PRMT 억제제 | PRMT Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S8664	GSK3326595 (Pemrametostat, EPZ015938)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)는 경구 투여 가능한 강력하고 선택적인 단백질 아르기닌 메틸전이효소 5 (PRMT5) 억제제이며, 생체 외 및 생체 내 동물 모델에서 종양 성장을 강력하게 억제합니다.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S8883	LLY-283	LLY-283은 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)의 새로운 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내 및 세포 내에서 PRMT5 효소 활성을 각각 22 nM 및 25 nM의 IC50으로 억제합니다. 항종양 활성을 나타냅니다.	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S6737	C7280948	C7280948은 시험관 내 IC50이 12.8 μM인 단백질 아르기닌 메틸전이효소 1(PRMT1) 억제제입니다.	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6 Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Cell Death Dis, 2023, 14(8):512
S8858	GSK3368715 3HCl	GSK3368715 3HCl은 PRMT1, 3, 4, 6 및 8을 1.5 ~ 81 nM 범위의 Ki^app 값으로 억제하는 강력한 제1형 단백질 아르기닌 메틸전달효소(PRMT) 억제제입니다.	Nat Commun, 2023, 14(1):2806 Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6 JCI Insight, 2022, 7(10)e151353
S0855	TC-E 5003	TC-E 5003 (NSC 30176, 화합물 2e)는 IC50이 1.5 μM인 단백질 아르기닌 메틸전달효소 1 (PRMT1)의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 지질다당류 (LPS) 유도 AP-1 및 NF-κB 신호 경로를 조절하며, 항염증 화합물로 추가 개발될 수 있습니다.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 Mol Ther, 2023, 10.1016/j.ymthe.2023.09.011
E1024	MRTX1719 (Navlimetostat)	MRTX1719는 단백질 아르기닌 메틸전달효소 5·메틸티오아데노신 포스포릴라아제 복합체(PRMT5•MTA)의 강력하고 선택적인 억제제로, 치료적 개입을 위한 잠재적인 종양 선택적 표적입니다.	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1088	TP-064	TP-064는 IC50 < 10 nM의 강력하고 선택적인 PRMT4 저분자 억제제이며, 다른 PRMT보다 PRMT4에 대해 100배 이상 선택적입니다.	Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326
E1007	BRD0639	BRD0639는 투과화된 세포 및 살아있는 세포에서 각각 7.5 μM 및 16 μM의 IC50을 가지며 PRMT5-RIOK1 복합체를 방해하는 동급 최초의 PBM 경쟁 소분자 억제제입니다.
E7603	Furamidine dihydrochloride	Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride, NSC 305831 dihydrochloride)는 IC50이 9.4 μM인 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 또한 tyrosyl-DNA phosphodiesterase (Tdp1)의 강력한 억제제입니다. 시험관 내 및 생체 내에서 강력한 항-Plasmodium vivax 및 항기생충 활성을 나타내며, 미토콘드리아 막을 파괴하는 능력은 항균제로서의 사용을 뒷받침합니다.
E1871^New	TNG-462	TNG-462는 메틸티오아데노신(MTA) 협력 PRMT5의 경구 활성, 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 메틸티오아데노신 포스포릴라제(MTAP) 결핍 및/또는 메틸티오아데노신(MTA) 축적 고형암에 대해 지속적인 퇴행 및 완전 반응을 포함한 유의미한 항종양 활성을 나타냅니다.
E1600	AMG 193	AMG-193은 강력한 생화학적 및 세포 활성을 가진 PRMT5의 경구 활성 및 MTA 협력 억제제입니다. AMG-193은 MTA와 함께 PRMT5를 억제하여 MTAP 결핍 종양 세포의 성장을 선택적으로 표적화하고 억제하며, IC50은 0.107 μM입니다. 이 과정에서 야생형 MTAP를 가진 정상 세포는 보존됩니다. AMG-193은 또한 항종양 활성을 나타냅니다.
E2887	MS023 hydrochloride	MS023 hydrochloride (화합물 3)은 인간 제1형 단백질 아르기닌 메틸전달효소(PRMT)의 강력하고 선택적이며 세포 활성 억제제이며, PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대한 IC50 값은 각각 30, 119, 83, 4 및 5 nM입니다.
E1481^New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25)은 0.06 nM의 Ki를 가진 강력한 PRMT5 억제제입니다. 이는 환자 유래 이종 이식편(PDX)을 이용한 마우스 모델에서 항증식 활성 및 유의미한 경구 항종양 효과를 나타냅니다.
