연구용
제품 번호S8702
| 분자량 | 576.77 | 화학식 | C34H48N4O4 |
보관 (수령일로부터) | 3 years -20°C powder |
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| CAS 번호 | 2098546-05-3 | -- | 원액 보관 |
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| 동의어 | N/A | Smiles | CCC1=C(C2=C(C=C1N(CC)C3CCOCC3)OC(=C2)C4CCN(CC4)C(C)C)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C | ||
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In vitro |
Ethanol : 13 mg/mL
DMSO
: 3 mg/mL
(5.2 mM)
50°C 수조에서 가온;
초음파 처리;
Water : Insoluble |
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In vivo |
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1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)
2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)
계산 결과:
작업 농도: mg/ml;
DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.
생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.
참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.
| Targets/IC50/Ki |
EZH2(A667G)
(Cell-free assay) 4 nM
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| 생체 내(In vivo) |
생체 내 실험에서 쥐에게는 EBI-2511 5 mg/kg (경구) 및 이 화합물 0.5 mg/kg (정맥)을 투여합니다. 생쥐에게는 10 mg/kg (경구) 및 1.0 mg/kg (정맥)을 투여합니다. 정맥 투여 시 이 화합물의 청소율은 쥐와 생쥐에서 각각 26 및 32 mL/min/kg의 CLz/F로 보통 수준입니다. 쥐와 생쥐에게 이 화학 물질의 CMC-Na 현탁액을 5 및 10 mg/kg 단회 경구 투여한 후, AUC0‑t는 239 및 774 ng/mL·h에 도달하며 경구 생체이용률은 각각 9% 및 16%입니다. 사람, 쥐 및 생쥐에서 이 화합물의 혈장 단백질 결합은 각각 93.9%, 94.0% 및 92.7%입니다. |
참조 |