| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
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GSK-J4 Hydrochloride는 GSK-J1의 세포 투과성 프로드러그로, 세포가 없는 분석에서 60 nM의 IC50으로 H3K27 Histone Demethylase인 JMJD3 및 UTX를 선택적으로 억제하는 최초의 저해제이며, JMJD 패밀리의 다른 demethylase 패널에는 활성을 나타내지 않습니다.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
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J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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| E6692New |
QC6352
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QC6352는 리신 탈메틸화효소 4 (KDM4/JMJD2) 계열의 강력하고 경구 활성 소분자 억제제로, KDM4C를 과발현하는 세포에서 히스톤 H3K36 삼메틸화를 증가시킵니다. 또한 HER2 양성 유방암 환자 유래 이종이식 모델에서 종양 부피 감소와 같은 유의미한 항증식 및 항종양 효과를 나타냅니다.
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| S7281 |
JIB-04
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JIB-04 (NSC 693627)은 세포 무세포 분석에서 각각 JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C 및 JMJD2D에 대해 230, 340, 855, 445, 435, 1100 및 290 nM의 IC50을 갖는 범선택적 Jumonji histone demethylase 억제제입니다. 이 화합물은 또한 세포 Apoptosis related를 유도합니다.
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OncoTargets and Therapy, May 29, 2020, 4833-4842
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International Journal of Biological Sciences, June 22, 2018, 1122-1132
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The FEBS Journal, August 28, 2025, 396-417
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| S8287 |
CPI-455 HCl
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CPI-455 HCl은 효소 분석에서 전장 KDM5A에 대해 10 ± 1 nM의 반최대 억제 농도(IC50)를 갖는 특정 KDM5 억제제이며, H3K4 트리메틸화(H3K4me3)의 전체 수준을 높이고 표준 화학요법 또는 표적 제제로 처리된 다수의 암세포주 모델에서 DTP 수를 감소시켰습니다.
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Nat Commun, 2026, 17(1)3228
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Nature, 2023, 622(7983):619-626
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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| S7234 |
IOX1
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IOX1은 JmjC demethylases를 포함한 2OG oxygenases의 강력하고 광범위한 억제제입니다. 이 화합물은 ALKBH5의 억제제입니다.
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bioRxiv, January 03, 2026, 2026.01.03.697470
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Scientific Reports, February 03, 2021, 2942
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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| S7581 |
GSK J1
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GSK-J1은 H3K27 Histone Demethylase JMJD 및 UTX(KDM6A)의 매우 강력한 억제제로, JMJD에 대한 무세포 분석에서 IC50이 60 nM이며, JARID1B/C에 대해 각각 0.95μM 및 1.76μM의 IC50으로 다른 시험된 Demethylase보다 10배 이상의 선택성을 보입니다.
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Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 08 2021, 702462
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Cell Death & Disease, October 28 2020, 927
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Journal of Biological Chemistry, May 06 2022, 102017
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| S7296 |
ML324
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ML324는 920 nM의 IC50을 갖는 jumonji histone demethylase (JMJD2)의 선택적 억제제입니다.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S8601 |
CP2
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CP2는 KDM4A 및 KDM4C에 대해 각각 42 nM과 29 nM의 IC50 값으로 JmjC histone demethylases KDM4를 억제하는 고리형 펩타이드입니다.
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bioRxiv, May 09 2023, nan
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Clinical and Molecular Hepatology, 2025, Pending
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
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Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-isomer)은 JIB-04의 이성질체입니다. JIB-04는 범선택적 Jumonji histone demethylase 억제제이며, JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C 및 JMJD2D에 대한 IC50 값은 각각 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM 및 290 nM입니다.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Molecular Cell, 2025, 2973-2987.e6
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
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| E1315 |
iJMJD6
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iJMJD6(WL12)는 IC50 값이 0.22 μM인 arginine demethylase JMJD6의 억제제입니다.
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