Name: GSK343
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7164
Rating: 5 (60 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.95%

99.95

관련 타겟	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT AMPK Histone Acetyltransferase
기타 EZH2 억제제	PF-06821497 GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) Lirametostat (CPI-1205) EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	제형	활성 설명	PMID
2D10	Function Assay	0.25-2.0 μM	96 h		reduces total cellular trimethylated H3K27 in a time- and dose-dependent manner	26041287
MDA-MB-231	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	72 h		shows cytotoxicity in a dose-dependent manner	25203626
MDA-MB-231	Function Assay	10 μM	72 h		reduces the level of H3K27-me3	25203626
MDA-MB-231	Function Assay	10 μM	72 h		induces LC3-II accumulation	25203626
MDA-MB-231	Function Assay	10 μM	24 h		induces autophagy	25203626
HepG2	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	72 h		shows cytotoxicity in a dose-dependent manner	25203626
A549	Growth Inhibition Assay	0-20 μM	72 h		shows cytotoxicity in a dose-dependent manner	25203626
HepG2	Function Assay	10 μM	24 h		induces autophagy	25203626
A549	Function Assay	10 μM	24 h		induces autophagy	25203626
OVCAR10	Growth Inhibition Assay	1 μM	0-12 d	DMSO	inhibits cell growth time dependently	23759589
UPN289	Growth Inhibition Assay	1 μM	0-12 d	DMSO	inhibits cell growth time dependently	23759589
SKOV3	Growth Inhibition Assay	1 μM	0-12 d	DMSO	inhibits cell growth time dependently	23759589
SKOV3	Apoptosis Assay	1 μM	4 d	DMSO	induces apoptosis cultured in 3D conditions	23759589
HCC1806	Function assay		72 hrs		Inhibition of EZH2-mediated nuclear H3K27 methylation in human HCC1806 cells after 72 hrs by immunofluorescence analysis, IC50 = 0.174 μM.	24900432
LNCaP	Function assay		6 days		Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human LNCaP cells after 6 days by chemiluminescence analysis, IC50 = 2.9 μM.	24900432
DU145	Function assay		6 days		Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human DU145 cells after 6 days by chemiluminescence analysis	24900432
SKBR3	Function assay		6 days		Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human SKBR3 cells after 6 days by chemiluminescence analysis	24900432
PC3	Function assay		6 days		Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human PC3 cells after 6 days by chemiluminescence analysis	24900432
ZR-75-1	Function assay		6 days		Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human ZR-75-1 cells after 6 days by chemiluminescence analysis	24900432
HCC180	Function assay		6 days		Inhibition of EZH2-mediated proliferation of human HCC180 cells after 6 days by chemiluminescence analysis	24900432
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	541.69	화학식	C₃₁H₃₉N₇O₂	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1346704-33-3	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCCC1=C(C(=O)NC(=C1)C)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC(=NC=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 4 mg/mL

DMSO : 1 mg/mL (1.84 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (184.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL (3.69 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (184.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (184.6 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.500mg/ml (0.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

