Histone Acetyltransferase 억제제 | Histone Acetyltransferase Inhibitors

Cat.No.	제품명	정보	제품 사용 인용
S7152	C646	C646은 히스톤 아세틸전달효소 저해제이며, 세포 없는 분석에서 400 nM의 K_i로 p300을 억제합니다. 다른 아세틸전달효소에 비해 p300에 대해 우선적으로 선택적입니다. C646은 세포 주기 정지, apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.	Nat Commun, 2025, 16(1):4502 Nat Commun, 2025, 16(1):524 J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S7476	MG149	MG149(Tip60 HAT 억제제)는 Tip60 및 MOF에 대해 각각 74 μM 및 47 μM의 IC50을 갖는 강력한 histone acetyltransferase 억제제입니다.	Redox Biol, 2025, 85:103722 Cells, 2025, 14(14)1100 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641	Remodelin Hydrobromide	Remodelin Hydrobromide (HBr)는 강력한 acetyl-transferase NAT10 억제제입니다.	Genome Med, 2025, 17(1):90 Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014 Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776	WM-1119	WM-1119는 IC50이 0.25 μM인 리신 아세틸전달효소 KAT6A의 매우 강력하고 선택적인 억제제입니다. KAT5 또는 KAT7에 비해 KAT6A에 대해 각각 1,100배 및 250배 더 활성이 있습니다.	Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021 Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292 Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S2977	EML 425	EML425는 각각 2.9 및 1.1 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 CREB 결합 단백질(CBP)/p300 억제제입니다.	Cell Death Dis, 2024, 15(10):755 bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805	WM-3835	WM-3835는 OS 세포 증식 및 이동을 강력하게 억제하고 세포자멸사 활성화를 유도하는 새롭고 고특이적인 소분자 라이신 아세틸전달효소 7 (KAT7, MYST2, HBO1) 억제제입니다.	Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140 Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959
S1242	CPTH2	CPTH2는 Gcn5p 네트워크를 조절하는 강력한 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HAT) 억제제입니다. 이 화합물은 KAT3B 억제를 통해 ccRCC 세포주의 아폽토시스를 유도하고 침습성을 감소시킵니다.	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
S7475	NU9056	NU9056은 IC50 값 2 µM을 가진 강력하고 선택적인 Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase 억제제입니다. 이 화합물은 PCAF, p300 및 GCN5에 비해 Tip60에 대해 16배 이상의 선택성을 보이며 전립선암 세포에서 효과적으로 세포자멸사를 유도합니다.
S6655	WM-8014	WM-8014는 IC50이 8 nM인 histone acetyltransferase KAT6A의 매우 강력한 억제제입니다.
E6080^New	AUR1545	AUR1545는 KAT2A 및 KAT2B의 강력하고 선택적인 분해제입니다. 항증식 효과를 나타내며 NCI-H1048 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
E5885^New	JG-2016	JG-2016은 HAT1의 강력하고 선택적인 억제제로, HAT1:Rbap46 복합체에 대해 14.8 μM의 IC50과 22.5 μM의 결합 KD를 가집니다. 이는 HCC1806, FICC1937 및 A549 세포에서 각각 10.4 μM, 29.8 μM 및 1.9 μM의 EC50으로 항증식 활성을 나타냅니다. JG-2016은 A549 이종이식 모델에서 종양 성장을 유의하게 억제합니다.
E5829^New	PU139	PU139는 Gcn5, PCAF, CBP 및 p300을 각각 8.39 μM, 9.74 μM, 2.49 μM 및 5.35 μM의 IC50 값으로 차단하는 강력한 팬-histone acetyltransferase (HAT) 억제제입니다. 이는 Smp14 프로모터 활성을 현저히 손상시키며, SmGCN5 및 SmCBP1을 표적으로 하는 것이 S. mansoni 알 발달을 제어하는 새로운 전략임을 시사하고, 또한 항암 활성을 나타냅니다.
E0068	NiCur	NiCur는 CREB-결합 단백질(CBP) Histone Acetyltransferase(HAT) 활성을 차단하고 유전독성 스트레스 시 p53 활성화를 하향 조절하며, p53 및 RNA Polymerase II의 모집과 CDKN1A 프로모터에서 히스톤 H3의 아세틸화 수준을 감소시키는 작은 분자입니다.
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3은 히스톤 아세틸트랜스퍼라제 Gcn5의 비가역적 억제제로, IC50은 100 μM입니다. 이는 Gcn5/PCAF 계열을 선택적으로 표적하며 0.5 mM의 IC50으로 CBP HAT의 약한 억제를 나타내고, 또한 0.5 mM의 IC50으로 촉매 작용 전 시험관 내에서 전령 RNA 스플라이싱을 억제합니다.
