내(In vivo) |
Thioguanine은 이종 이식 모델에서 BRCA2 결함 종양을 선택적으로 사멸시키는 데 PARP 억제제만큼 효율적입니다. 이 화합물은 이러한 BRCA1 결함 PARP 억제제 내성 종양을 효율적으로 사멸시킵니다. 이는 BRCA2 유전자의 유전적 역전을 통해 PARP 억제제 또는 시스플라틴에 대한 내성을 획득한 세포와 종양을 사멸시킬 수 있습니다. |
참조 |
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(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)
| NCT 번호 | 모집 | 조건 | 스폰서/협력자 | 시작일 | 단계 |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03022747 | Unknown status | Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood |
Vastra Gotaland Region |
January 2017 | Phase 2 |
| NCT04304950 | Completed | Inflammatory Bowel Diseases |
Rush University Medical Center |
April 25 2016 | Phase 4 |
| NCT00548431 | Completed | Leukemia Lymphocytic Acute |
Rigshospitalet Denmark |
December 2007 | Phase 2 |
| NCT00098111 | Terminated | Crohn''s Disease |
Massachusetts General Hospital |
April 2005 | Phase 3 |