특징	A chemical probe for the SGC epigenetics initiative. Potential use in a variety of solid tumors.
Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Cell-free assay) 4 nM EZH1 (Cell-free assay) 240 nM
시험관 내(In vitro)	GSK343은 HCC1806 유방암 세포에서 174 nM의 IC50으로 H3K27 (H3K27me3)의 삼메틸화를 억제합니다. 이 화합물은 유방암 세포와 전립선암 세포에서 세포 증식을 강력하게 억제하며, 전립선암 세포주 LNCaP가 2.9 μM의 IC50으로 가장 민감합니다. 이 화학 물질은 생체 내 종양 미세 환경을 모방하는 3D 마트리젤 세포외 기질(ECM)에서 배양된 EOC 세포의 성장을 현저히 억제합니다. 또한, 3D에서 EOC 세포의 세포자멸사를 유도하고 EOC 세포의 침입을 현저히 억제합니다.
키나아제 분석	Histone Methyltransferase에 대한 시험관 내 생화학 분석
키나아제 분석	EZH2에 대한 활성은 5개 구성원 PRC2 복합체(Flag-EZH2, EED, SUZ12, AEBP2, RbAp48)를 사용하여 평가됩니다. 분석 프로토콜은 다음과 같이 요약될 수 있습니다. 고체에서 100% DMSO에 10 mM 농도의 화합물 원액을 준비합니다. 384웰 형식으로 11점 계열 희석 마스터 플레이트를 준비하고(1:3 희석, 6번 및 18번 열은 동일 부피의 DMSO 대조군) 음향 분주 기술을 사용하여 분석 준비 플레이트에 분주하여 100 nL의 화합물 및 DMSO 대조군 스탬프를 생성합니다. 분석 첨가는 10 nM EZH2 및 기질 용액(5 Tµg/mL HeLa 뉴클레오솜 및 0.25 TµM [³H]-SAM)을 동일 부피로 첨가하고 멀티 드롭 콤비 분주기를 사용하여 분석 플레이트에 분주하는 것으로 구성되었습니다. 반응 플레이트는 1시간 동안 배양하고 0.1 mM 비표지 SAM을 포함하는 0.5 mg/mL PS-PEI 이미징 비드(RPNQ0098)를 동일 부피로 첨가하여 퀀칭합니다. 플레이트는 밀봉하고 30분 동안 암적응시킨 후 Viewlux 이미저를 사용하여 5분 종점 발광 이미지를 얻습니다. Z’ 및 신호 대 배경과 같은 플레이트 통계 및 용량 반응 곡선은 Activity BaseXE를 사용하여 분석됩니다. EZH1의 시험관 내 생화학적 활성은 EZH2와 동일한 384웰 SPA 분석을 사용하여 5개 구성원 PRC2 복합체의 일부로 평가됩니다. 완충액 성분, 시약 분주, 화합물 플레이트 준비, 퀀칭 조건 및 데이터 분석은 EZH1과 EZH2에 대해 동일하며 최종 분석 농도는 20 nM EZH1, 5 TµM/mL HeLa 뉴클레오솜 및 0.25 TµM [³H]-SAM입니다. 추가 데이터 분석, pIC50 피벗 및 시각화는 TIBCO Spotfire를 통해 가능합니다. 이 화합물은 Reaction Biology Corp. (Malvern, PA)에서 Histone Methyltransferase 분석 패널의 억제 정도를 평가하기 위해 프로파일링됩니다. Methyltransferase 활성은 소형 방사성 동위원소 기반 필터 결합 분석인 HotSpot 기술을 사용하여 평가됩니다. 억제제는 디메틸술폭시드(DMSO)에 용해되어 최대 100 uM의 농도에서 테스트되며 최종 DMSO 농도는 2%입니다. 제시된 농도의 메틸트랜스퍼라제와 첨부 표에 표시된 선호 기질을 포함하는 완충액은 이 화학 물질과 10분 동안 사전 배양됩니다. 반응은 1 uM S-아데노실-L-[메틸-³H]메티오닌(SAM) 첨가로 시작되며, 30°C에서 60분 동안 배양한 다음 P81 필터 페이퍼로 옮겨 PBS로 세척한 후 검출됩니다.
생체 내(In vivo)	GSK343, 선택적 EZH2 억제제는 식균 작용을 억제합니다.
참조	[1] http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml3003346 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23759589/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35265199/

적용 분야

방법	바이오마커	PMID
Western blot	H3K27me3 EZH2 / EED / SUZ12 N-cadherin / Vimentin / Snail / Slug / MMP2 / MMP9	29228694
Immunofluorescence	N-cadherin / H3K27me3 / Vimentin	29228694
Growth inhibition assay	Cell viability	26973856