연구용

Thioguanine DNA Methyltransferase 억제제

제품 번호S1774

퓨린 대사 길항제인 Thioguanine은 유비퀴틴 표적 분해를 통해 DNMT1 활성을 억제하며, 급성 림프모구성 백혈병, 자가면역 질환(예: 크론병, 류마티스 관절염) 및 장기 이식 수혜자 치료에 사용됩니다.
Thioguanine DNA Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 167.19

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품질 관리

배치: 순도: 99.93%
99.93

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 167.19 화학식

C5H5N5S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 154-42-7 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol Smiles C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 17 mg/mL (101.68 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
DNMT1
시험관 내(In vitro)

Thioguanine의 통합은 에토포사이드의 유무에 따라 토포아이소머라아제 II에 의해 유도되는 DNA 절단을 변경합니다. 이 화합물은 이중 가닥 DNA의 구조를 변경하고 열 안정성을 낮추지만, 6SG 존재 하에 이중 가닥 DNA를 형성할 수 있습니다. 이 화합물이 유도하는 세포자멸사는 불일치 복구 능력이 있는 HCT116 및 HeLa 세포와 능력이 부족한 세포 모두에서 유사하게 관찰됩니다. 이 화학 물질은 DNA에 통합되며, 정규 DNA 염기와 달리 342 nm에서 최대 흡수율을 갖는 강력한 UVA 발색단입니다. 이는 광과민제이자 활성 산소종의 원천입니다. 개 림프종 세포에서 이 화합물은 DNMT1 단백질과 전반적인 DNA 메틸화를 유의하게 감소시킵니다.

생체 내(In vivo)

Thioguanine은 이종 이식 모델에서 BRCA2 결함 종양을 선택적으로 사멸시키는 데 PARP 억제제만큼 효율적입니다. 이 화합물은 이러한 BRCA1 결함 PARP 억제제 내성 종양을 효율적으로 사멸시킵니다. 이는 BRCA2 유전자의 유전적 역전을 통해 PARP 억제제 또는 시스플라틴에 대한 내성을 획득한 세포와 종양을 사멸시킬 수 있습니다.

참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT03022747 Unknown status
Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood
Vastra Gotaland Region
January 2017 Phase 2
NCT04304950 Completed
Inflammatory Bowel Diseases
Rush University Medical Center
April 25 2016 Phase 4
NCT00548431 Completed
Leukemia Lymphocytic Acute
Rigshospitalet Denmark
December 2007 Phase 2
NCT00098111 Terminated
Crohn''s Disease
Massachusetts General Hospital
April 2005 Phase 3

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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