Histone Demethylase 억제제 | Histone Demethylase Inhibitors
| Cat.No. | 제품명 | 정보 | 제품 사용 인용 | 제품 검증 |
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| S6389 | CPI-455 |
CPI-455는 효소 분석에서 전장 KDM5A에 대해 10 nM의 IC50을 갖는 특정 KDM5 억제제입니다. 이 화합물은 KDM2, 3, 4, 6 및 7 효소에 비해 KDM5에 대해 200배 이상의 선택성을 보입니다. |
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| S8601 | CP2 | CP2는 JmjC histone demethylases KDM4를 억제하는 고리형 펩타이드로, KDM4A 및 KDM4C에 대해 각각 42nM 및 29nM의 IC50 값을 가집니다. |
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| S9882 | PFI-90 | PFI-90은 히스톤 데메틸라아제 KDM3B의 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 세포자멸사 및 세포 분화를 유도하여 생체 내에서 종양 진행을 지연시킵니다. |
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| E4794 | GSK-J4 | GSK-J4는 실험적 자가면역 뇌척수염(EAE)을 개선하는 H3K27me3/me2-탈메틸화효소 JMJD3/KDM6B 및 UTX/KDM6A의 강력한 이중 억제제입니다. 또한 TNF-α 생산 억제제로, IC50는 9 μM입니다. 염증성 및 자가면역 질환 치료제로 잠재력을 보입니다. |
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| S0201 | Z-JIB-04 (NSC 693627) | Z-JIB-04 (NSC 693627, JIB-04 Z-이성질체)는 JIB-04의 이성질체입니다. JIB-04는 JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C 및 JMJD2D에 대해 각각 230 nM, 340 nM, 855 nM, 445 nM, 435 nM, 1100 nM 및 290 nM의 IC50를 갖는 팬-선택적 Jumonji histone demethylase 억제제입니다. |
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| S1325 | L-2-Hydroxyglutaric acid disodium |
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium, L-2-Hydroxyglutarate disodium, LGA, L-2HG)은 후성유전학적 조절자이며 신장암에서 추정되는 종양대사산물로, histone demethylases를 억제하여 히스톤 메틸화를 촉진합니다. 이 화합물은 또한 Km 및 Ki가 각각 2.52 mM 및 11.13 mM인 미토콘드리아 크레아틴 키나아제 (Mi-CK)의 억제제입니다. |
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| S1059 | KDM4D-IN-1 | KDM4D-IN-1은 IC50이 0.41 μM인 강력한 KDM4D 억제제입니다. |
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| E7827 | KDM5-IN-1 | KDM5-IN-1은 15.1 nM의 IC50 값을 가진 강력하고 선택적이며 경구 생체 이용 가능한 KDM5 억제제입니다. 각각 0.34 μM의 EC50 값으로 증가된 세포 효능을 나타냅니다. | ||
| E0132 | NCGC00244536 |
NCGC00244536은 IC50이 약 10 nM인 새로운 KDM4 억제제입니다. |
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| S0269 | GSK467 | GSK467은 10 nM의 Ki를 가진 KDM5B (JARID1B/PLU1)의 세포 투과성 및 선택적 억제제입니다. 이 화합물은 KDM4C에 대해 180배의 명백한 선택성을 보이며 KDM6 또는 다른 JmJ 계열 구성원에 대해서는 측정 가능한 억제 효과를 보이지 않습니다. | ||
| E1819 | Zavondemstat | Zavondemstat(QC8222, TACH 101)은 histone lysine demethylase 4D (KDM4D)의 소분자 범-억제제로, 다른 KDM 계열에는 영향을 미치지 않으면서 KDM4A-D를 선택적으로 표적합니다. 다양한 암세포주 및 오가노이드 모델에서 강력한 항증식 활성을 나타냅니다. 항신생물 활성을 보이며 잠재적인 항암제로 작용합니다. | ||
| E1793 | TC-E5002(KDM2/7-IN-1) | TC-E5002(KDM2/7-IN-1)는 KDM2A, KDM7A 및 KDM7B에 대해 각각 6.8, 0.2 및 1.2 µM의 IC50을 갖는 Histone Demethylase KDM2/7 서브패밀리의 선택적 억제제입니다. KDM4A, KDM4C, KDM5A 및 KDM6A/UTX에 비해 KDM2/7 서브패밀리에 선택적이며 각각 >120, 83, 55 및 100 µM의 IC50을 갖습니다. 항증식 활성을 나타내어 항암제로서의 잠재력을 시사합니다. | ||
| S5772 | AS-8351 | AS-8351은 인간 태아 폐 섬유아세포를 기능적 심근세포로 재프로그래밍을 유도할 수 있는 히스톤 탈메틸화효소 억제제입니다. | ||
| E1733 | PBIT | PBIT는 Jumonji AT-rich Interactive Domain 1 (JARID1) 효소의 특이적 억제제입니다. 이는 JARID1B (KDM5B/PLU1), JARID1A 및 JARID1C를 각각 3 μM, 6 μM 및 4.9 μM의 IC50으로 억제합니다. JARIDB1을 고수준으로 발현하는 유방암 세포주의 증식을 억제할 수 있습니다. | ||
| S4800New | Daminozide | Daminozide (Aminozide, DMASA, DIMG, B 995, Alar, Kylar, B-NINE, SADH)는 인간 KDM2/7 히스톤 데메틸라제를 선택적으로 억제하는 식물 성장 조절제로, PHF8 (KDM7B)에 대한 IC50은 0.55 μM, KDM2A에 대한 IC50은 1.5 μM, KIAA1718 (KDM7A)에 대한 IC50은 2.1 μM입니다. 다른 히스톤 데메틸라제 서브패밀리와 비교하여 KDM2/7 서브패밀리에 대해 100배 이상의 선택성을 보이며, IC50이 127 μM인 KDM3A와 같은 효소에 대해서는 훨씬 약한 활성을 나타냅니다. | ||
| E6667New | JNJ-9350 | JNJ-9350은 IC50 0.01 μM로 스퍼민 산화효소(SMOX)를 억제하는 화학 프로브입니다. 이 화합물은 또한 폴리아민 산화효소(PAO)에 대해 억제 활성을 보이며, IC50은 0.79 μM입니다. JNJ-9350은 암 연구에 잠재적인 응용 분야를 가지고 있습니다. | ||
| S7796 | GSK2879552 Dihydrochloride | GSK2879552 2HCl은 Kiapp 1.7 μM의 강력하고 선택적이며 경구 생체이용률이 높은 비가역적 LSD1 억제제입니다. 1상. |
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| S0356 | Pulrodemstat (CC-90011) besylate | Pulrodemstat (CC-90011) besylate (LSD1-IN-7 벤젠술포네이트)는 강력하고 경구 투여 가능한 lysine specific demethylase-1 (LSD1) 억제제로 다양한 종양에 효과적인 것으로 밝혀졌습니다. |
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| S8438 | T-3775440 HCl | T-3775440 HCl은 다른 모노아민 산화효소(예: MAO-A 및 MAO-B)에 비해 LSD1에 대한 선택성이 높은 비가역적 LSD1 억제제로, IC50 값은 2.1 nmol/L입니다. |
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제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에는 사용하지 마십시오. 환자에게 판매하지 않습니다.
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