연구용

Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride LSD1 Inhibitor

Name: Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7795
Rating: 5 (25 reviews)

제품 번호S7795

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl은 <20 nM의 IC50을 갖는 경구 활성 및 선택적 라이신 특이적 demethylase LSD1/KDM1A 억제제이며, 관련 FAD 의존성 아민 산화효소에 대해 높은 선택성을 보입니다. 1상.

Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride Histone Demethylase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 303.27

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 Histone Demethylase 억제제	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 IOX1 GSK J1 ML324 CPI-455

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells assessed assessed as alteration in morphology of colonies after 13 days by May Grunwald-Giemsa staining based assay	26702542
THP1	Function assay		13 days	Induction of differentiation of human THP1 cells after 13 days by cytospin assay	26702542
HCT116	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
PA1	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against human PA1 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
F9	Cytotoxicity assay	2 uM	16 to 30 hrs	Cytotoxicity against mouse F9 cells at 2 uM after 16 to 30 hrs by microscopic analysis	29439916
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	303.27	화학식	C₁₅H₂₂N₂. 2HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1431326-61-2	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	RG-6016			Smiles	C1CC(CCC1N)NC2CC2C3=CC=CC=C3.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

Water : 61 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (16.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : 60 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (19.78 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : 61 mg/mL

DMSO : 8 mg/mL (26.37 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : Insoluble

Water : 61 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (16.48 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	LSD1 20 nM
시험관 내(In vitro)	THP-1 (MLL-AF9) 세포에서 ORY-1001은 KDM1A 표적 유전자에서 시간/용량 의존적인 me2H3K4 축적과 함께 분화 마커의 동시 유도를 유발합니다. ORY-1001은 또한 THP-1에서 세포자멸사를 유도하고 MV(4;11) (MLL-AF4) 세포의 증식 및 콜로니 형성을 억제합니다.
생체 내(In vivo)	설치류 MV(4;11) 이종이식편에서 ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)은 종양 성장을 유의하게 감소시킵니다.
참조	[1] http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell number		30568590

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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