Name: EPZ020411 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7820
Rating: 5 (4 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.80%

99.80

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명	PMID
HEK293F	Function assay		30 mins	Inhibition of FLAG and hexa-histidine tagged full-length human PRMT6 expressed in HEK293F cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.01μM	26101569
insect cells	Function assay		30 mins	Inhibition of N-terminal GST tagged full-length human PRMT1 expressed in high five insect cells pre-incubated for 30 mins before addition of a [3H]SAM and peptide mix, IC50=0.119μM	26101569
A375	Function assay	0.01 to 20 uM	48 hrs	Inhibition of his-tagged PRMT6 (unknown origin) expressed in human A375 cells assessed as reduction in H3R2 methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=0.637μM	26101569
A375	Function assay	0.01 to 20 uM	48 hrs	Inhibition of PRMT1 in human A375 cells assessed as effect on monomethyl R*GG motif methylation at 0.01 to 20 uM incubated for 48 hrs by Western blot method, IC50=7.1μM	26101569
Sf9	Function assay			Non-competitive inhibition of N-terminal hexa-His tagged human PRMT6 expressed in Sf9 cells using 24 residues of biotin labelled histone4 substrate and tritiated 3H-S-adenosylmethionine by scintillation proximity assay	26824386
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	515.52	화학식	C₂₅H₄₀Cl₂N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2070015-25-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CNCCN(C)CC1=C(NN=C1)C2=CC=C(C=C2)OC3CC(C3)OCCC4CCOCC4.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (193.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (193.97 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 81 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.70mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.97mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	PRMT6 (Cell-free assay) 10 nM PRMT1 (Cell-free assay) 119 nM PRMT8 (Cell-free assay) 223 nM
시험관 내(In vitro)	EPZ020411 처리 결과, PRMT6를 외인성으로 과발현하는 A375 인간 흑색종 세포에서 H3R2 메틸화가 용량 의존적으로 감소했습니다(IC50=0.637±0.241 μM). 생화학적 분석에서 EPZ020411은 4가지 아르기닌 메틸전이효소(PRMT3, PRMT4, PRMT5 및 PRMT7)를 포함한 다른 Histone Methyltransferase와 비교하여 PRMT6/8/1에 대해 100배 이상 선택적입니다. 이 화합물은 평행 인공막 투과 분석에서 낮은 투과성을 보입니다.
생체 내(In vivo)	EPZ020411은 쥐에게 피하 투여 후 우수한 생체이용률을 보여 생체 내 연구에 적합한 도구입니다. 1 mg/kg의 EPZ020411을 i.v. 볼루스로 단회 투여한 수컷 Sprague-Dawley 쥐는 19.7±1.0 mL/min/kg의 적당한 청소율(CL)과 11.1±1.6 L/kg의 정상 상태 분포 용적(Vss)을 보였으며, 이는 평균 최종 반감기(t1/2) 8.54±1.43시간으로 해석됩니다. 5 mg/kg s.c. 투여 후 65.6 ± 4.3%의 우수한 생체이용률이 관찰되었으며, 이로 인해 EPZ020411의 비결합 혈액 농도는 12시간 이상 PRMT6 생화학적 IC50 값 이상으로 유지되었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26101569/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

EPZ020411 2HCl Histone Methyltransferase 억제제

화학 구조

분자량: 515.52