Histone Acetyltransferase 억제제 | Histone Acetyltransferase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S1242	CPTH2	CPTH2는 Gcn5p 네트워크를 조절하는 강력한 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. 이 화합물은 KAT3B 억제를 통해 ccRCC 세포주의 아폽토시스를 유도하고 침습성을 감소시킵니다.	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
E1107	CTB	CTB는 p300 활성제이며 이 화합물과 p300의 최저 도킹 에너지는 7.72 kcal/mol입니다.
S7475	NU9056	NU9056은 IC50 값 2 µM을 가진 강력하고 선택적인 Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase 억제제입니다. 이 화합물은 PCAF, p300 및 GCN5에 비해 Tip60에 대해 16배 이상의 선택성을 보이며 전립선암 세포에서 효과적으로 세포자멸사를 유도합니다.
S6655	WM-8014	WM-8014는 IC50이 8 nM인 histone acetyltransferase KAT6A의 매우 강력한 억제제입니다.
E6080^New	AUR1545	AUR1545는 KAT2A 및 KAT2B의 강력하고 선택적인 분해제입니다. 항증식 효과를 나타내며 NCI-H1048 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
E5885^New	JG-2016	JG-2016은 HAT1의 강력하고 선택적인 억제제로, HAT1:Rbap46 복합체에 대해 14.8 μM의 IC50과 22.5 μM의 결합 KD를 가집니다. 이는 HCC1806, FICC1937 및 A549 세포에서 각각 10.4 μM, 29.8 μM 및 1.9 μM의 EC50으로 항증식 활성을 나타냅니다. JG-2016은 A549 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
E5829^New	PU139	PU139는 Gcn5, PCAF, CBP 및 p300을 각각 8.39 μM, 9.74 μM, 2.49 μM 및 5.35 μM의 IC50 값으로 차단하는 강력한 팬-histone acetyltransferase (HAT) 억제제입니다. 이는 Smp14 프로모터 활성을 현저히 손상시키며, SmGCN5 및 SmCBP1을 표적으로 하는 것이 S. mansoni 알 발달을 제어하는 새로운 전략임을 시사하고, 또한 항암 활성을 나타냅니다.
E0068	NiCur	NiCur는 CREB-결합 단백질(CBP) Histone Acetyltransferase(HAT) 활성을 차단하고 유전독성 스트레스 시 p53 활성화를 하향 조절하며, p53 및 RNA Polymerase II의 모집과 CDKN1A 프로모터에서 히스톤 H3의 아세틸화 수준을 감소시키는 작은 분자입니다.
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3은 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 Gcn5의 비가역적 억제제로, IC50은 100 μM입니다. 이는 Gcn5/PCAF 계열을 선택적으로 표적하며 0.5 mM의 IC50으로 CBP HAT의 약한 억제를 나타내고, 또한 0.5 mM의 IC50으로 촉매 작용 전 시험관 내에서 전령 RNA 스플라이싱을 억제합니다.
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1은 KAT8, KAT2B, KAT3B에 대해 각각 141 μM, 221 μM 및 106 μM의 IC50 값을 갖는 리신 아세틸트랜스퍼라제 8 (KAT8) 억제제입니다. 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HATs)를 억제함으로써 질병에서의 역할을 조사하는 데 도움을 주며, 암 및 염증성 질환에 대한 치료제로 잠재력을 가지고 있습니다.
E5782	Remodelin	Remodelin은 아세틸전이효소 NAT10의 잠재적 억제제입니다. NAT10을 억제함으로써 노화 세포 및 라민 A/C 결핍 세포 모두에서 핵 모양과 세포 적합성을 향상시킵니다. 이 화합물은 HNSCC PDX 모델에서 항증식 활성을 나타내며 종양 성장과 종양 세포 증식을 유의하게 억제합니다.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)은 인기 있는 인도 향신료인 강황의 주요 Curcuminoid로, 생강과(Zingiberaceae)에 속합니다. 이는 p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM) 및 Histone deacetylase (HDAC)의 억제제입니다; Nrf2 pathway를 활성화하고 NF-κB의 활성화를 억제합니다. Curcumin은 항종양 활성과 함께 mitophagy, autophagy, apoptosis 및 세포 주기 정지를 유도합니다. Curcumin은 Ferroptosis 매개 세포 사멸을 감소시켜 횡문근융해와 관련된 신장 손상을 줄입니다. Curcumin은 Influenza Virus, C형 간염 바이러스, HIV 등 다양한 인간 병원균에 대한 항감염 특성을 나타냅니다.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30은 세포외 분석에서 각각 21 nM 및 38 nM의 IC50을 갖는 강력한 CREBBP/EP300 억제제입니다. BRD4(1)의 첫 번째 BRD 및 BRD4(2)에 비해 CBP에 대해 각각 40배 및 250배의 선택성을 보입니다.	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-펜타데실살리실산)는 p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases의 강력한 억제제로, 항균 활성, 항미생물 활성, 프로스타글란딘 합성효소 억제, 티로시나아제 및 리폭시게나아제 억제 기능도 있습니다.	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670)는 p300/CBP 및 BET 브로모도메인의 새로운 경구 활성 및 선택적 이중 억제제로, 둘 다 IC50 <30 nM입니다.	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	은행나무(Ginkgo biloba L.)의 열매와 잎에 존재하는 독성 페놀 화합물인 Ginkgolic acid는 강력한 sumoylation 억제제로, Histone Acetyltransferase (HAT)도 억제하는 것으로 보고되었습니다.	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190	CPI-637	CPI-637은 TR-FRET 분석에서 CBP와 EP300에 대해 각각 0.03 μM 및 0.051 μM의 IC50 값을 갖는 선택적이고 세포 활성 벤조다이아제피논 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다. 다른 브로모도메인에 대해 높은 선택성을 가지며, BRD9에 대해서만 상당한 생화학적 활성을 나타냅니다.	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, 화합물 2c)는 5 μM의 IC50을 가진 강력하고 선택적이며 세포 투과성 p300 histone acetyltransferase (HAT) 억제제입니다. Histone Acetyltransferase Inhibitor II는 포유동물 세포에서 항아세틸화 효소 활성을 보입니다.	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6876	CPI-1612	CPI-1612는 EP300/CBP Histone Acetyltransferase (HAT)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. EP300 HAT에 대해 8.0 nM의 IC50을 보입니다. CPI-1612는 생체 내에서 H3K27 아세틸화를 억제하고 낮은 용량에서 JEKO-1 외투 세포 림프종 이종이식편에서 효능을 나타냅니다. CPI-1612는 항암 활성을 나타냅니다.
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole(ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987)은 사이토크롬 P450(CYP) 효소의 비선택적이고 비가역적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 N-아세틸트랜스퍼라제(NAT)의 기질이자 억제제입니다.
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0)은 은행나무(Ginkgo biloba L.)에 함유된 천연 항치아우식증 물질로, S. mutans에 대한 항균 활성을 나타내고 치아우식증과 관련된 특정 독성 인자를 억제합니다. 이 화합물은 강력한 sumoylation 억제제이며, Histone Acetyltransferase (HAT)를 억제하는 것으로 보고되었습니다.