AMI-1 Histone Methyltransferase 억제제

제품 번호S7884

AMI-1은 효모 Hmt1p 및 인간 PRMT1에 대해 각각 3.0 μM 및 8.8 μM의 IC50을 갖는 강력하고 특이적인 Histone Methyltransferase (HMT) 억제제입니다.
AMI-1 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 548.45

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품질 관리

배치: 순도: 99.02%
99.02

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 548.45 화학식

C21H14N2Na2O9S2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 20324-87-2 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1=CC2=C(C=C(C=C2C=C1NC(=O)NC3=CC4=CC(=CC(=C4C=C3)O)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])O.[Na+].[Na+]

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (182.33 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 22 mg/mL

Ethanol : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
yeast Hmt1p
(Cell-free assay)
3.0 μM
human PRMT1
(Cell-free assay)
8.8 μM
시험관 내(In vitro)
HeLa 세포에서 AMI-1은 GFP-Npl3 융합의 메틸화 수준과 내인성 PRMT1 유사 활성을 억제합니다. 이 화합물은 또한 MCF7 세포에서 핵 수용체 매개 루시페라제 리포터의 전사 활성화를 억제합니다. 또한, IC50이 5 μM인 HIV-1 RT 폴리머라제 활성을 억제하고 Kd가 2 μM인 HIV-1 RT에 대한 DNA 결합을 억제합니다. INS-1 세포에서 이 화학물질은 INS-1 세포 기능을 개선하고 FOXO1 인산화 및 메틸화를 조절하여 FOXO1 및 PDX-1의 세포내 전위를 매개합니다.
생체 내(In vivo)
만성 AIPI 쥐에서 AMI-1 (5 μg/쥐)은 COX2 발현과 천식 지표를 개선하고, 기도 및 폐포 병변, 점액 분비 및 폐 콜라겐 침착을 감소시킵니다.
참조
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25874535/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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