Home Epigenetics Histone Methyltransferase 억제제 PF-06726304

연구용

PF-06726304 Histone Methyltransferase 억제제

제품 번호S8494

PF-06726304는 WT EZH2 및 Y641N에 대해 각각 0.7 nM 및 3 nM의 Ki 값을 갖는 선택적 EZH2 억제제입니다. 이 화합물은 또한 15 nM의 IC50 값으로 H3K27me3를 억제합니다.
PF-06726304 Histone Methyltransferase 억제제 Chemical Structure

화학 구조

분자량: 446.33

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품질 관리

배치: S849401 Ethanol]22 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.02%
99.02

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량 446.33 화학식

C22H21Cl2N3O3

 보관 (수령일로부터)
CAS 번호 1616287-82-1 SDF 다운로드 원액 보관

동의어 PF-6726304 Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CN2CCC3=C(C=C(C(=C3C2=O)Cl)C4=C(ON=C4C)C)Cl)C

용해도

In vitro
배치:

Ethanol : 22 mg/mL

DMSO : 10 mg/mL (22.4 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량 농도 부피 분자량
희석 계산기 분자량 계산기

In vivo
배치:

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

mg/kg g μL

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH2O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC50/Ki
Ezh2 (wild-type)
(cell-free)
0.7 nM(Ki)
EZH2 Y641N
(cell-free)
3 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)
PF-06726304는 매우 강력한 EZH2 생화학적 억제와 세포 H3K27Me3 감소 및 항증식 효과에서 우수한 활성을 나타냅니다.
생체 내(In vivo)
PF-06726304는 강력한 생체 내 항종양 성장 활성 및 EZH2 표적 유전자의 용량 의존적 탈억제를 나타냅니다. 이 화합물은 미만성 거대 B 세포 림프종 Karpas-422 종양 모델에서 우수한 효능을 보였고 생체 내에서 표적 약력학적 효과를 나타냈습니다.
참조

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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