SGC707 Histone Methyltransferase 억제제

제품 번호S7832

SGC707은 단백질 아르기닌 메틸전이효소 3 (PRMT3)의 강력하고 선택적이며 세포 활성적인 알로스테릭 억제제로, IC50Kd 값은 각각 31 nM 및 53 nM입니다.
SGC707 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 298.34

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품질 관리

배치: 순도: 99.77%
99.77

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 298.34 화학식

C16H18N4O2

보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1687736-54-4 SDF 다운로드 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 N/A Smiles C1CCN(C1)C(=O)CNC(=O)NC2=CC3=C(C=C2)C=NC=C3

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 59 mg/mL (197.76 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 59 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
PRMT3
31 nM
PRMT3
53 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)
세포 내에서 SGC707은 PRMT3에 결합하여 PRMT3 의존적인 H4R3me2a를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 HEK293 및 A549 세포 모두에서 PRMT3를 안정화시키며, EC50 값은 각각 1.3 μM 및 1.6 μM입니다.
키나아제 분석
PRMT3 생화학적 분석
방사능 기반 분석법이 최적화되어 PRMT3의 생체 외 억제를 결정하는 데 사용됩니다. 섬광 근접 분석(SPA)에서 삼중수소화 S-아데노실메티오닌(3H-SAM)은 비오틴화 히스톤 펩타이드 기질을 메틸화하는 메틸 공여체 역할을 했습니다. 반응이 완료된 후, 반응 혼합물은 스트렙타비딘/섬광체 코팅 마이크로플레이트의 웰로 옮겨집니다. 스트렙타비딘 코팅 수지에 결합하는 비오틴화 펩타이드는 통합된 3H-메틸과 섬광체를 근접하게 만듭니다. 메틸화된 펩타이드의 양은 TopCount NXT™ 마이크로플레이트 섬광 및 발광 카운터로 측정된 방사능(분당 카운트)을 추적하여 정량화됩니다. 3H-SAM 용액의 매우 산성적인 특성 때문에, 비삼중수소화(냉) SAM이 반응을 보충하는 데 사용됩니다. 히스톤 H4의 처음 24개 아미노산 잔기로 구성된 C-말단 비오틴화 펩타이드(H4 1-24)가 기질로 사용됩니다. 일반적인 분석 혼합물은 0.01% Tween-20, 5 mM DTT, 20 nM PRMT3, 0.3 µM B-H4 1-24 및 28 µM(5 µM 3H-SAM + 23 µM 냉 SAM) SAM을 포함하며, 20 mM Tris-HCl(pH 7.5)에 최종 부피는 20 µL입니다. IC50 값은 2000-0.2 nM 범위에서 반응 혼합물에 이 화합물을 적정하여 두 기질의 Km 농도에서 결정됩니다.
생체 내(In vivo)
CD-1 수컷 마우스에서 SGC707 (30 mg/kg, i.p.)은 6시간 동안 38000 nM의 최고 혈장 수준으로 우수한 혈장 노출을 보여주며, 이는 이 화합물이 동물 연구에 적합함을 시사합니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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