E4612	iCARM1	iCARM1 (CARM1-IN-6)은 IC50이 12.3 μM인 단백질 아르기닌 메틸전이효소 CARM1 (PRMT4)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 이는 시험관 내외에서 유방암 세포 성장을 강력하게 억제하며 암 연구에 사용될 수 있습니다.
E4701	CMP-5	CMP5는 PRMT5의 강력하고 선택적인 저분자 억제제입니다. 히스톤 제제에서 PRMT5 메틸트랜스퍼라제 활성을 억제하여 S2Me-H4R3를 선택적으로 차단하는 것으로 밝혀졌습니다. 또한 EBV+ 림프종 및 기타 B세포 NHL 아형 치료 연구에 대한 잠재력을 보여줍니다.
E1349	TNG908 (Ralometostat)	Ralometostat (TNG908)은 IC50이 4 μM인 강력하고 선택적이며 뇌 침투성 PRMT5 억제제로, MTA-협력 메커니즘을 통해 작용합니다. 또한 이종이식 모델에서 항종양 활성을 보입니다.
E1658	PRT543	PRT543은 생체 내외에서 광범위한 항종양 활성을 지닌 단백질 아르기닌 메틸전달효소 5 (PRMT5)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. 또한 PRMT5/MEP50 복합체의 메틸전달효소 활성을 10.8 nM의 IC50으로 억제합니다.
E1429	T1-44	T1-44는 단백질 아르기닌 메틸전이효소 5(PRMT5)의 선택적 억제제입니다. 췌장암에서 항종양 활성을 나타냅니다.
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)는 5 nM의 K_i를 가지며 다른 PMT에 비해 20,000배 이상의 선택성을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 PRMT5 억제제입니다.	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8112	MS023	MS023은 PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6 및 PRMT8에 대해 각각 30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM 및 5 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 Type I PRMT 억제제입니다.	Biol Direct, 2025, 20(1):60 Hepatol Commun, 2025, 9(4)e0647 J Immunother Cancer, 2024, 12(9)e009603
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)은 아르기닌 메틸전이효소 PRMT5의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50은 4 nM입니다.	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)는 다양한 시험관 내 및 세포 조건에서 높은 선택성과 효능(서브나노몰 범위, PRMT5-MEP-50 IC50=0.14 nM)을 가지는 PRMT5 억제제로, 유리한 약동학 및 안전성 특성을 갖습니다.	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7884	AMI-1	AMI-1은 효모 Hmt1p 및 인간 PRMT1에 대해 각각 3.0 μM 및 8.8 μM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 Histone Methyltransferase (HMT) 억제제입니다.	Cell Death Dis, 2023, 14(4):233 Oncogenesis, 2022, 11(1):45 Oncogene, 2021, 40(7):1375-1389
S7832	SGC707	SGC707은 단백질 아르기닌 메틸전이효소 3 (PRMT3)의 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 알로스테릭 억제제로, IC50 및 K_d 값은 각각 31 nM 및 53 nM입니다.	Cell Death Dis, 2022, 13(11):943 J Med Chem, 2020, 31 Transpl Int, 2020, 33(2):229-243
S8147	MS049	MS049는 PRMT4와 PRMT6의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 가집니다.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Front Cell Dev Biol, 2021, 9:741736 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-620216/v1
S7820	EPZ020411 2HCl	EPZ020411은 10 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 저분자 PRMT6 억제제입니다.	Theranostics, 2024, 14(10):4090-4106 Nat Commun, 2023, 14(1):1430 Inflamm Res, 2022, 71(3):309-320
S8340	SGC2085	SGC2085는 IC50 값 50 nM을 가지며 다른 PRMTs에 비해 100배 이상 선택적인 강력하고 선택적인 Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1) 억제제입니다.	Clin Exp Med, 2025, 25(1):102 Redox Biol, 2024, 78:103414 Cell Rep, 2022, 39(12):110994
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 염산염은 급성 골수성 백혈병 치료를 위한 강력하고 선택적인 PRMT5 억제제입니다.	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S5445	AMI-1 (free acid)	AMI-1은 효모 Hmt1p 및 인간 PRMT1에 대해 각각 3.0 μM 및 8.8 μM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 Histone Methyltransferase (HMT) 억제제입니다.