연구용
제품 번호S8147
| 분자량 | 321.29 | 화학식 | C15H26Cl2N2O |
보관 (수령일로부터) | |
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| CAS 번호 | 2095432-59-8 | SDF 다운로드 | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CNCCN1CCC(CC1)OCC2=CC=CC=C2.Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 56 mg/mL
(174.29 mM)
Water : 56 mg/mL Ethanol : 50 mg/mL |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
PRMT4
(Cell-free assay) 34 nM
PRMT6
(Cell-free assay) 43 nM
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| 시험관 내(In vitro) |
MS049는 50μM에서 어떠한 Histone Methyltransferase도, 10μM에서 어떠한 탈메틸화효소도 억제하지 않으며, 200μM에서 DSF 분석을 사용하여 어떠한 메틸리신/메틸아르기닌 판독 단백질에도 상당한 결합을 보이지 않습니다. 이 화합물은 광범위한 Epigenetics 및 비Epigenetics 표적에 대해 탁월한 선택성을 보였습니다. 세포 분석에서, PRMT4 및 PRMT6의 Histone Methyltransferase 활성을 강력하게 억제하고 HEK293 세포에서 Med12me2a 및 H3R2me2a 수준을 감소시킵니다.
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참조 |