Name: IOX1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7234
Rating: 5 (15 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.98%

99.98

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 Histone Demethylase 억제제	GSK-J4 Hydrochloride SP2509 GSK-LSD1 2HCl Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride JIB-04 CPI-455 HCl OG-L002 GSK J1 ML324 CPI-455

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=28.1 μM
human A549 cells	Cytotoxicity assay	48 h	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as cell viability after 48 hrs by MTT assay, IC50=48.3 μM
human HeLa cells	Function assay	72 h	Induction of histone methylation in human HeLa cells assessed as H3K9me2 level after 72 hrs by immunofluorescence assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	189.17	화학식	C₁₀H₇NO₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	5852-78-8	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=CC(=C2N=C1)O)C(=O)O

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 37 mg/mL (195.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 37 mg/mL (195.59 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	3.000mg/ml (15.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Cell-permeant, broad-spectrum 2OG oxygenase inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	KDM3A (Cell-free assay) 0.1 μM KDM4C (Cell-free assay) 0.6 μM KDM6B (Cell-free assay) 1.6 μM KDM2A (Cell-free assay) 1.8 μM KDM4E (Cell-free assay) 2.3 μM KDM5C (Cell-free assay) 19 μM PHD2 (Cell-free assay) 33 μM
시험관 내(In vitro)	IOX1은 KDM4A 억제를 통해 HeLa 세포에서 H3K9me3 수준을 증가시키지만, 세포 생존력에는 유의미한 영향을 미치지 않습니다. 이 화합물은 낮은 세포 투과성으로 인해 HeLa 세포에서 효능이 낮지만, n-옥틸 에스터 유도체는 세포 투과성을 향상시킵니다.
키나아제 분석	AlphaScreen 분석
키나아제 분석	모든 시약은 50 mM HEPES, 0.1% BSA, pH 7.5에 0.01% Tween20을 보충하여 희석하고, 플레이트에 첨가하기 전에 실온에서 평형화되도록 합니다. 촉매 회전율 분석은 실온에서 저용량 384웰 플레이트에서 10 μL 부피로 진행됩니다. 반응은 효소(5 nM), 비오틴화된 기질 펩타이드(30 nM), Fe(II) (1 μM), 아스코르브산(100 μM), 2OG (10 μM)으로 구성되었으며 실온에서 진행되었습니다. PHD2의 경우, 반응은 효소(5 nM), 비오틴화된 기질 펩타이드(60 nM), Fe(II) (20 μM), 아스코르브산(200 μM), 2OG (2 μM)으로 구성되었으며 실온에서 진행되었습니다. EDTA는 반응을 quenching하는 데 사용되며 (5 μL), 펩타이드 생성물 항체와 미리 배양된 AlphaScreen 도너(스트렙타비딘 접합) 및 억셉터(단백질 A 접합) 비드(5 μL)가 추가됩니다. 플레이트는 빛으로부터 보호하기 위해 포일로 밀봉하고, 실온에서 60분 동안 배양한 후 AlphaScreen 680 여기/570 방출 필터 세트를 사용하는 PHERAstar FS 플레이트 리더로 판독합니다. 20 μL 반응에서의 최종 비드 농도는 20 μg/mL입니다. IC50 값은 해당 DMSO 대조군에 대한 정규화 후 Prism 6에서 계산됩니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24504543/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34879293/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IOX1 Histone Demethylase 억제제

화학 구조

분자량: 189.17