3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride Histone Methyltransferase 억제제 | CAS 120964-45-6

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배치: 순도: 99.92%

99.92

관련 타겟	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
기타 Histone Methyltransferase 억제제	Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687 UNC0638

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명	PMID
human PC3 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=9.39 μM.	26010585
human A549 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human A549 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=1.4 μM.	26010585
human SNU638 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human SNU638 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.91 μM.	26010585
human SKHEP1 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human SKHEP1 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.72 μM.	26010585
human MDA-MB-231 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay， IC50=0.3 μM.	26010585
human HCT116 cells	Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells assessed as inhibition of cell proliferation after 72 hrs by sulforhodamine B assay, IC50=0.26 μM.	26010585
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	298.73	화학식	C₁₂H₁₄N₄O₃.HCl	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	120964-45-6	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	NSC 617989 HCl			Smiles	C1=CN=C(C2=C1N(C=N2)C3C=C(C(C3O)O)CO)N.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 60 mg/mL (200.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL (197.5 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 59 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (200.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (200.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 60 mg/mL (200.85 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 60 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	30.000mg/ml (100.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	Carbocyclic analog of adenosine, and acts as anti-tumor and anti-virus inhibitor of EZH2.
Targets/IC₅₀/Ki	S-adenosylhomocysteine hydrolase 50 pM(Ki)
시험관 내(In vitro)	3-Deazaneplanocin A (1.0 μM)는 인간 급성 골수성 백혈병 OCI-AML3 세포의 세포 주기 중 G0/G1기 세포 축적(58.5%)을 유의하게 증가시키고, S기 세포 수(35.2%) 및 G2/M기(6.3%) 세포 수를 동반 감소시킵니다. 3-Deazaneplanocin A (1.0 μM)는 OCI-AML3 (~50%) 및 HL-60 세포 (~50%)에서 세포자멸사를 유도하며, 48시간 후 콜로니 성장을 90% 이상 감소시킵니다. 3-Deazaneplanocin A는 EZH2 수치를 고갈시키고, HL-60 및 OCI-AML3 세포와 원발성 AML 세포에서 히스톤 H3의 리신 27 삼메틸화를 억제합니다. 3-Deazaneplanocin A 치료는 p16, p21, p27, FBXO32를 유도하는 반면, cyclin E 및 HOXA9 수치를 고갈시킵니다. 500 nM 3-Deazaneplanocin A는 48시간에 HL-60 세포를 CD11b⁺ 세포로 거의 3배나 분화시킵니다. 3-Deazaneplanocin A는 여러 바이러스 유형에 대해 탁월한 활성을 보입니다. 3-Deazaneplanocin A는 L929 세포에서 수포성 구내염, H.Ep-2에서 파라인플루엔자 3, vero 세포에서 백시니아 및 황열 바이러스에 대해 각각 0.2, 3.6, 2.1 및 2.9 μg/mL의 IC50을 나타냅니다. 3-Deazaneplanocin A는 평균 ID50이 96 ng/mL인 연구에서 아메리카 Leishmania (L mexicana 및 L brasiliensis) 균주에 대해 강력하고 균일한 리슈만편모충 정지 효과를 보이지만, 최대 10 μg/mL 농도로 시험된 여러 T. cruzi 및 T. rangeli 균주에 대해서는 억제를 나타내지 않습니다. 200 ng/mL 용량에서 3-Deazaneplanocin A는 4일 후 전마스터고트의 S-아데노실-L-3H-메틸메티오닌 및 3-티미딘 통합을 억제합니다. 100 ng/mL 용량에서 3-Deazaneplanocin A는 감염된 인간 대식세포에서 L mexicana 및 L brasiliensis의 약 56%를 제거합니다.
키나아제 분석	S-아데노실호모시스테인 가수분해효소 활성 분석
키나아제 분석	AdoHcyase 분석에 사용되는 반응 혼합물은 최종 부피 0.5 mL에 50 mM 인산 칼륨(pH 7.6), 5 mM 디티오트레이톨, 1 mM EDTA, 10% 글리세롤 및 효소를 포함합니다. L-[8- ^14C]AdoHcy가 기질로 사용되며 송아지 장 아데노신 데아미나제 5단위가 포함됩니다. 반응은 100 μL의 5 M 포름산을 첨가하여 중지되고, 반응 혼합물은 0.1 M 포름산으로 미리 평형화된 SP-Sephadex C-25 컬럼(0.8×2.5 cm)에 부어집니다. 각 시험관은 0.5 mL의 0.1 M 포름산으로 헹궈집니다. 생성된 [¹⁴C]이노신은 3.5 mL의 0.1 M 포름산으로 컬럼에서 용출되어 섬광 바이알로 들어갑니다. 방사능은 10 mL의 섬광액을 첨가한 후 결정됩니다. 사용된 효소의 양은 약 105 pU 또는 정제된 효소 75 ng입니다. 1단위는 37 ℃에서 1분 동안 1 pmol의 생성물을 형성하는 데 필요한 효소의 양입니다.
생체 내(In vivo)	3-Deazaneplanocin A는 생체 내에서 항백혈병 활성을 나타냅니다. 8 mg/kg 용량의 3-Deazaneplanocin A는 생쥐 꼬리 수두 검사에서 0.0 poxftail (84% 보호)의 중앙값으로 백시니아 바이러스에 대한 생체 내 항바이러스 활성을 보여줍니다. 0.5에서 1.5 mg/kg/일 범위의 용량에서 3-Deazaneplanocin A는 L. b. guyanensis 접종에 의해 근친 교배 BALB/c 생쥐에서 생성된 피부 리슈마니아 감염의 발병을 현저히 감소시켰습니다. 3-Deazaneplanocin A는 에볼라 바이러스 감염 생쥐에서 인터페론-α 생산을 대량으로 증가시킵니다. 3-Deazaneplanocin A (감염 후 2 mg/kg 피하 주사)는 1000 pfu (30 000 LD50)의 생쥐 적응 EBO-Z에 감염된 생쥐의 사망을 예방합니다. 1일째 3-Deazaneplanocin A 치료는 위약 대조군과 비교하여 2일째 평균 혈청 바이러스 역가를 100배, 3일째 100 000배 감소시키고, 2일째 평균 혈청 IFN-α 수준이 1420 pg/mL, 3일째 1830 pg/mL가 되게 합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3790170/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19638619/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2544721/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9347954/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12076759/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6639063/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	EZH2 / H3K27me3 Suz12 / H3K4me3 / H3K36me2 TGFBR1 / TGFBR2 / Smad3 EED / p21 / p-RB / p27 / p-CDC2 HOXA6 / HOXB3 / HOXC4 / HOXD13 p-JNK / JNK / p-p38 / p38 / p-ERK / ERK / p-IκB-α / IκB-α	27223261
Immunofluorescence	α-tubulin F-actin / Paxillin EZH2 / Mst1	27226494
Growth inhibition assay	Cell viability	27223261