Name: UNC2025 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7576
Rating: 5 (9 reviews)

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품질 관리

배치: 순도: 99.91%

99.91

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 Axl 억제제	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) LDC1267 CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

세포 배양, 처리 및 작업 농도

세포주	분석 유형	농도	배양 시간	활성 설명
32D cells	Function assay		1 h	Inhibition of EGFR extracellular/transmembrane domain-tagged Mer intracellular domain (unknown origin) expressed in 32D cells assessed as inhibition EGF-stimulated of phosphorylation pretreated for 1 hr prior to EGF stimulation by Western blot analysis, IC50=2.7 nM
697 cells	Function assay		1 h	Inhibition of Mer phosphorylation in human 697 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=2.7 nM
Molm-14 cells	Function assay		1 h	Inhibition of Flt3 phosphorylation in human Molm-14 cells preincubated for 1 hr by densitometry, IC50=0.014 μM
A549 cells	Function assay	50-300 nM		Inhibition of Mer-mediated colony formation in human A549 cells at 50 to 300 nM measured after 2 weeks by soft agar colony formation assay
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화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	513.12	화학식	C₂₈H₄₁ClN₆O	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	2070015-17-5	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	UNC2025 hydrochloride			Smiles	CCCCNC1=NC=C2C(=CN(C2=N1)C3CCC(CC3)O)C4=CC=C(C=C4)CN5CCN(CC5)C.Cl

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (194.88 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Water : 100 mg/mL

DMSO : 25 mg/mL (48.72 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 8 mg/mL

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.250mg/ml (2.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.310mg/ml (0.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Mer (Cell-free assay) 0.74 nM FLT3 (Cell-free assay) 0.8 nM Axl (Cell-free assay) 14 nM Tyro3 (Cell-free assay) 17 nM
시험관 내(In vitro)	697 B-ALL 세포에서 UNC-2025는 2.7 nM의 IC50으로 Mer 인산화를 강력하게 억제합니다. A549 NSCLC 및 Molm-14 AML 세포주에서 UNC-2025는 Mer8 및 Flt3에 의존하는 콜로니 형성의 유의미한 억제를 유발합니다. H2228 및 H1299 세포주에서 UNC-2025는 기저 및 자극된 pAKT 및 pERK1/2와 같은 MERTK 발암성 신호 전달을 하위에서 억제합니다. 4가지 NSCLC 세포주에서 UNC-2025는 또한 세포자멸사를 유도하고 콜로니 형성을 감소시킵니다.
생체 내(In vivo)	697 급성 백혈병 종양을 가진 마우스에서 UNC-2025 (3 mg/kg, 경구 투여)는 우수한 용해도와 DMPK 특성을 보이며 효과적인 표적 억제를 유도합니다. H2228 또는 A549 종양을 가진 마우스에서 UNC-2025 (50 mg/kg, 경구 투여)는 종양 성장을 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26162689/

기술 지원

취급 설명서

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC2025 HCl Axl 억제제

화학 구조

분자량: 513.12