MS049 Histone Methyltransferase 억제제

제품 번호S8147

MS049는 PRMT4PRMT6의 강력하고 선택적인 억제제로, 각각 34nM 및 43nM의 IC50을 가집니다.
MS049 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 321.29

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품질 관리

배치: S814701 DMSO]56 mg/mL]false]Water]56 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false 순도: 99.48%
99.48

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 321.29 화학식

C15H26Cl2N2O

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 2095432-59-8 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles CNCCN1CCC(CC1)OCC2=CC=CC=C2.Cl.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 56 mg/mL (174.29 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 56 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PRMT4
(Cell-free assay)
34 nM
PRMT6
(Cell-free assay)
43 nM
시험관 내(In vitro)
MS049는 50μM에서 어떠한 Histone Methyltransferase도, 10μM에서 어떠한 탈메틸화효소도 억제하지 않으며, 200μM에서 DSF 분석을 사용하여 어떠한 메틸리신/메틸아르기닌 판독 단백질에도 상당한 결합을 보이지 않습니다. 이 화합물은 광범위한 Epigenetics 및 비Epigenetics 표적에 대해 탁월한 선택성을 보였습니다. 세포 분석에서, PRMT4 및 PRMT6의 Histone Methyltransferase 활성을 강력하게 억제하고 HEK293 세포에서 Med12me2a 및 H3R2me2a 수준을 감소시킵니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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