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1은 KAT8, KAT2B, KAT3B에 대해 각각 141 μM, 221 μM 및 106 μM의 IC50 값을 갖는 리신 아세틸트랜스퍼라제 8 (KAT8) 억제제입니다. 히스톤 아세틸트랜스퍼라제(HATs)를 억제함으로써 질병에서의 역할을 조사하는 데 도움을 주며, 암 및 염증성 질환에 대한 치료제로 잠재력을 가지고 있습니다.
E5782	Remodelin	Remodelin은 아세틸전이효소 NAT10의 잠재적 억제제입니다. NAT10을 억제함으로써 노화 세포 및 라민 A/C 결핍 세포 모두에서 핵 모양과 세포 적합성을 향상시킵니다. 이 화합물은 HNSCC PDX 모델에서 항증식 활성을 나타내며 종양 성장과 종양 세포 증식을 유의하게 억제합니다.
E0146	PF-9363 (CTx-648)	PF-9363은 각각 KAT6A 및 KAT6B에 대해 0.41 nM 및 1.2 nM의 Ki를 갖는 강력하고 선택적인 KAT6A/6B 억제제입니다. PF-9363은 ER+ 유방암 모델에서 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow)은 인기 있는 인도 향신료인 강황의 주요 Curcuminoid로, 생강과(Zingiberaceae)에 속합니다. 이는 p300 histone acetylatransferase(IC50~25 μM) 및 Histone deacetylase (HDAC)의 억제제입니다; Nrf2 pathway를 활성화하고 NF-κB의 활성화를 억제합니다. Curcumin은 항종양 활성과 함께 mitophagy, autophagy, apoptosis 및 세포 주기 정지를 유도합니다. Curcumin은 Ferroptosis 매개 세포 사멸을 감소시켜 횡문근융해와 관련된 신장 손상을 줄입니다. Curcumin은 Influenza Virus, C형 간염 바이러스, HIV 등 다양한 인간 병원균에 대한 항감염 특성을 나타냅니다.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S8740	A-485	A-485는 p300 HAT에 대해 0.06 μM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 약물과 유사한 p300/CBP 촉매 억제제입니다. BET 브로모도메인 단백질 및 150개 이상의 비후성유전학적 표적에 대해 선택적입니다.	Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481 Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400 Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30은 세포외 분석에서 각각 21 nM 및 38 nM의 IC50을 갖는 강력한 CREBBP/EP300 억제제입니다. BRD4(1)의 첫 번째 BRD 및 BRD4(2)에 비해 CBP에 대해 각각 40배 및 250배의 선택성을 보입니다.	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-펜타데실살리실산)는 p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases의 강력한 억제제로, 항균 활성, 항미생물 활성, 프로스타글란딘 합성효소 억제, 티로시나아제 및 리폭시게나아제 억제 기능도 있습니다.	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670)는 p300/CBP 및 BET 브로모도메인의 새로운 경구 활성 및 선택적 이중 억제제로, 둘 다 IC50 <30 nM입니다.	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	은행나무(Ginkgo biloba L.)의 열매와 잎에 존재하는 독성 페놀 화합물인 Ginkgolic acid는 강력한 sumoylation 억제제로, Histone Acetyltransferase (HAT)도 억제하는 것으로 보고되었습니다.	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190	CPI-637	CPI-637은 TR-FRET 분석에서 CBP와 EP300에 대해 각각 0.03 μM 및 0.051 μM의 IC50 값을 갖는 선택적이고 세포 활성 벤조다이아제피논 CBP/EP300 브로모도메인 억제제입니다. 다른 브로모도메인에 대해 높은 선택성을 가지며, BRD9에 대해서만 상당한 생화학적 활성을 나타냅니다.	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, 화합물 2c)는 5 μM의 IC50을 가진 강력하고 선택적이며 세포 투과성 p300 histone acetyltransferase (HAT) 억제제입니다. Histone Acetyltransferase Inhibitor II는 포유동물 세포에서 항아세틸화 효소 활성을 보입니다.	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6876	CPI-1612	CPI-1612는 EP300/CBP Histone Acetyltransferase (HAT)의 강력하고 경구 활성 억제제입니다. EP300 HAT에 대해 8.0 nM의 IC50을 보입니다. CPI-1612는 생체 내에서 H3K27 아세틸화를 억제하고 낮은 용량에서 JEKO-1 외투 세포 림프종 이종이식편에서 효능을 나타냅니다. CPI-1612는 항암 활성을 나타냅니다.
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole(ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987)은 사이토크롬 P450(CYP) 효소의 비선택적이고 비가역적인 억제제입니다. 이 화합물은 또한 N-아세틸트랜스퍼라제(NAT)의 기질이자 억제제입니다.
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0)은 은행나무(Ginkgo biloba L.)에 함유된 천연 항치아우식증 물질로, S. mutans에 대한 항균 활성을 나타내고 치아우식증과 관련된 특정 독성 인자를 억제합니다. 이 화합물은 강력한 sumoylation 억제제이며, Histone Acetyltransferase (HAT)를 억제하는 것으로 보고되었습니다.