연구용

LDC1267 Axl 억제제

Name: LDC1267
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7638
Rating: 5 (9 reviews)

제품 번호S7638

LDC1267은 Mer, Tyro3 및 Axl에 대해 각각 <5 nM, 8 nM 및 29 nM의 IC50을 갖는 고도로 선택적인 TAM kinase 억제제입니다. 이 화합물은 Met, Aurora B, Lck, Src 및 CDK8에 대해 더 낮은 활성을 나타냅니다.

화학 구조

분자량: 560.55

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품질 관리

배치: S763801 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 순도: 99.75%

최고 수준의 품질로 Nature Medicine에 인용됨
COA
NMR
HPLC
SDS
데이터시트

99.75

관련 타겟	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
기타 Axl 억제제	Bemcentinib (R428) Dubermatinib(TP-0903) UNC2025 HCl CEP-40783 (RXDX-106) SGI-7079 Tamnorzatinib (ONO-7475) PF-07265807 RU-301

화학 정보, 보관 및 안정성

분자량	560.55	화학식	C₃₀H₂₆F₂N₄O₅	보관 (수령일로부터)	3년-20°C분말
CAS 번호	1361030-48-9	SDF 다운로드		원액 보관	1년-80°C용매에 보관 1개월-20°C용매에 보관
동의어	N/A			Smiles	CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C

용해도

In vitro
배치:

DMSO : 100 mg/mL (178.39 mM)
(수분으로 오염된 DMSO는 용해도를 감소시킬 수 있습니다. 신선하고 무수 DMSO를 사용하십시오.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

몰농도 계산기

질량	농도	부피	분자량
=	×	×

희석 계산기 분자량 계산기

In vivo 배치:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (8.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증되었습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

생체 내 제형 계산기 (투명한 용액)

1단계: 아래 정보 입력 (권장: 실험 중 손실을 고려하여 추가 동물 포함)

투여량: mg/kg 동물 평균 체중: g 동물당 투여량:μL 동물 수:

2단계: 생체 내 제형 입력 (이것은 계산기일 뿐 제형이 아닙니다. 용해도 섹션에 생체 내 제형이 없는 경우 먼저 당사에 문의하십시오.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

계산 결과:

작업 농도: mg/ml;

DMSO 원액 준비 방법: mg 약물 사전 용해 μL DMSO ( 원액 농도 mg/mL, 농도가 해당 약물 배치의 DMSO 용해도를 초과하는 경우 먼저 당사에 문의하십시오. )

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가μL PEG300, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가μL Tween 80, 혼합하고 투명하게 한 다음 추가 μL ddH₂O, 혼합하고 투명하게 합니다.

생체 내 제형 준비 방법: 취하다 μL DMSO 원액, 다음 추가 μL 옥수수 기름, 혼합하고 투명하게 합니다.

참고: 1. 다음 용매를 추가하기 전에 액체가 투명한지 확인하십시오.
2. 용매를 순서대로 추가해야 합니다. 다음 용매를 추가하기 전에 이전 추가에서 얻은 용액이 투명한 용액인지 확인해야 합니다. 와동, 초음파 또는 뜨거운 물 중탕과 같은 물리적 방법을 사용하여 용해를 도울 수 있습니다.

작용 메커니즘

Targets/IC₅₀/Ki	Mer (Cell-free assay) <5 nM Tyro3 (Cell-free assay) 8 nM Axl (Cell-free assay) 29 nM
시험관 내(In vitro)	LDC1267은 95가지 다른 세포주 중 11개에서 IC50이 >5μM로 세포 증식에 중간 정도의 영향을 미칩니다. NKG2D 활성화 NK 세포에서 이 화합물은 Gas6 자극의 억제 효과를 없앱니다.
키나아제 분석	키나제 결합 분석
키나아제 분석	Axl/TAM 수용체 억제제 최적화를 위해 Axl 결합 분석(HTRF 방법; Kinase tracer 236)이 확립되었습니다. 이 분석은 Alexa Fluor 647로 표지된 Kinase tracer 236이 결합 분석에 사용된 각각의 글루타티온 S-트랜스퍼라제(GST) 표지된 키나제에 결합 및 변위되는 것에 기반합니다. 추적자가 키나제에 결합하는 것은 유로퓸(Eu) 표지된 항-GST 항체를 사용하여 감지되었습니다. 형광 추적자와 Eu 표지된 항체가 GST 표지된 키나제에 동시에 결합하면 형광 공명 에너지 전달(FRET) 신호가 생성됩니다. 억제제가 키나제에 결합하면 추적자와의 결합을 경쟁하여 FRET 신호 손실을 초래합니다. 분석을 위해 이 화합물은 20 mM HEPES, pH 8.0, 1 mM DTT, 10 mM MgCl₂ 및 0.01% Brij35에 희석됩니다. 그런 다음, 관심 키나제(최종 농도 5 nM), 형광 추적자(최종 농도 15 nM) 및 LanthaScreen Eu-항-GST 항체(최종 농도 2 nM)를 해당 화합물 희석액(5 nM ~ 10 μM)과 혼합하고 1시간 동안 배양합니다. FRET 신호는 EnVision Multilabelreader 2104를 사용하여 정량화됩니다.
생체 내(In vivo)	B16F10 흑색종 이식 마우스에서 LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)은 항전이성 NK 세포 활성을 효율적으로 향상시키고 심각한 세포 독성 없이 종양 전이를 억제합니다.
참조	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24553136/

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