연구용

I-CBP112 p300/CBP 억제제

Name: I-CBP112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6758
Rating: 5 (1 reviews)

제품 번호S6758

I-CBP112는 CBP 및 p300에 대해 각각 151 ± 6 nM 및 167 ± 8 nM의 해리 상수(KD)를 갖는 강력하고 선택적인 CBP/p300 억제제입니다.

I-CBP112 p300/CBP 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 468.59

바로가기

품질 관리

배치: 순도: 99.33%

99.33

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
기타 p300/CBP 억제제	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 Anacardic Acid CPI-637 E7386 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	468.59	화학식	C₂₇H₃₆N₂O₅	보관 (수령일로부터)	3 years -20°C powder
CAS 번호	1640282-31-0	--		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCC(=O)N1CCOC2=C(C1)C=C(C=C2OCC3CCCN(C3)C)C4=CC(=C(C=C4)OC)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

DMSO : 94 mg/mL (200.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : 94 mg/mL

Ethanol : 94 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	CBP (Cell-free assay) 151 nM(Kd) p300 (Cell-free assay) 167 nM(Kd)
시험관 내(In vitro)	인간 및 쥐 백혈병 세포주를 I-CBP112에 노출시켰을 때 콜로니 형성능이 상당히 손상되었고 유의미한 세포독성 없이 세포 분화를 유도했습니다. 이 화합물은 생체 내외에서 용량 의존적으로 MLL-AF9+ AML 세포의 백혈병 개시 잠재력을 유의하게 감소시켰습니다. 이는 CBP 결합 부위에서 H3K56ac를 대체하는 아세틸-리신 경쟁 억제제이며 IC50 값은 170 nM입니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26552700/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

다른 문의사항이 있으시면 메시지를 남겨주세요.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):