| S7070 |
GSK-J4 Hydrochloride
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GSK J4 HCl은 GSK J1의 세포 투과성 프로드럭으로, 세포 없는 분석에서 60nM의 IC50을 가지며 JMJ 계열의 데메틸라제 패널에 대해 비활성인 H3K27 histone demethylase JMJD3 및 UTX의 첫 번째 선택적 억제제입니다.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Nat Cell Biol, 2024, 26(7):1165-1175
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J Clin Invest, 2024, 134(24)e173403
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| S7281 |
JIB-04
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JIB-04 (NSC 693627)는 JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C 및 JMJD2D에 대해 각각 230, 340, 855, 445, 435, 1100 및 290 nM의 IC50를 갖는 범선택적 Jumonji histone demethylase 억제제입니다. 이 화합물은 또한 세포 apoptosis를 유도합니다.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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J Immunother Cancer, 2025, 13(10)e013269
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Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1566567
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| S8287 |
CPI-455 HCl
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CPI-455 HCl은 효소 분석에서 전장 KDM5A에 대해 10 ± 1 nM의 반최대 억제 농도(IC50)를 갖는 특정 KDM5 억제제로, H3K4 삼메틸화(H3K4me3)의 전체 수준을 높이고 표준 화학요법 또는 표적 약물로 처리된 여러 암세포주 모델에서 DTP 수를 감소시켰습니다.
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Nature, 2023, 622(7983):619-626
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S7234 |
IOX1
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IOX1은 JmjC demethylases를 포함한 2OG oxygenases의 강력하고 광범위한 억제제입니다. 이 화합물은 ALKBH5의 억제제입니다.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Front Immunol, 2024, 15:1308978
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| S7581 |
GSK J1
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GSK-J1은 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) 및 UTX (KDM6A)의 고효능 억제제로, JMJD3 (KDM6B)에 대한 무세포 분석에서 IC50이 60 nM이며, 다른 테스트된 탈메틸화효소에 비해 >10배의 선택성을 보이며, JARID1B/C에 대해서는 IC50이 각각 0.95μM 및 1.76μM입니다.
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Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
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Commun Biol, 2025, 8(1):269
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Chem Biol Interact, 2025, 418:111576
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| S7296 |
ML324
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ML324는 920 nM의 IC50을 가진 jumonji histone demethylase (JMJD2)의 선택적 억제제입니다.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cancer Cell, 2023, 41(6):1118-1133.e12
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EBioMedicine, 2023, 92:104602
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| S8601 |
CP2
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CP2는 JmjC histone demethylases KDM4를 억제하는 고리형 펩타이드로, KDM4A 및 KDM4C에 대해 각각 42nM 및 29nM의 IC50 값을 가집니다.
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Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2405943
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:697614
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| S0201 |
Z-JIB-04 (NSC 693627)
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Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-이성질체)는 JIB-04의 이성질체입니다. JIB-04는 JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C 및 JMJD2D에 대해 각각 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM 및 290 nM의 IC50를 갖는 팬-선택적 Jumonji histone demethylase 억제제입니다.
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Mol Cell, 2025, 85(15):2973-2987.e6
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):326
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| E1315 |
iJMJD6
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iJMJD6(WL12)는 arginine demethylase JMJD6의 억제제로 IC50 값은 0.22 μM입니다.
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| S4800New |
Daminozide
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Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH)는 인간 KDM2/7 히스톤 데메틸라제를 선택적으로 억제하는 식물 성장 조절제로, PHF8 (KDM7B)에 대한 IC50은 0.55 μM, KDM2A에 대한 IC50은 1.5 μM, KIAA1718 (KDM7A)에 대한 IC50은 2.1 μM입니다. 다른 히스톤 데메틸라제 서브패밀리와 비교하여 KDM2/7 서브패밀리에 대해 100배 이상의 선택성을 보이며, IC50이 127 μM인 KDM3A와 같은 효소에 대해서는 훨씬 약한 활성을 나타냅니다.
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