연구용

Lirametostat (CPI-1205) EZH2 억제제

Name: Lirametostat (CPI-1205)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8353
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S8353

Lirametostat (CPI-1205)는 히스톤 리신 메틸전이효소 EZH2의 경구용 선택적 억제제로, EZH2와 EZH1에 대해 각각 2 nM 및 52 nM의 IC50 값을 가집니다. 이는 잠재적인 항신생물 활성을 가지고 있습니다.

Lirametostat (CPI-1205) EZH2 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 518.57

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품질 관리

배치: 순도: 99.04%

99.04

관련 타겟	PRMT MAT2A DNA Methyltransferase LSD1 JMJD G9a/GLP MLL NSD FTO SETD
기타 EZH2 억제제	PF-06821497 GSK126 Tulmimetostat (CPI-0209) Valemetostat (DS-3201) GSK343 EBI-2511 EZH2/HSP90-IN-29 SHR2554

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	518.57	화학식	C₂₇H₃₃F₃N₄O₃	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1621862-70-1	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	CPI 1205, CPI1205			Smiles	CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C(N(C3=CC=CC=C32)C(C)C4CCN(CC4)CC(F)(F)F)C)OC

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (192.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (192.83 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	EZH2 (Cell-free assay) 2 nM EZH1 (Cell-free assay) 52 nM
시험관 내(In vitro)	EZH2 억제제인 Lirametostat (CPI-1205) 치료는 다발성 골수종 및 형질세포종 세포 모델에서 세포자멸사를 유발했습니다.
생체 내(In vivo)	Lirametostat (CPI-1205)는 우수한 경구 생체 이용률을 보였으며, 유의미한 체중 감소가 없는 것으로 입증되어 반복 투여에 대해 잘 내약되었습니다. 쥐와 개 모두에서 상대적으로 높은 청소율을 보였지만(각각 3.19 L/h/kg 및 1.41 L/h/kg), 두 종 모두에서 양호한 경구 생체 이용률을 보였습니다(쥐에서 44.6% F, 개에서 46.2% F). 이 화합물은 28일 GLP 독성 연구에서 잘 내약되었으며, 모든 발견 사항은 회복 기간 동안 가역적이었습니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27739677/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/5672?sso-checked=true

임상시험 정보

(데이터 출처 https://clinicaltrials.gov, 업데이트 날짜 2024-05-22)

NCT 번호	모집	조건	스폰서/협력자	시작일	단계
NCT02395601	Completed	B-Cell Lymphoma	Constellation Pharmaceuticals	March 2015	Phase 1

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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