CP2 Histone Demethylase 억제제

제품 번호S8601

CP2는 JmjC histone demethylases KDM4를 억제하는 고리형 펩타이드로, KDM4AKDM4C에 대해 각각 42nM 및 29nM의 IC50 값을 가집니다.
CP2 Histone Demethylase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 2010.15

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품질 관리

배치: 순도: 99.36%
99.36

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 2010.15 화학식

C92H120N24O26S

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 no CAS SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CC(C)C1NC(=O)C(CC2=CC=C(O)C=C2)NNC(CC(O)=O)C(=O)C(=O)CSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(CC3=CC=C(O)C=C3)NC(=O)C(CC4=C[NH]C5=C4C=CC=C5)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC(=O)C(CC6=C[NH]C7=C6C=CC=C7)NC(=O)CNC(=O)C(CO)NC(=O)C(CCCNC

용해도

In vitro
배치:

Water : 100 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
KDM4C
(Cell-free assay)
29 nM
KDM4A
(Cell-free assay)
42 nM
시험관 내(In vitro)
CP2는 KDM4A 기질 결합 포켓에 고유하게 결합합니다. 활성 부위에서 히스톤 기질과는 다르게 결합하지만 경쟁합니다.
참조

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호 모집 조건 스폰서/협력자 시작일 단계
NCT01241812 Completed
Knee Osteoarthritis
University of British Columbia|Canadian Arthritis Network
October 2010 Not Applicable
NCT00261846 Completed
Chronic Myeloid Leukemia
Pfizer
January 18 2006 Phase 2

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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