Home Methylation EZH2 inhibitor EBI-2511

연구용

EBI-2511 EZH2 inhibitor

제품 번호: S8702

EBI-2511 is a highly potent and orally active EZH2 inhibitor with an IC50 of 4 nM for EZH2(A667G).
EBI-2511 EZH2 inhibitor Chemical Structure

화학 구조

분자량: 576.77

바로가기

품질 관리 (Quality Control)

배치: S870201 Ethanol]13 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]true]Water]Insoluble]false 순도: 99.88%
99.88

화학 정보, 보관 및 안정성 (Chemical Information, Storage & Stability)

분자량 576.77 화학식

C34H48N4O4

 보관 (수령일로부터) 3 years -20°C powder
CAS 번호 2098546-05-3 -- 원액 보관

동의어 N/A Smiles CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C

용해도 (Solubility)

In vitro
배치:

Ethanol : 13 mg/mL

DMSO : 3 mg/mL (5.2 mM) 50°C 수조에서 가온; 초음파 처리;
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘 (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
EZH2(A667G)
(Cell-free assay)
4 nM
생체 내(In vivo)

In in vivo experiments, rats are administrated with dosages of 5 mg/kg EBI-2511 (p.o.) and 0.5 mg/kg this compound (i.v.). Mice are administrated with dosages of 10 mg/kg p.o. and 1.0 mg/kg i.v. For i.v. administration, the clearance of this compound is modest with CLz/F of 26 and 32 mL/min/kg in rats and mice, respectively. After a single 5 and 10 mg/kg oral dose of a CMC-Na suspension of this chemical to rats and mice, its AUC0‑t reaches 239 and 774 ng/mL·h with oral bioavailability of 9% and 16%, respectively. plasma protein binding of this compound in human, rat, and mouse are 93.9%, 94.0%, and 92.7%, respectively.
참조