연구용

Anacardic Acid p300/CBP 억제제

Name: Anacardic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7582
Rating: 5 (24 reviews)

제품 번호S7582

Anacardic Acid (6-펜타데실살리실산)는 p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases의 강력한 억제제로, 항균 활성, 항미생물 활성, 프로스타글란딘 합성효소 억제, 티로시나아제 및 리폭시게나아제 억제 기능도 있습니다.

Anacardic Acid p300/CBP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 348.52

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품질 관리

배치: 순도: 99.72%

99.72

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 p300/CBP 억제제	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	배양 시간	활성 설명
Hi5 cells	Function assay		Non-competitive inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.38 μM
Hi5 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells assessed as ADP formation incubated for 20 mins proir to substrate addition measured after 90 mins by NADH coupled assay, IC50=0.024 μM
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	348.52	화학식	C₂₂H₃₆O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	16611-84-0	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 69 mg/mL (197.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (197.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (200.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (197.98 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.250mg/ml (12.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Tip60 (Cell-free assay) PCAF (Cell-free assay) 5 μM p300/CBP (Cell-free assay) 8.5 μM
시험관 내(In vitro)	Anacardic acid는 NFkB 키나아제, Histone Acetyltransferase(HATs), 리폭시게나아제(LOX-1), 잔틴 산화효소, 티로시나아제 및 유레아제와 같은 여러 임상적으로 표적화된 효소의 일반적인 억제제로 밝혀졌습니다. Anacardic acid는 또한 시험관 내에서 Tip60의 효율적인 억제제입니다. 이는 HeLa 세포에서 ATM 단백질 키나아제의 Tip60 의존성 아세틸화 및 활성화를 억제하고, 세포를 방사선의 세포독성 효과에 민감하게 만듭니다. Anacardic acid는 금속 이온 존재 하에 ROS, 수산화 라디칼로 전환될 수 있기 때문에 H2O2에 의해 유도된 세포 손상을 효과적으로 예방할 수 있습니다.
키나아제 분석	HAT 및 HDAC 활성 분석
키나아제 분석	심장 조직을 균질화한 후, 제조사의 지침에 따라 핵 추출 키트를 사용하여 핵단백질을 추출합니다. 핵 단백질 추출물의 HAT 및 HDAC 활성은 HAT 및 HDAC 분석 키트에 포함된 비색 분석법을 사용하여 결정됩니다.
생체 내(In vivo)	Anacardic acid는 에탄올에 노출된 태아 마우스 심장에서 Gata4, α-MHC 및 cTnT의 과발현을 약화시킵니다. Anacardic acid는 P300, PCAF가 Gata4 프로모터에 결합하는 것을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12624111/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16844118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101666/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22103711/

적용 분야

방법	바이오마커	이미지	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30210681
Western blot	GRP78 / Hsp70 / CDK4 E-cadherin / Vimentin / MMP-9 ErbB2		30210681

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):